Tillgänglig läkemedelsinformation i Sverige
Om läkemedlet
Läkemedel från Orion Pharma omfattas av Läkemedelsförsäkringen
Mesalazin Orion 1 500 mg enterotabletter
Varje enterotablett innehåller 1 500 mg mesalazin.
Hjälpämne med känd effekt
Varje enterotablett innehåller 48 mg natrium (2,08 mmol).
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
Enterotablett.
Rödaktig, oval (23 mm lång och 12 mm i diameter) bikonvex enterotablett.
Faes Farma, S.A.
Autonomia Etorbidea, 10
48940 Leioa (Bizkaia)
Spanien
68143
Första godkännandet:
2026-08-10
Förnyat godkännande:
2026-08-10
Ulcerös kolit (underhållsbehandling): 1,5–3 g mesalazin dagligen, en gång dagligen eller i uppdelade doser. Dosen på 3 g rekommenderas till patienter som inte svarar på lägre doser av mesalazin och för de som kräver högre doser under den akuta fasen.
Lägre styrkor av detta läkemedel kan användas för att justera dosen.
Äldre
Inga studier på äldre har genomförts. Administrering av mesalazin hos äldre ska göras med försiktighet och alltid begränsas till patienter med normal njurfunktion.
Pediatrisk population
Säkerhet och effekt hos mesalazin för barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts. Mesalazin rekommenderas inte till barn och ungdomar. Mesalazin Orion ska inte ges till barn under 5 år.
Administreringssätt
Oral användning.
Tabletterna ska tas i fastande tillstånd och sväljas hela tillsammans med vätska. Mesalazin Orion-enterotabletter består av en kärna av mesalazin och en inert dragering. Modifierad frisättning av mesalazin är beroende av en intakt dragering. Därför ska tabletterna inte delas, tuggas eller krossas.
Mesalazin är avsett för vuxna för:
behandling av akut fas av mild till måttlig ulcerös kolit
underhållsbehandling vid remission av ulcerös kolit.
Dosering
Under den akuta inflammatoriska fasen och under långtids-underhållsbehandling ska patienten noggrant följa behandlingen fastställd av läkaren för att säkerställa avsedd terapeutisk effekt.
Vuxna
Dosen ska justeras i enlighet med patientens svar. Följande dosering rekommenderas:
Ulcerös kolit (akut fas): 1,5–4 g mesalazin dagligen, en gång dagligen eller i uppdelade doser. Dosen på 4 g rekommenderas för patienter som inte svarar på lägre doser av mesalazin. Behandlingens effekt bör utvärderas efter 8 veckor.
Ulcerös kolit (underhållsbehandling): 1,5–3 g mesalazin dagligen, en gång dagligen eller i uppdelade doser. Dosen på 3 g rekommenderas till patienter som inte svarar på lägre doser av mesalazin och för de som kräver högre doser under den akuta fasen.
Lägre styrkor av detta läkemedel kan användas för att justera dosen.
Äldre
Inga studier på äldre har genomförts. Administrering av mesalazin hos äldre ska göras med försiktighet och alltid begränsas till patienter med normal njurfunktion.
Pediatrisk population
Säkerhet och effekt hos mesalazin för barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts. Mesalazin rekommenderas inte till barn och ungdomar. Mesalazin Orion ska inte ges till barn under 5 år.
Administreringssätt
Oral användning.
Tabletterna ska tas i fastande tillstånd och sväljas hela tillsammans med vätska. Mesalazin Orion-enterotabletter består av en kärna av mesalazin och en inert dragering. Modifierad frisättning av mesalazin är beroende av en intakt dragering. Därför ska tabletterna inte delas, tuggas eller krossas.
Överkänslighet mot salicylater (inklusive mesalazin) eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1
Svår nedsättning av njurfunktion (GFR < 30 ml/min/1,73 m²)
Svår nedsättning av leverfunktion.
Kontroll av blodprover (differentialräkning; leverfunktionstester såsom ALAToch ASAT; serumkreatinin) och urinprover (remstest) ska utföras före och under behandlingen, enligt behandlande läkares bedömning.
Rapporter på förhöjda leverenzymnivåer har förekommit hos patienter som tar mediciner innehållande mesalazin. Leverfunktionen ska utvärderas före och under behandlingen enligt medicinska kriterier. Försiktighet rekommenderas om mesalazin administreras till patienter med leverfunktionsnedsättning (se avsnitt 4.3).
