Tillgänglig läkemedelsinformation i Sverige
Om läkemedlet
Vissa förpackningar är receptfria
Vissa förpackningar ingår i högkostnadsskyddet
Läkemedel från Holsten Pharma GmbH omfattas av Läkemedelsförsäkringen
Loratadin Holsten 10 mg tabletter
En tablett innehåller loratadin 10 mg.
Hjälpämne med känd effekt:
Varje tablett innehåller 75 mg laktosmonohydrat.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
Tablett.
Vita, eller nästan vita, platta, runda tabletter (diameter 8 mm), märkta med bokstaven "L" på ena sidan och en skåra på andra sidan.
Holsten Pharma GmbH
Hahnstrasse 31-35,
60528 Frankfurt am Main,
Tyskland
18617
Första godkännandet: 2003-02-21
Förnyat godkännande: 2006-10-03
2023-05-02
Ingen dosjustering krävs till äldre eller till patienter med njurinsufficiens.
Administreringssätt
Oral användning.
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Loratadin Holsten ska ges med försiktighet till patienter med allvarlig leverinsufficiens (se avsnitt 4.2).
Detta läkemedel innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.
Intag av Loratadin Holsten ska inte göras 48 timmar före pricktest eftersom antihistaminer kan förhindra eller minska annars positiva svar på hudreaktionstest.
När Loratadin Holsten ges tillsammans med alkohol erhålls inga förstärkta effekter mätt med psykomotoriska beteendestudier.
Eventuell interaktion kan förekomma med alla kända inhibitorer av CYP3A4 eller CYP2D6 och leda till förhöjda nivåer av loratadin (se avsnitt 5.2), vilket kan orsaka ökade biverkningar.
Ökad plasmakoncentration av loratadin har rapporterats efter samtidigt intag av ketokonazol, erytromycin och cimetidin i kontrollerade studier, men utan kliniskt signifikanta förändringar (inklusive EKG).
Pediatrisk population
Interaktionsstudier har endast utförts på vuxna.
Graviditet:
En stor mängd data från gravida kvinnor (mer än 1000 exponerade fall) indikerar ingen missbildningspotential eller foster- /neonataltoxicitet av loratadin. Djurstudier visar inga direkta eller indirekta skadliga reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt 5.3).
Som en försiktighetsåtgärd bör man undvika användning av loratadin under graviditet.
Amning:
Loratadin utsöndras i bröstmjölk, användning av loratadin rekommenderas därför inte hos ammande kvinnor.
Fertilitet
Det finns inga fertilitetsdata för män och kvinnor.
I kliniska prövningar där körförmågan testats uppstod ingen försämring hos patienter som fick loratadin. Loratadin har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner. Patienten ska emellertid upplysas om att vissa personer i mycket sällsynta fall blir dåsiga, vilket kan påverka deras förmåga att framföra fordon eller använda maskiner.
I kliniska prövningar på barn i åldrarna från 2 till och med 12 år var vanliga biverkningar som rapporterades utöver placebo huvudvärk (2,7 %), nervositet (2,3 %) och trötthet (1 %).
I kliniska prövningar på vuxna och ungdomar vid en rad indikationer omfattande allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria med den rekommenderade dosen 10 mg dagligen rapporterades biverkningar med loratadin hos 2 % fler patienter än hos dem som behandlades med placebo. De vanligaste biverkningarna som rapporterades utöver placebo var somnolens (1,2 %), huvudvärk (0,6 %), ökad aptit (0,5 %) och insomnia (0,1 %).
Tabell över biverkningar
Följande biverkningar som rapporterats efter marknadsföringen anges i tabellen nedan per organsystemklass. Frekvenserna definieras som mycket vanliga (> 1/10), vanliga (≥ 1/100, < 1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).
Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande allvarlighetsgrad.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
Överdosering med loratadin ökade förekomsten av antikolinerga symptom. Somnolens, takykardi och huvudvärk har rapporterats i samband med överdoser.
I händelse av överdosering ska allmänna symptomatiska och understödjande åtgärder sättas in och upprätthållas så länge som krävs. Administrering av aktivt kol uppslammat i vatten kan prövas. Ventrikelsköljning kan övervägas. Loratadin elimineras inte genom hemodialys och det är inte känt om loratadin avlägsnas genom peritoneal dialys. Medicinsk övervakning av patienten ska fortsätta efter den akuta behandlingen.
Loratadin Holsten är avsett för symtomatisk behandling av allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria.
Dosering
Vuxna och barn över 12 år: 10 mg en gång dagligen (en tablett en gång dagligen). Tabletten kan tas utan hänsyn till måltid.
