Tillgänglig läkemedelsinformation i Sverige
Texten nedan gäller för:
Texten är baserad på produktresumé: 2026-10-09.
Texten är baserad på produktresumé: 2026-10-09.
Intravenös anestesi.
Induktion av allmän anestesi och som adjuvans för hypnos under balanserad anestesi med annan anestetika, inklusive analgetika och muskelrelaxerande medel.
Som adjuvans för att kontrollera refraktära konvulsiva kramper av varierande etiologi, inklusive kramper orsakade av lokalanestetika.
Reducering av intrakraniellt tryck hos patienter med ökat intrakraniellt tryck, om kontrollerad ventilation ges.
Överkänslighet mot barbiturater eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.
Tiopental är kontraindicerat vid respiratorisk obstruktion, akut astma, allvarlig chock eller myotonisk dystrofi. Administrering av barbiturater är kontraindicerat vid porfyri.
Dosering
3. Patienten kan ha fått för mycket premedicinering.
Extravasal eller intraarteriell administrering bör misstänkas om testdosen ger lokal eller regional smärta (se avsnitt Varningar och försiktighet).
Användning i anestesi
Beroende på patientens reaktion kan måttligt långsam induktion av en vuxen frisk kvinna eller man som väger 60-80 kg vanligen uppnås genom injektion av 50 till 75 mg tiopental i intervaller om 20 till 40 sekunder. När anestesi etablerats, kan ytterligare injektioner om 25 till 50 mg ges när patienten rör sig. Långsam injektion rekommenderas för att minimera andningsdepression och risken för överdosering.
Det är önskvärt att använda den minsta dos som möjliggör det kirurgiska ingreppet.
Momentan apné efter varje injektion är vanligt och gradvis minskning av andningsamplituden följer med ökande dosering. Pulsen förblir normal eller ökar något för att sedan återgå till det normala. Muskler relaxerar vanligen 30 sekunder efter att medvetslöshet inträtt, men detta kan maskeras om muskelavslappnande medel används.
Käkmuskelns tonus är ett relativt tillförlitligt index. Pupillerna kan vidgas men dras senare ihop. Ljuskänslighet försvinner vanligen inte förrän ett anestesidjup som tillåter kirurgi har uppnåtts. Nystagmus och divergerande skelning är karakteristiskt i tidigt skede, men vid kirurgisk anestesi, är ögonen centrerade och fixerade. Korneala- och konjunktiva reflexer försvinner under kirurgisk anestesi.
När tiopental används som enda anestesimedel, kan önskad anestesinivå upprätthållas genom upprepade injektioner av mindre doser vid behov eller genom kontinuerlig intravenös infusion med en 0,2 % eller 0,4 % koncentration (se avsnitt Hållbarhet, förvaring och hantering). För information om beredning av lösningar se avsnitt Hållbarhet, förvaring och hantering.
Vid kontinuerlig infusion kontrolleras anestesidjupet genom infusionshastigheten.
Pediatrisk population
Doserna nedan rekommenderas till frisk pediatrisk population, och doseringen kan behöva justeras beroende på t ex samtidig sjukdom eller preanestesi.
De föreslagna pediatriska doseringskategorierna är enbart vägledande. Den faktiska doseringen måste anpassas individuellt och titreras till effekt baserat på ålder, mognad och allmäntillståndet hos den pediatriska patienten.
Användning vid kramper
75 mg till 125 mg (3-5 ml av en 2,5 % w/v lösning) ska ges så snart som möjligt efter att kramper uppstår. Ytterligare doser kan vara nödvändigt för att kontrollera kramper som uppkommer efter användning av lokalanestetika. Andra regimer, såsom intravenös eller rektal användning av diazepam, kan användas för att kontrollera kramper.
Pediatrisk population
Initialt 2 mg/kg intravenöst och sedan individuell titrering tills tillfredsställande klinisk effekt uppnås. En maximal dos på 5 mg/kg/timme ska inte överskridas.
Användning hos neurologiska patienter med ökat intrakraniellt tryck
Intermittent bolusinjektion på 1,5-3 mg/kg kroppsvikt kan ges för att reducera ökning av intrakraniellt tryck under kontrollerad ventilation.
Pediatrisk population
Säkerheten vid användning av tiopental i pediatriska populationer för behandling av ökat intrakraniellt tryck har inte fastställts.
Nedsatt leverfunktion
Dosen ska reduceras hos patienter med nedsatt leverfunktion (se avsnitt Varningar och försiktighet).
Nedsatt njurfunktion
Tiopental ska användas med försiktighet hos patienter med nedsatt njurfunktion (se avsnitt Varningar och försiktighet).
Administreringssätt
Detta läkemedel ska enbart administreras intravenöst. Försiktighet ska iakttas för att säkerställa intravenös administrering (se avsnitt Varningar och försiktighet). Anvisningar om spädning av läkemedlet före administrering finns i avsnitt Hållbarhet, förvaring och hantering. Infusion ska enbart ges via central venkateter.