Patienter med svårt nedsatt lever- eller njurfunktion. Eftersom mesalazin, också känd som 5‑aminosalicylsyra (5‑ASA), främst elimineras genom acetylering följt av exkretion via urinen ska patienter med nedsatt lever‑ eller njurfunktion noga övervakas. Kontroll av lever- och njurfunktion ska utföras före insättande av behandling och regelbundet under behandlingen. Behandling med Mesalazin Orion ska omedelbart avbrytas vid tecken på försämring av njurfunktionen. Mesalazininducerad nefrotoxicitet ska övervägas om njurfunktion försämras under behandlingen.
Fall av nefrolitiasis har rapporterats vid användningen av mesalazin, inklusive stenar med ett mesalazininnehåll på 100 %. Det rekommenderas att se till att tillräcklig mängd vätska intas under behandlingen.
Liksom andra salicylater kan mesalazin:
minska antikoagulativ aktivitet av antikoagulantia som härrör från kumarin, såsom warfarin
förstärka den glukossänkande effekten hos sulfonureider
motverka den urinsyradrivande effekten av probenecid och sulfinpyrazon
öka risken för toxiska effekter av salicylater vid lägre doser än vanligt, när det administreras med furosemid på grund av konkurrens om den renala utsöndringen
öka risken för njurpåverkan vid samtidig användning av kända nefrotoxiska ämnen såsom icke‑steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID:er) och azatioprin
öka den myelosuppressiva effekten av azatioprin, 6-mercaptopurin eller tioguanin. Försiktighet rekommenderas då patienter behandlas med azatioprin, 6-mercaptopurin eller tioguanin och mesalazin, eftersom det kan öka risken för bloddyskrasi. Hematologiska parametrar (särskilt leukocyter och trombocyter) ska mätas regelbundet, särskilt vid initiering av sådan kombinationsbehandling.
minska den natriuretiska effekten av spironolakton
fördröja utsöndringen av metotrexat
Mesalazin ska inte användas under graviditet och amning såvida inte den potentiella nyttan av behandlingen överväger de möjliga riskerna enligt läkarens bedömning. Den underliggande sjukdomen (inflammatorisk tarmsjukdom, IBD) kan i sig öka risken för komplikationer under graviditeten.
Graviditet
Det är känt att mesalazin passerar placentabarriären, och dess koncentration i navelsträngsplasma är lägre än koncentrationen i moderns plasma. Metaboliten acetylmesalazin återfinns i samma koncentrationer i navelsträngen och moderns plasma. Djurstudier med peroralt administrerat mesalazin tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter med avseende på graviditet, embryofetal utveckling, förlossning eller postnatal utveckling. Det finns inga adekvata välkontrollerade studier beträffande användning av mesalazin hos gravida kvinnor. Begränsade publicerade humandata på mesalazin visar ingen ökning i den totala frekvensen medfödda missbildningar. Vissa data visar en ökad frekvens av tidig födsel, fosterdöd och låg födelsevikt. Dessa graviditetsutfall kan dock även förknippas med aktiv inflammatorisk tarmsjukdom.
Rubbningar i blodbilden (leukopeni, trombocytopeni, anemi) har rapporterats hos nyfödda vars mödrar behandlats med mesalazin.
Ett enskilt fall av njursvikt hos det nyfödda barnet har rapporterats efter långvarig behandling med en hög dos mesalazin (2‑4 g peroralt) under graviditet.
Amning
Inga studier har utförts gällande körförmåga eller användning av maskiner. Mesalazin Orion anses ha försumbar effekt på dessa förmågor.
Biverkningarna som är listade nedan definieras enligt följande konvention (MedDRA-konventionen): mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100, < 1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000) och ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).
* Fotosensitivitet
Allvarligare reaktioner har rapporterats hos patienter med kända hudproblem, såsom atopisk dermatit och atopiskt eksem.
** Allvarliga hudbiverkningar, som läkemedelsreaktion med eosinofili och systemiska symtom (DRESS), Stevens–Johnsons syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys (TEN), har rapporterats i samband med mesalazinbehandling (se avsnitt 4.4).