Barn 2 till 12 år med:
Kroppsvikt över 30 kg: 10 mg en gång dagligen (en tablett en gång dagligen).
Kroppsvikt 30 kg eller lägre: Tabletten med styrkan 10 mg är inte lämplig för barn med en kroppsvikt under 30 kg.
Effekt och säkerhet med Loratadin Holsten till barn under 2 år har inte fastställts.
Patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion ska ges en lägre startdos eftersom de kan ha nedsatt clearance av loratadin. En startdos på 10 mg varannan dag rekommenderas till vuxna och barn som väger över 30 kg.
Ingen dosjustering krävs till äldre eller till patienter med njurinsufficiens.
Administreringssätt
Oral användning.
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Loratadin Holsten ska ges med försiktighet till patienter med allvarlig leverinsufficiens (se avsnitt 4.2).
Detta läkemedel innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.
Intag av Loratadin Holsten ska inte göras 48 timmar före pricktest eftersom antihistaminer kan förhindra eller minska annars positiva svar på hudreaktionstest.
När Loratadin Holsten ges tillsammans med alkohol erhålls inga förstärkta effekter mätt med psykomotoriska beteendestudier.
Eventuell interaktion kan förekomma med alla kända inhibitorer av CYP3A4 eller CYP2D6 och leda till förhöjda nivåer av loratadin (se avsnitt 5.2), vilket kan orsaka ökade biverkningar.
Ökad plasmakoncentration av loratadin har rapporterats efter samtidigt intag av ketokonazol, erytromycin och cimetidin i kontrollerade studier, men utan kliniskt signifikanta förändringar (inklusive EKG).
Pediatrisk population
Interaktionsstudier har endast utförts på vuxna.
Graviditet:
En stor mängd data från gravida kvinnor (mer än 1000 exponerade fall) indikerar ingen missbildningspotential eller foster- /neonataltoxicitet av loratadin. Djurstudier visar inga direkta eller indirekta skadliga reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt 5.3).
Som en försiktighetsåtgärd bör man undvika användning av loratadin under graviditet.
Amning:
Loratadin utsöndras i bröstmjölk, användning av loratadin rekommenderas därför inte hos ammande kvinnor.
Fertilitet
Det finns inga fertilitetsdata för män och kvinnor.
I kliniska prövningar där körförmågan testats uppstod ingen försämring hos patienter som fick loratadin. Loratadin har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner. Patienten ska emellertid upplysas om att vissa personer i mycket sällsynta fall blir dåsiga, vilket kan påverka deras förmåga att framföra fordon eller använda maskiner.
I kliniska prövningar på barn i åldrarna från 2 till och med 12 år var vanliga biverkningar som rapporterades utöver placebo huvudvärk (2,7 %), nervositet (2,3 %) och trötthet (1 %).
I kliniska prövningar på vuxna och ungdomar vid en rad indikationer omfattande allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria med den rekommenderade dosen 10 mg dagligen rapporterades biverkningar med loratadin hos 2 % fler patienter än hos dem som behandlades med placebo. De vanligaste biverkningarna som rapporterades utöver placebo var somnolens (1,2 %), huvudvärk (0,6 %), ökad aptit (0,5 %) och insomnia (0,1 %).
Tabell över biverkningar
Följande biverkningar som rapporterats efter marknadsföringen anges i tabellen nedan per organsystemklass. Frekvenserna definieras som mycket vanliga (> 1/10), vanliga (≥ 1/100, < 1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).
Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande allvarlighetsgrad.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
Rapportering av misstänkta biverkningar
Överdosering med loratadin ökade förekomsten av antikolinerga symptom. Somnolens, takykardi och huvudvärk har rapporterats i samband med överdoser.
I händelse av överdosering ska allmänna symptomatiska och understödjande åtgärder sättas in och upprätthållas så länge som krävs. Administrering av aktivt kol uppslammat i vatten kan prövas. Ventrikelsköljning kan övervägas. Loratadin elimineras inte genom hemodialys och det är inte känt om loratadin avlägsnas genom peritoneal dialys. Medicinsk övervakning av patienten ska fortsätta efter den akuta behandlingen.
Humana histaminprovokationstester efter en singeldos på 10 mg visade att antihistamineffekterna ses inom 1-3 timmar, med ett maximum vid 8-12 timmar och varar i över 24 timmar. Det fanns ingen evidens för toleransutveckling av denna effekt efter 28 dagars behandling med loratadin.