Särskild försiktighet ska iakttas vid administrering av tiopentalnatrium till patienter med följande tillstånd: hypovolemi, allvarlig blödning, brännskador, kardiovaskulär sjukdom, myastenia gravis, binjurebarksinsufficiens (även om kontrollerad med kortison), kakexi, ökat intrakraniellt tryck och förhöjd nivå av blodurea.
Nödvändig dosreduktion
Reducerad dos rekommenderas vid chock, uttorkning, svår anemi, hyperkalemi, toxemi, ämnesomsättningsrubbningar t ex tyreotoxikos, myxödem och diabetes.
Dosökning
Ökad dos kan vara nödvändig hos patienter med tillvänjning eller vid beroende av alkohol eller av beroendeframkallande läkemedel. I dessa fall rekommenderas tillägg av analgetika.
Nedsatt leverfunktion
Dosen ska reduceras hos patienter med nedsatt leverfunktion eftersom tiopentalnatrium huvudsakligen metaboliseras i levern.
Nedsatt njurfunktion
Barbiturater ska användas med försiktighet vid allvarlig njursjukdom. Dosreduktion är också indicerat hos äldre patienter som premedicinerats med narkotiska analgetika.
Användning vid underliggande sjukdom
Hos patienter som får långtidsbehandling med läkemedel som acetylsalicylsyra, orala antikoagulantia, östrogener, MAO-hämmare och litium kan dosen behöva justeras eller behandling avslutas före elektiv kirurgi. Patienter med diabetes eller hypertoni kan behöva justerad behandling före anestesi (se avsnitt Interaktioner).
Koncentrationer av tiopental under 2,0 % kan orsaka hemolys.
Extravaskulär infiltrering
Extravaskulär injektion bör undvikas. Försiktighet ska iakttas för att säkerställa att nålen är i venlumen före intravenös injektion av detta läkemedel. Extravaskulär injektion kan orsaka kemisk irritation i vävnaden varierande från lätt ömhet till spasm i ven, omfattande nekros, svår smärta och hudskada. Detta orsakas primärt av det höga alkaliska pH-värdet (10 till 11) i kliniska koncentrationer av läkemedlet. Om extravasation inträffar, kan den lokala irritationen reduceras genom injektion av 1% lidokain lokalt för att minska smärta och öka vasodilation. Lokal applicering av värme kan också öka lokal cirkulation och avlägsna infiltratet (se avsnitt Biverkningar).
Intraarteriell injektion
Intraarteriell injektion kan inträffa oavsiktligt, särskilt om en avvikande ytlig artär befinner sig i det mediala området av armveckets fördjupning. Området som valts för intravenös injektion ska palperas för att detektera underliggande pulserande kärl. Oavsiktlig intraarteriell injektion kan orsaka spasm i artär och svår smärta längs med artären med åtföljande vitnande av arm och fingrar. Lämpliga åtgärder bör vidtas omedelbart för att undvika eventuell utveckling av gangrän. Föreslagna metoder för att handlägga denna komplikation varierar med symtomens allvarlighetsgrad (se avsnitt Biverkningar).
Följande har föreslagits (kontrollerande undersökningar saknas):
Späd ut läkemedlet genom att ta bort blodtrycksmanschett och eventuella åtsittande tygstycken.
Om möjligt lämna den intravenösa nålen på plats.
Injicera en utspädd lösning av papaverin eller lidokain i artären för att inhibera spasm i den glatta muskulaturen.
Om nödvändigt, utför sympatikusblockad av plexus brachialis och/eller ganglium stellatum för att dämpa smärtan och öppna kollateral cirkulation. Papaverin kan, om så är önskvärt, injiceras i arteria subclavia.
Om ej kontraindicerat, behandla med heparin för att förhindra bildning av trombos.
Överväg lokal infiltrering av alfa-adrenerg blockerare, t ex fentolamin, i det vasospastiska området.
Ge ytterligare symtomatisk behandling efter behov.
Detta läkemedel innehåller 56 mg (eller 2,5 mmol) natrium per dos av 0,5 g injektionsflaska och 113 mg (eller 4,9 mmol) natrium per dos av 1 g injektionsflaska, motsvarande 2,8 % (0,5 g injektionsflaska) och 5,6 % (1 g injektionsflaska) av WHOs högsta rekommenderat dagligt intag (2 gram natrium för vuxna).
Förhöjd hypotensiv effekt när allmänanestetika ges tillsammans med angiotensin-II receptorantagonister.
Antibakteriella läkemedel
Allmänanestetika kan möjligen förstärka hepatotoxiciteten av isoniazid; effekterna av tiopentalnatrium förhöjs av sulfonamider, överkänslighetsliknande reaktioner kan inträffa när allmänanestetika ges med intravenöst vankomycin.