Rapportering av misstänkta biverkningar
Mesalazin är ett aminosalicylat och tecken på salicylattoxicitet omfattar tinnitus, svindel, huvudvärk, förvirring, dåsighet, lungödem, uttorkning på grund av svettning, diarré och kräkningar, hypoglykemi, hyperventilering, störd elektrolytbalans och pH i blodet samt hypertermi.
Det finns inget särskilt motgift för mesalazinöverdosering, och behandlingen är symtomatisk och stödjande. Konventionell behandling för salicylattoxicitet kan vara gynnsam om en akut överdos inträffat. Hypoglykemi, vätske- och elektrolytobalans ska korrigeras med lämplig behandling. Adekvat njurfunktion ska bibehållas.
Hos fastande friska personer erhölls den högsta plasmakoncentrationen 5 timmar efter administrering av en formulering med fördröjd frisättning, med en maximal plasmakoncentration av 5‑ASA på 2,49 mikrog/ml.
Metabolism
Acetylering av 5‑ASA sker i levern och i tarmväggen, oberoende av acetyleringsstatus. Det verkar som om acetyleringsprocessen är mättningsbar; men vid terapeutiska doser (250–500 mg) är varken högsta plasmakoncentration eller AUC för plasmakoncentration mot tid för 5‑ASA påvisad med någon avvikelse från linjäritet av dosen vid steady-state.
Eliminering
Efter oral administrering elimineras 5‑ASA med hög procentandel som Ac-5-ASA, både i urin och i faeces. Faktum är att över 90 % av läkemedlet som återfinns i urin är i metaboliserad form.
Farmakoterapeutisk grupp: Antidiarroika, intestinala antiinflammatoriska och antiinfektiva medel, aminosalicylsyra och liknande medel, ATC-kod: A07EC02
Verkningsmekanism
Mesalazin är ett aminosalicylat. Verkningsmekanismen för mesalazin är inte fullständigt utredd, men förefaller ha en topikal antiinflammatorisk effekt på epitelcellerna i kolon.
Slemhinneproduktionen av arachidonsyrametaboliter, både genom cyklooxygenas- och lipoxygenas-systemen, ökar hos patienter med kronisk inflammatorisk tarmsjukdom, och det är möjligt att mesalazin minskar inflammationen genom att blockera cyklooxygenas och hämma prostaglandinproduktionen i kolon.
Mesalazin kan hämma aktiveringen av nukleär faktor kappa B (NFкB) och följaktligen produktionen av viktiga proinflammatoriska cytokiner. Försämring av de nukleära receptorerna PPAR-γ (γ-form av ”peroxisome proliferator-activated receptors”) kan ha samband med ulcerös kolit. PPAR-γ-receptoragonister har visat sig effektiva vid ulcerös kolit, och det har samlats bevis för att verkningsmekanismen för mesalazin kan medieras genom PPAR-γ-receptorer.
Absorption
Hos fastande friska personer erhölls den högsta plasmakoncentrationen 5 timmar efter administrering av en formulering med fördröjd frisättning, med en maximal plasmakoncentration av 5‑ASA på 2,49 mikrog/ml.
Metabolism
Acetylering av 5‑ASA sker i levern och i tarmväggen, oberoende av acetyleringsstatus. Det verkar som om acetyleringsprocessen är mättningsbar; men vid terapeutiska doser (250–500 mg) är varken högsta plasmakoncentration eller AUC för plasmakoncentration mot tid för 5‑ASA påvisad med någon avvikelse från linjäritet av dosen vid steady-state.
Eliminering
Efter oral administrering elimineras 5‑ASA med hög procentandel som Ac-5-ASA, både i urin och i faeces. Faktum är att över 90 % av läkemedlet som återfinns i urin är i metaboliserad form.
Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, gentoxicitet, karcinogenicitet, reproduktionseffekter och effekter på utveckling visade inte några särskilda risker för människa.
Njurtoxicitet har observerats i toxikologiska studier vid upprepad exponering med höga orala doser mesalazin. Den kliniska relevansen av denna observation är okänd.