Klinisk effekt och säkerhet
Över 10 000 försökspersoner (12 år och äldre) har behandlats med loratadin 10 mg tabletter i kontrollerade kliniska prövningar. Loratadin 10 mg tablett en gång dagligen var bättre än placebo och liknande klemastin i förbättring av nasala- och icke-nasala symtom av allergisk rinit. I dessa studier förekom somnolens mindre frekvent med loratadin än med klemastin och med ungefär samma frekvens som terfenadin och placebo. Bland dessa försökspersoner (12 år och äldre) deltog 1000 försökspersoner med kronisk idiopatisk urtikaria i placebokontrollerade studier. En daglig dos med 10 mg loratadin var bättre än placebo vid behandling av kronisk idiopatisk urtikaria visat i minskning av åtföljande klåda, hudrodnad och nässelutslag. I dessa studier var incidensen av somnolens med loratadin jämförbar med placebo
Pediatrisk population
Cirka 200 barn (6 till 12 år) med säsongsbunden allergisk rinit fick doser av loratadin sirap upp till 10 mg en gång om dagen. I en annan studie fick 60 barn (2 till 5 år) 5 mg loratadin sirap en gång om dagen. Inga oväntade biverkningar observerades.
Den kliniska effekten var likvärdig den effekt som observerats hos vuxna.
Absorption
Loratadin absorberas snabbt och väl. Samtidigt intag av föda kan fördröja absorptionen av loratadin något men utan att det påverkar den kliniska effekten. Biotillgänglighetsparametrar för loratadin och dess aktiva metabolit är proportionella mot dosen.
Distribution
Loratadin binds i hög grad (97 % till 99 %) till plasmaproteiner. Den aktiva metaboliten desloratadin binds i måttlig grad (73 % till 76 %) till plasmaproteiner.
Hos friska individer är halveringstiden för distribution i plasma av loratadin och dess aktiva metabolit ungefär 1 respektive 2 timmar.
Metabolism
Efter oralt intag absorberas loratadin snabbt och väl och undergår en omfattande första passagemetabolism, huvudsakligen via CYP3A4 och CYP2D6. Huvudmetaboliten - desloratadin (DL) – är farmakologiskt aktiv och svarar för en stor del av den kliniska effekten. Loratadin och DL uppnår maximala plasmakoncentrationer (Tmax) mellan 1–1,5 timmar respektive 1,5–3,7 timmar efter intag.
Eliminering
Omkring 40 % av dosen utsöndras i urinen och 42 % i feces under en 10-dagarsperiod och huvudsakligen i form av konjugerade metaboliter. Omkring 27 % av dosen utsöndras i urinen under de första 24 timmarna. Mindre än 1 % av den aktiva substansen utsöndras i oförändrad aktiv form som loratadin eller DL.
De genomsnittliga halveringstiderna för elimination hos friska vuxna individer var 8,4 timmar (variationsbredd 3 till 20 timmar) för loratadin och 28 timmar (variationsbredd 8,8 till 92 timmar) för den aktiva huvudmetaboliten.
Nedsatt njurfunktion
Hos patienter med kroniskt nedsatt njurfunktion ökade både AUC och maximala plasmanivåer (Cmax) för loratadin och dess metabolit jämfört med AUC och maximala plasmanivåer (Cmax) hos patienter med normal njurfunktion. De genomsnittliga halveringstiderna för elimination av loratadin och dess aktiva metabolit skiljde sig inte signifikant från den som sågs hos normala individer. Hemodialys påverkar inte farmakokinetiken för loratadin eller dess aktiva metabolit hos individer med kroniskt nedsatt njurfunktion.
Nedsatt leverfunktion
Hos patienter med kronisk alkoholrelaterad leversjukdom var AUC och maximala plasmanivåer (Cmax) av loratadin fördubblade medan den farmakokinetiska profilen för den aktiva metaboliten inte var signifikant förändrad jämfört med den hos patienter med normal leverfunktion. Halveringstiden för elimination av loratadin och dess metabolit var 24 timmar respektive 37 timmar och ökade med ökande grad av leversjukdom.
Äldre
Den farmakokinetiska profilen för loratadin och dess aktiva metabolit är jämförbar hos friska vuxna försökspersoner och friska äldre försökspersoner.
Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet och karcinogenicitet visade inte några särskilda risker för människa.
I reproduktionstoxikologiska studier sågs inga teratogena effekter. Förlängt värkarbete och nedsatt livsduglighet hos avkomman sågs emellertid hos rätta vid plasmanivåer (AUC) som var 10 gånger dem som uppnås med kliniska doser.
Farmakoterapeutisk grupp: antihistaminer — H1 antagonist
ATC-kod: RO6AX13
Verkningsmekanism
Loratadin, den aktiva substansen i Loratadin Holsten är en tricyklisk antihistamin med selektiv, perifer H1-receptoraktivitet.