Antidepressiva
Ökad risk för arytmi och hypotoni när allmänanestetika ges med tricykliska antidepressiva. Hypotoni och hypertoni har setts med MAO-hämmare.
Antipsykotika
Patienter som behandlas med antipsykotika av fenotiazintyp kan uppleva ökad hypotoni. Vissa fenotiaziner, speciellt prometazin, kan också öka förekomsten av excitatoriska fenomen orsakat av barbiturater som används vid anestesi; cyklizin kan möjligen ha samma effekt. De sedativa egenskaperna kan förstärkas med tiopentalnatrium.
Diazoxid
Förstärkt hypotensiv effekt när allmänanestetika ges samtidigt med diazoxid.
Diuretika
Förstärkt hypotensiv effekt när allmänanestetika ges samtidigt med diuretika.
Metyldopa
Förstärkt hypotensiv effekt när allmänanestetika ges samtidigt med metyldopa.
Moxonidin
Förstärkt hypotensiv effekt när allmänanestetika ges samtidigt med moxonidin.
Nitrater
Förstärkt hypotensiv effekt när allmänanestetika ges samtidigt med nitrater.
Vasodilaterande antihypertensiva
Förstärkt hypotensiv effekt när allmänanestetika ges samtidigt med hydralazin, minoksidil eller nitroprussid.
Det bör noteras att tiopental interagerar med betablockerare och kalciumantagonister vilket leder till blodtrycksfall.
ACE-hämmare
Förstärkt hypotensiv effekt när allmänanestetika ges samtidigt med ACE-hämmare.
Adrenoreceptorblockerare
Förstärkt hypotensiv effekt när allmänanestetika ges samtidigt med adrenoreceptorblockerare.
Alfablockerare
Förstärkt hypotensiv effekt när allmänanestetika ges samtidigt med alfablockerare.
Naturläkemedel
Djurstudier antyder att Valeriana och Johannesört kan förlänga effekten av tiopentalnatrium.
Analgetika
Förbehandling med acetylsalicylsyra har visat sig förstärka tiopentalnatrium anestesi. Opioid analgetika kan förstärka den andningsdepressiva effekten av barbituratanastetika och det kan bli nödvändigt att reducera dosen av anestetika. Den analgetiska effekten av petidin kan reduceras av tiopentalnatrium.
Opioider förstärker den andningsdepressiva effekten. Effekten förstärks av alkohol, hypnotika, centralverkande muskelavslappnande medel, anxiolytika, antipsykotika och antihistaminer.
Tiopental interagerar med opioidanalgetika (minskad smärtkänslighet) och sufentanil (minskar på ett dosberoende sätt barbituratbehovet vid induktion av anestesi). Ökade doser kan vara nödvändiga hos patienter med alkohol- eller narkotikamissbruk.
Farmakokinetiska interaktioner
Samtidig användning av barbiturater och quetiapin kan resultera i en reducerad serumkoncentration av quetiapin.
Barbiturater ökar genom enzyminduktion elimineringen av androgener, vissa antiepileptika, felodipin, glukokortikoider, metronidazol, perorala antikoagulantia och östrogener och minskar därmed plasmakoncentrationen av dessa substanser.
Barbiturater hämmar den hypoglykemiska effekten av perorala antidiabetika (sulfonylureasubstanser). Barbiturater hämmar effekten av bronkodilatorer (aminofyllin).
Laryngospasm kan förekomma, tillsammans med hosta eller nysning, under induktionsproceduren. Det är därför inte rekommenderat att använda enbart tiopentalnatrium vid peroral endoskopi.
För stora doser förknippas med hypotermi och uttalad cerebral försämring.
Postoperativ kräkning är ovanligt, men frossa kan uppstå samt ihållande dåsighet, förvirring och amnesi.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Kliniska koncentrationer för intermittent intravenös administrering varierar mellan 2,0 % och 5,0 %. En 2,0 % eller 2,5 % lösning är vanligast. En 3,4 % lösning i sterilt vatten för injektion är isoton; koncentrationer lägre än 2,0 % i denna spädningsvätska används inte då de kan orsaka hemolys. För administrering av kontinuerligt intravenöst dropp, används koncentrationer på 0,2 % eller 0,4 %. Lösningar kan beredas genom tillsats av tiopental till 9 mg/ml lösning av natriumklorid.
BERÄKNING AV OLIKA KONCENTRATIONER
Eftersom detta läkemedel inte innehåller något bakteriostatiskt medel, ska största försiktighet alltid iakttas vid beredning och handhavande för att undvika mikrobiologisk kontaminering. Lösningar ska vara nyberedda och användas omedelbart. Sterilisering med ånga ska inte användas.
För engångsbruk efter beredning. Kassera eventuellt oanvänt läkemedel efter användning.
Lösningar av detta läkemedel med synlig fällning ska inte användas.
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.
Tiopental ska endast användas av sjukvårdspersonal med utbildning i anestesiologi. En anestesikunnig person ska vara tillgänglig under hela administreringstiden.