Dibutylsebakat
Talk
Titandioxid (E171)
Makrogol
Röd järnoxid (E172)
Povidon
Tablettkärna:
Vattenfritt natriumkarbonat
Glycin
Povidon
Silicifierad mikrokristallin cellulosa
Kroskarmellosnatrium
Kolloidal vattenfri kiseldioxid
Kalciumstearat
Filmdragering:
Metakrylsyra–etylakrylatsampolymer (1:1) dispersion 30 procent
Metakrylsyra–metylmetakrylatsampolymer (1:1)
Metakrylsyra–metylmetakrylatsampolymer (1:2)
Dibutylsebakat
Talk
Titandioxid (E171)
Makrogol
Röd järnoxid (E172)
Povidon
Ej relevant.
3 år.
Inga särskilda förvaringsanvisningar.
PVC/PVDC-aluminiumblister förpackade i kartonger innehållande 36, 60 eller 96 tabletter.
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.
Patienter som tidigare upplevt biverkningar vid behandling med sulfasalazin ska hållas under strikt medicinsk övervakning. Behandlingen ska avbrytas omedelbart om akuta symtom på intolerans, såsom magkramper, akut magsmärta, feber, svår huvudvärk och hudutslag, uppkommer.
Patienter med lungsjukdomar, särskilt astma, ska övervakas mycket noga under behandlingen.
Mesalazininducerade hjärtöverkänslighetsreaktioner (myo- och perikardit) har rapporterats i sällsynta fall. Försiktighet ska iakttas vid behandling av patienter med tillstånd som predisponerar dem för myokardit eller perikardit. I händelse av misstänkt hjärtöverkänslighet ska läkemedel innehållande mesalazin inte återinsättas.
Allvarlig bloddyskrasi har rapporterats i sällsynta fall efter behandling med mesalazin. Hematologiska undersökningar ska utföras om patienten får oförklarliga blödningar, blåmärken, purpura, anemi, feber eller halsont. Behandling med mesalazin ska avbrytas om det finns misstanke om bloddyskrasi (se avsnitt 4.5).
Mesalazin rekommenderas inte till patienter med hemorragisk diates (ökad blödningsbenägenhet).
Allvarliga hudbiverkningar, som läkemedelsreaktion med eosinofili och systemiska symtom (DRESS), Stevens–Johnsons syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys (TEN), har rapporterats i samband med mesalazinbehandling.
Mesalazin ska sättas ut vid första tecken och symtom på allvarliga hudreaktioner, såsom hudutslag, slemhinnelesioner eller något annat tecken på överkänslighet.
Mesalazin kan orsaka rödbrun missfärgning av urinen efter kontakt med natriumhypoklorit-blekmedel (t.ex. i toaletter rengjorda med natriumhypoklorit som finns i vissa blekmedel).
Idiopatisk intrakraniell hypertoni (pseudotumor cerebri) har rapporterats hos patienter som får mesalazin. Patienter bör varnas för tecken och symtom på idiopatisk intrakraniell hypertoni, inklusive svår eller återkommande huvudvärk, synstörningar eller tinnitus. Om idiopatisk intrakraniell hypertoni uppstår, bör utsättning av mesalazin övervägas.
Hjälpämne med känd effekt
Detta läkemedel innehåller 48 mg natrium per enterotablett, motsvarande 2,4 % av WHOs högsta rekommenderat dagligt intag (2 gram natrium för vuxna).
Maximal daglig dos av detta läkemedel (4 gram), som kräver kombination med andra tillgängliga styrkor (t.ex. två 1 500 mg tabletter och en 1 000 mg tablett), innehåller totalt 194 mg natrium, motsvarande 9,7 % av WHOs högsta rekommenderat dagligt intag av natrium.
Mesalazin utsöndras i bröstmjölk. Mesalazinkoncentrationen är lägre i bröstmjölken än i moderns plasma, medan däremot metaboliten acetylmesalazin förekommer i samma eller högre koncentrationer. Inga kontrollerade studier med mesalazin vid amning har utförts. Det finns begränsad mängd data tillgänglig om oral användning av mesalazin hos ammande kvinnor. Överkänslighetsreaktioner såsom diarré hos spädbarnet kan inte uteslutas. Om det ammade barnet utvecklar diarré, ska amningen avbrytas.
Fertilitet
Djurstudier har inte visat på några effekter av mesalazine på fertiliteten hos hanar och honor (se avsnitt 5.3). Det finns inga eller begränsade data på effekten av mesalazine på fertiliteten hos människor.
Produktresumén är företagets information till hälso- och sjukvårdspersonal. Godkänd av myndighet.