Efter kontinuerlig administrering av tiopental är varaktigheten av effekten förlängd, en anestesikunnig person ska vara tillgänglig under hela administreringstiden.
En normal induktionsdos till vuxna är 4-6 mg/kg kroppsvikt, men den individuella responsen är så varierande att ingen fast dosering kan anges. Läkemedlet ska titreras mot patientens behov, vilket är beroende av ålder, kön, kroppsvikt och patientens allmäntillstånd. Dosen ska vanligtvis reduceras och noggrant titreras hos patienter med dåligt allmäntillstånd. Yngre patienter kräver relativt större doser än medelålders och äldre personer; den senare gruppen metaboliserar läkemedlet långsammare. Behovet hos prepubertala patienter är samma för båda könen men vuxna kvinnor kräver mindre doser än vuxna män. Dosen är vanligtvis proportionell mot kroppsvikt och överviktiga patienter kräver större doser än smalare personer med samma kroppsvikt.
Testdos
För att utvärdera tolerans eller ovanlig känslighet mot tiopental rekommenderas injektion av en mindre intravenös ”testdos” på 25 till 75 mg (1 till 3 ml av en 2,5 % lösning) med uppehåll för att observera patientens reaktion under minst 60 sekunder. Om oväntat djup anestesi inträder eller om andningsdepression uppstår, överväg följande möjligheter:
1. Patienten kan vara ovanligt känslig för tiopental.
2. Lösningen kan vara mer koncentrerad än förutsatt.
3. Patienten kan ha fått för mycket premedicinering.
Extravasal eller intraarteriell administrering bör misstänkas om testdosen ger lokal eller regional smärta (se avsnitt Varningar och försiktighet).
Användning i anestesi
Beroende på patientens reaktion kan måttligt långsam induktion av en vuxen frisk kvinna eller man som väger 60-80 kg vanligen uppnås genom injektion av 50 till 75 mg tiopental i intervaller om 20 till 40 sekunder. När anestesi etablerats, kan ytterligare injektioner om 25 till 50 mg ges när patienten rör sig. Långsam injektion rekommenderas för att minimera andningsdepression och risken för överdosering.
Det är önskvärt att använda den minsta dos som möjliggör det kirurgiska ingreppet.
Momentan apné efter varje injektion är vanligt och gradvis minskning av andningsamplituden följer med ökande dosering. Pulsen förblir normal eller ökar något för att sedan återgå till det normala. Muskler relaxerar vanligen 30 sekunder efter att medvetslöshet inträtt, men detta kan maskeras om muskelavslappnande medel används.
Käkmuskelns tonus är ett relativt tillförlitligt index. Pupillerna kan vidgas men dras senare ihop. Ljuskänslighet försvinner vanligen inte förrän ett anestesidjup som tillåter kirurgi har uppnåtts. Nystagmus och divergerande skelning är karakteristiskt i tidigt skede, men vid kirurgisk anestesi, är ögonen centrerade och fixerade. Korneala- och konjunktiva reflexer försvinner under kirurgisk anestesi.
När tiopental används som enda anestesimedel, kan önskad anestesinivå upprätthållas genom upprepade injektioner av mindre doser vid behov eller genom kontinuerlig intravenös infusion med en 0,2 % eller 0,4 % koncentration (se avsnitt Hållbarhet, förvaring och hantering). För information om beredning av lösningar se avsnitt Hållbarhet, förvaring och hantering.
Vid kontinuerlig infusion kontrolleras anestesidjupet genom infusionshastigheten.
Pediatrisk population
Doserna nedan rekommenderas till frisk pediatrisk population, och doseringen kan behöva justeras beroende på t ex samtidig sjukdom eller preanestesi.
De föreslagna pediatriska doseringskategorierna är enbart vägledande. Den faktiska doseringen måste anpassas individuellt och titreras till effekt baserat på ålder, mognad och allmäntillståndet hos den pediatriska patienten.
Användning vid kramper
75 mg till 125 mg (3-5 ml av en 2,5 % w/v lösning) ska ges så snart som möjligt efter att kramper uppstår. Ytterligare doser kan vara nödvändigt för att kontrollera kramper som uppkommer efter användning av lokalanestetika. Andra regimer, såsom intravenös eller rektal användning av diazepam, kan användas för att kontrollera kramper.
Pediatrisk population
Initialt 2 mg/kg intravenöst och sedan individuell titrering tills tillfredsställande klinisk effekt uppnås. En maximal dos på 5 mg/kg/timme ska inte överskridas.
Användning hos neurologiska patienter med ökat intrakraniellt tryck
Intermittent bolusinjektion på 1,5-3 mg/kg kroppsvikt kan ges för att reducera ökning av intrakraniellt tryck under kontrollerad ventilation.
Pediatrisk population
Säkerheten vid användning av tiopental i pediatriska populationer för behandling av ökat intrakraniellt tryck har inte fastställts.
Nedsatt leverfunktion
Dosen ska reduceras hos patienter med nedsatt leverfunktion (se avsnitt Varningar och försiktighet).
Nedsatt njurfunktion
Tiopental ska användas med försiktighet hos patienter med nedsatt njurfunktion (se avsnitt Varningar och försiktighet).
Administreringssätt
Detta läkemedel ska enbart administreras intravenöst. Försiktighet ska iakttas för att säkerställa intravenös administrering (se avsnitt Varningar och försiktighet). Anvisningar om spädning av läkemedlet före administrering finns i avsnitt Hållbarhet, förvaring och hantering. Infusion ska enbart ges via central venkateter.
Tiopental kan orsaka beroende.
Endotrakeal intuberingsutrustning, syrgas och återupplivningsutrustning ska hållas lättillgängligt.
Försiktighet måste iakttas hos patienter med förhöjt intrakraniellt tryck eller astma. Vid dessa tillstånd reduceras dosen och tillförs långsamt.
Användning hos patienter med förhöjt intrakraniellt tryck
Tiopental har förknippats med rapporter om allvarlig eller refraktär hypokalemi under infusion, svår rebound hyperkalemi kan förekomma efter upphörande av tiopental infusion. Risken för rebound hyperkalemi ska tas i beaktande när behandling med tiopental avslutas.
Försiktighet måste iakttas hos patienter med potentiella luftvägskomplikationer, t ex tillstånd som innefattar inflammation i mun, käke och hals.
Kardiorespiratorisk depression
Tiopentalnatrium orsakar andningsdepression och reducerad hjärtminutvolym och kan framkalla akut cirkulationssvikt hos patienter med kardiovaskulär sjukdom, särskilt konstriktiv hjärtsäcksinflammation. Försiktighet bör också iakttas vid allvarlig kardiovaskulär sjukdom, allvarliga respiratoriska sjukdomar och hypertoni av varierande etiologi.
Särskild försiktighet
Särskild försiktighet ska iakttas vid administrering av tiopentalnatrium till patienter med följande tillstånd: hypovolemi, allvarlig blödning, brännskador, kardiovaskulär sjukdom, myastenia gravis, binjurebarksinsufficiens (även om kontrollerad med kortison), kakexi, ökat intrakraniellt tryck och förhöjd nivå av blodurea.
Nödvändig dosreduktion
Reducerad dos rekommenderas vid chock, uttorkning, svår anemi, hyperkalemi, toxemi, ämnesomsättningsrubbningar t ex tyreotoxikos, myxödem och diabetes.
Dosökning
Ökad dos kan vara nödvändig hos patienter med tillvänjning eller vid beroende av alkohol eller av beroendeframkallande läkemedel. I dessa fall rekommenderas tillägg av analgetika.
Nedsatt leverfunktion
Dosen ska reduceras hos patienter med nedsatt leverfunktion eftersom tiopentalnatrium huvudsakligen metaboliseras i levern.
Nedsatt njurfunktion
Barbiturater ska användas med försiktighet vid allvarlig njursjukdom. Dosreduktion är också indicerat hos äldre patienter som premedicinerats med narkotiska analgetika.
Användning vid underliggande sjukdom
Hos patienter som får långtidsbehandling med läkemedel som acetylsalicylsyra, orala antikoagulantia, östrogener, MAO-hämmare och litium kan dosen behöva justeras eller behandling avslutas före elektiv kirurgi. Patienter med diabetes eller hypertoni kan behöva justerad behandling före anestesi (se avsnitt Interaktioner).
Koncentrationer av tiopental under 2,0 % kan orsaka hemolys.
Extravaskulär infiltrering
Extravaskulär injektion bör undvikas. Försiktighet ska iakttas för att säkerställa att nålen är i venlumen före intravenös injektion av detta läkemedel. Extravaskulär injektion kan orsaka kemisk irritation i vävnaden varierande från lätt ömhet till spasm i ven, omfattande nekros, svår smärta och hudskada. Detta orsakas primärt av det höga alkaliska pH-värdet (10 till 11) i kliniska koncentrationer av läkemedlet. Om extravasation inträffar, kan den lokala irritationen reduceras genom injektion av 1% lidokain lokalt för att minska smärta och öka vasodilation. Lokal applicering av värme kan också öka lokal cirkulation och avlägsna infiltratet (se avsnitt Biverkningar).
Intraarteriell injektion
Intraarteriell injektion kan inträffa oavsiktligt, särskilt om en avvikande ytlig artär befinner sig i det mediala området av armveckets fördjupning. Området som valts för intravenös injektion ska palperas för att detektera underliggande pulserande kärl. Oavsiktlig intraarteriell injektion kan orsaka spasm i artär och svår smärta längs med artären med åtföljande vitnande av arm och fingrar. Lämpliga åtgärder bör vidtas omedelbart för att undvika eventuell utveckling av gangrän. Föreslagna metoder för att handlägga denna komplikation varierar med symtomens allvarlighetsgrad (se avsnitt Biverkningar).
Följande har föreslagits (kontrollerande undersökningar saknas):
Späd ut läkemedlet genom att ta bort blodtrycksmanschett och eventuella åtsittande tygstycken.
Om möjligt lämna den intravenösa nålen på plats.
Injicera en utspädd lösning av papaverin eller lidokain i artären för att inhibera spasm i den glatta muskulaturen.
Om nödvändigt, utför sympatikusblockad av plexus brachialis och/eller ganglium stellatum för att dämpa smärtan och öppna kollateral cirkulation. Papaverin kan, om så är önskvärt, injiceras i arteria subclavia.
Om ej kontraindicerat, behandla med heparin för att förhindra bildning av trombos.
Överväg lokal infiltrering av alfa-adrenerg blockerare, t ex fentolamin, i det vasospastiska området.
Ge ytterligare symtomatisk behandling efter behov.
Detta läkemedel innehåller 56 mg (eller 2,5 mmol) natrium per dos av 0,5 g injektionsflaska och 113 mg (eller 4,9 mmol) natrium per dos av 1 g injektionsflaska, motsvarande 2,8 % (0,5 g injektionsflaska) och 5,6 % (1 g injektionsflaska) av WHOs högsta rekommenderat dagligt intag (2 gram natrium för vuxna).
Farmakodynamiska interaktioner
Tiopentalnatrium interagerar med sulfafurazol. Reducerade initialdoser kan behövas för att uppnå adekvat anestesi, men upprepade doser kan även vara nödvändiga för att upprätthålla anestesi.
Gastrointestinala läkemedel
Metoklopramid och droperidol minskar den dos av tiopentalnatrium som krävs för att framkalla anestesi
Användning av anestetika tillsammans med andra CNS-depressiva läkemedel, såsom läkemedel för premedicinering kan ge synergiska effekter på CNS, och i vissa fall bör lägre dos av allmänanestetika användas. Förekomst av bradykardi under induktion av anestesi med tiopental har rapporterats hos patienter som även fått fentanyl.
Benzodiazepiner
Midazolam förstärker den anestetiska effekten av tiopentalnatrium.
Probenecid
Förbehandling med probenecid har visats förstärka tiopentalnatrium-anestesi.
Angiotensin-II receptorantagonister
Förhöjd hypotensiv effekt när allmänanestetika ges tillsammans med angiotensin-II receptorantagonister.
Antibakteriella läkemedel
Allmänanestetika kan möjligen förstärka hepatotoxiciteten av isoniazid; effekterna av tiopentalnatrium förhöjs av sulfonamider, överkänslighetsliknande reaktioner kan inträffa när allmänanestetika ges med intravenöst vankomycin.
Antidepressiva
Ökad risk för arytmi och hypotoni när allmänanestetika ges med tricykliska antidepressiva. Hypotoni och hypertoni har setts med MAO-hämmare.
Antipsykotika
Patienter som behandlas med antipsykotika av fenotiazintyp kan uppleva ökad hypotoni. Vissa fenotiaziner, speciellt prometazin, kan också öka förekomsten av excitatoriska fenomen orsakat av barbiturater som används vid anestesi; cyklizin kan möjligen ha samma effekt. De sedativa egenskaperna kan förstärkas med tiopentalnatrium.
Diazoxid
Förstärkt hypotensiv effekt när allmänanestetika ges samtidigt med diazoxid.
Diuretika
Förstärkt hypotensiv effekt när allmänanestetika ges samtidigt med diuretika.
Metyldopa
Förstärkt hypotensiv effekt när allmänanestetika ges samtidigt med metyldopa.
Moxonidin
Förstärkt hypotensiv effekt när allmänanestetika ges samtidigt med moxonidin.
Nitrater
Förstärkt hypotensiv effekt när allmänanestetika ges samtidigt med nitrater.
Vasodilaterande antihypertensiva
Förstärkt hypotensiv effekt när allmänanestetika ges samtidigt med hydralazin, minoksidil eller nitroprussid.
Det bör noteras att tiopental interagerar med betablockerare och kalciumantagonister vilket leder till blodtrycksfall.
ACE-hämmare
Förstärkt hypotensiv effekt när allmänanestetika ges samtidigt med ACE-hämmare.
Adrenoreceptorblockerare
Förstärkt hypotensiv effekt när allmänanestetika ges samtidigt med adrenoreceptorblockerare.
Alfablockerare
Förstärkt hypotensiv effekt när allmänanestetika ges samtidigt med alfablockerare.
Naturläkemedel
Djurstudier antyder att Valeriana och Johannesört kan förlänga effekten av tiopentalnatrium.
Analgetika
Förbehandling med acetylsalicylsyra har visat sig förstärka tiopentalnatrium anestesi. Opioid analgetika kan förstärka den andningsdepressiva effekten av barbituratanastetika och det kan bli nödvändigt att reducera dosen av anestetika. Den analgetiska effekten av petidin kan reduceras av tiopentalnatrium.
Opioider förstärker den andningsdepressiva effekten. Effekten förstärks av alkohol, hypnotika, centralverkande muskelavslappnande medel, anxiolytika, antipsykotika och antihistaminer.
Tiopental interagerar med opioidanalgetika (minskad smärtkänslighet) och sufentanil (minskar på ett dosberoende sätt barbituratbehovet vid induktion av anestesi). Ökade doser kan vara nödvändiga hos patienter med alkohol- eller narkotikamissbruk.
Farmakokinetiska interaktioner
Samtidig användning av barbiturater och quetiapin kan resultera i en reducerad serumkoncentration av quetiapin.
Barbiturater ökar genom enzyminduktion elimineringen av androgener, vissa antiepileptika, felodipin, glukokortikoider, metronidazol, perorala antikoagulantia och östrogener och minskar därmed plasmakoncentrationen av dessa substanser.
Barbiturater hämmar den hypoglykemiska effekten av perorala antidiabetika (sulfonylureasubstanser). Barbiturater hämmar effekten av bronkodilatorer (aminofyllin).
Det har visats att tiopental kan användas utan negativa effekter under graviditet. Vid övervägande av användning av tiopental ska läkemedlet dock endast användas när den förväntade nyttan överväger de potentiella riskerna.
Djurstudier har visat reproduktionstoxicitet (se avsnitt Prekliniska uppgifter).
Tiopental passerar placenta med lätthet och utsöndras också i bröstmjölk.
Därför ska amning temporärt avbrytas (i minst 12 timmar) eller bröstmjölk pumpas ut före induktion av anestesi.
Det finns inga data om effekten av tiopentalnatrium på människans fertilitet.
Detta läkemedel har stor effekt på förmågan att köra och använda maskiner. Även om återhämtningen efter användning av detta läkemedel är snabb kan postoperativ vertigo, desorientering och sedering vara förlängd och polikliniska patienter som fått tiopental bör därför rådas att inte köra bil eller använda maskiner, särskilt under de första 24-36 timmarna efter användandet.
Frekvensen för biverkningar indelas enligt följande:
Mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).
I sällsynta fall har immun-hemolytisk anemi med njursvikt och förlamning av nervus radialis rapporterats. Reaktioner som kan orsakas av spädningsvätskan, berednings- eller upplösningsteknik eller av administrering av färdigspädda lösningar av tiopentalnatrium innefattar feber, ventrombos eller flebit kring injektionsstället, samt reaktioner efter extravasal injektion.
Laryngospasm kan förekomma, tillsammans med hosta eller nysning, under induktionsproceduren. Det är därför inte rekommenderat att använda enbart tiopentalnatrium vid peroral endoskopi.
För stora doser förknippas med hypotermi och uttalad cerebral försämring.
Postoperativ kräkning är ovanligt, men frossa kan uppstå samt ihållande dåsighet, förvirring och amnesi.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Överdosering kan vara en följd av alltför snabba eller upprepade injektioner. Alltför snabb injektion kan resultera i alarmerande blodtrycksfall och chock. Apné kan inträffa i samband med hög dos eller alltför snabb injektion. Även laryngospasm, hosta och andra andningsproblem kan förekomma, men det kan också vara tecken på underdosering (reflexutlösta).
Vid misstänkt eller uppenbar överdosering ska tillförsel av läkemedlet avbrytas. Fria luftvägar ska säkras. Syre och ventilering ska monitoreras och understödjas vid behov. Cirkulationen ska monitoreras och understödjas vid behov.
Detta läkemedel är ett tiobarbiturat med snabbt tillslag för intravenös administrering. Tiopental inducerar hypnos och anestesi, men inte analgesi. Hypnos uppnås inom 30 – 40 sekunder. Uppvaknandet sker inom 30 minuter efter adekvat induktionsdos. Upprepade injektioner ger längre anestesi till följd av inlagring i fettvävnad.
Tiopental är en korttidsverkande barbiturat som är mer fettlöslig än andra grupper av barbiturater. Läkemedlet hämmar reversibelt aktiviteten i all exiterbar vävnad. Centrala nervsystemet är särskilt känsligt och normalt kan allmän anestesi uppnås med tiopentalnatrium utan signifikanta effekter på perifer vävnad.
Tiopentalnatrium verkar genom centrala nervsystemet med särskild aktivitet i mitthjärnans retikulära system. Barbiturater har olika effekter på synapsöverföringar, huvudsakligen på GABA-beroende överföringar. Autonoma ganglier i det perifera nervsystemet hämmas också.
Efter intravenös administrering, inträffar medvetslöshet inom 30 sekunder och kvarstår i 20‑30 minuter efter en enkeldos. Snabbt upptag sker i de flesta vaskulära områden i hjärnan, följt av omfördelning till andra vävnader.
Tiopental metaboliseras nästan fullständigt och endast ca 0,3 % utsöndras oförändrat i urinen. Tiopental är synnerligen fettlösligt och metaboliseras nästan uteslutande i levern men frigörs långsamt från lipiddepåer och omsätts mycket långsamt. Under en timme metaboliseras 10 – 15 %, huvudsakligen i levern. Halveringstiden för distributionsfasen efter en intravenös singeldos är 2‑4 timmar och för eliminationen är halveringstiden 9-11 timmar. Plasmaproteinbindning är 80-90 % vid terapeutisk koncentration.
Publicerade djurstudier (inklusive primater) med doser som ger lätt till måttlig anestesi visar att användningen av anestesimedel under perioden med snabb hjärntillväxt eller synaptogenes resulterar i cellförlust under utvecklingen av hjärnan som kan associeras med långvariga kognitiva brister. Den kliniska betydelsen av dessa icke-kliniska fynd är okänd.
Kvalitativ och kvantitativ sammansättning
Varje injektionsflaska innehåller tiopentalnatrium och natriumkarbonat motsvarande
0,5 g tiopentalnatrium.
Varje injektionsflaska innehåller tiopentalnatrium och natriumkarbonat motsvarande
1 g tiopentalnatrium.
Hjälpämne med känd effekt:
Varje injektionsflaska Thiopental Panpharma 0,5 g innehåller 56 mg (2,5 mmol) natrium per injektionsflaska.
Varje injektionsflaska Thiopental Panpharma 1 g innehåller 113 mg (4,9 mmol) natrium per injektionsflaska.
Förteckning över hjälpämnen
Natriumkarbonat.
Detta läkemedel får inte blandas med andra läkemedel förutom de som nämns i avsnitt Hållbarhet, förvaring och hantering. Lösningar med Thiopental Panpharma är starkt alkaliska och är inte kompatibla med vätskeersättningslösningar och sura anestetiska adjuvanslösningar eftersom utfällning och igensättning av injektionsnålen kan förekomma. Likaså kan inte kemiska förändringar i den tillsatta lösningen uteslutas.
Stabiliteten av denna läkemedelslösning beror på flera faktorer, dessa innefattar spädningsvätskan, förvaringstemperatur och mängden koldioxid i luften som lösningen utsätts för. Alla faktorer eller förhållanden som bidrar till sänkt pH (ökad surhetsgrad) av denna läkemedelslösning kommer att öka sannolikheten för utfällning av tiopentalsyra. Sådana faktorer innefattar användning av spädningsvätska som är alltför sur och absorption av koldioxid som i kombination med vatten kan bilda kolsyra.
Lösningar med suxameton, tubokurarin eller andra substanser med lågt pH ska inte blandas med denna läkemedelslösning.
De stabilaste lösningarna är de som beretts med sterilt vatten och/eller isoton natriumkloridlösning.
Hållbarhet
3 år
Hållbarhet efter beredning:
Kemisk och fysikalisk stabilitet vid användning har påvisats i 9 timmar i en temperatur under 25 °C och i 24 timmar i 2 °C till 8 °C.
Ur mikrobiologisk synpunkt bör produkten användas omedelbart. Om den inte används omedelbart ligger ansvaret för förvaringstider och förvaringförhållanden före användning hos användaren och denna förvaring ska normalt inte vara längre än 24 timmar vid 2°C till 8°C.
Särskilda förvaringsanvisningar
Inga särskilda förvaringsanvisningar.
Särskilda anvisningar för destruktion
Detta läkemedel ska beredas aseptiskt med en av följande spädningsvätskor:
- sterilt vatten
- natriumklorid 9 mg/ml
Kliniska koncentrationer för intermittent intravenös administrering varierar mellan 2,0 % och 5,0 %. En 2,0 % eller 2,5 % lösning är vanligast. En 3,4 % lösning i sterilt vatten för injektion är isoton; koncentrationer lägre än 2,0 % i denna spädningsvätska används inte då de kan orsaka hemolys. För administrering av kontinuerligt intravenöst dropp, används koncentrationer på 0,2 % eller 0,4 %. Lösningar kan beredas genom tillsats av tiopental till 9 mg/ml lösning av natriumklorid.
BERÄKNING AV OLIKA KONCENTRATIONER
Eftersom detta läkemedel inte innehåller något bakteriostatiskt medel, ska största försiktighet alltid iakttas vid beredning och handhavande för att undvika mikrobiologisk kontaminering. Lösningar ska vara nyberedda och användas omedelbart. Sterilisering med ånga ska inte användas.
För engångsbruk efter beredning. Kassera eventuellt oanvänt läkemedel efter användning.
Lösningar av detta läkemedel med synlig fällning ska inte användas.
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.
Pulver till injektionsvätska, lösning.
Gulaktigt vitt pulver.
Fass-texten är särskilt framtagen för förskrivare och vårdpersonal. Texten är baserad på produktresumén.