Farmakodynamisk effekt
Hos flertalet personer saknar loratadin kliniskt signifikanta sedativa eller antikolinerga egenskaper när det används i rekommenderad dos.
Under långtidsbehandling förekom inga kliniskt signifikanta förändringar av vitala tecken, laboratorietestvärden, kroppsundersökningar eller EKG.
Loratadin har ingen signifikant H2-receptoraktivitet. Det hämmar inte noradrenalinupptag och har praktiskt taget ingen påverkan på hjärtfunktionen eller på pacemakeraktivitet.
Humana histaminprovokationstester efter en singeldos på 10 mg visade att antihistamineffekterna ses inom 1-3 timmar, med ett maximum vid 8-12 timmar och varar i över 24 timmar. Det fanns ingen evidens för toleransutveckling av denna effekt efter 28 dagars behandling med loratadin.
Klinisk effekt och säkerhet
Över 10 000 försökspersoner (12 år och äldre) har behandlats med loratadin 10 mg tabletter i kontrollerade kliniska prövningar. Loratadin 10 mg tablett en gång dagligen var bättre än placebo och liknande klemastin i förbättring av nasala- och icke-nasala symtom av allergisk rinit. I dessa studier förekom somnolens mindre frekvent med loratadin än med klemastin och med ungefär samma frekvens som terfenadin och placebo. Bland dessa försökspersoner (12 år och äldre) deltog 1000 försökspersoner med kronisk idiopatisk urtikaria i placebokontrollerade studier. En daglig dos med 10 mg loratadin var bättre än placebo vid behandling av kronisk idiopatisk urtikaria visat i minskning av åtföljande klåda, hudrodnad och nässelutslag. I dessa studier var incidensen av somnolens med loratadin jämförbar med placebo
Pediatrisk population
Cirka 200 barn (6 till 12 år) med säsongsbunden allergisk rinit fick doser av loratadin sirap upp till 10 mg en gång om dagen. I en annan studie fick 60 barn (2 till 5 år) 5 mg loratadin sirap en gång om dagen. Inga oväntade biverkningar observerades.
Den kliniska effekten var likvärdig den effekt som observerats hos vuxna.
Absorption
Loratadin absorberas snabbt och väl. Samtidigt intag av föda kan fördröja absorptionen av loratadin något men utan att det påverkar den kliniska effekten. Biotillgänglighetsparametrar för loratadin och dess aktiva metabolit är proportionella mot dosen.
Distribution
Loratadin binds i hög grad (97 % till 99 %) till plasmaproteiner. Den aktiva metaboliten desloratadin binds i måttlig grad (73 % till 76 %) till plasmaproteiner.
Hos friska individer är halveringstiden för distribution i plasma av loratadin och dess aktiva metabolit ungefär 1 respektive 2 timmar.
Metabolism
Efter oralt intag absorberas loratadin snabbt och väl och undergår en omfattande första passagemetabolism, huvudsakligen via CYP3A4 och CYP2D6. Huvudmetaboliten - desloratadin (DL) – är farmakologiskt aktiv och svarar för en stor del av den kliniska effekten. Loratadin och DL uppnår maximala plasmakoncentrationer (Tmax) mellan 1–1,5 timmar respektive 1,5–3,7 timmar efter intag.
Eliminering
Omkring 40 % av dosen utsöndras i urinen och 42 % i feces under en 10-dagarsperiod och huvudsakligen i form av konjugerade metaboliter. Omkring 27 % av dosen utsöndras i urinen under de första 24 timmarna. Mindre än 1 % av den aktiva substansen utsöndras i oförändrad aktiv form som loratadin eller DL.
De genomsnittliga halveringstiderna för elimination hos friska vuxna individer var 8,4 timmar (variationsbredd 3 till 20 timmar) för loratadin och 28 timmar (variationsbredd 8,8 till 92 timmar) för den aktiva huvudmetaboliten.
Nedsatt njurfunktion
Hos patienter med kroniskt nedsatt njurfunktion ökade både AUC och maximala plasmanivåer (Cmax) för loratadin och dess metabolit jämfört med AUC och maximala plasmanivåer (Cmax) hos patienter med normal njurfunktion. De genomsnittliga halveringstiderna för elimination av loratadin och dess aktiva metabolit skiljde sig inte signifikant från den som sågs hos normala individer. Hemodialys påverkar inte farmakokinetiken för loratadin eller dess aktiva metabolit hos individer med kroniskt nedsatt njurfunktion.
Nedsatt leverfunktion
Hos patienter med kronisk alkoholrelaterad leversjukdom var AUC och maximala plasmanivåer (Cmax) av loratadin fördubblade medan den farmakokinetiska profilen för den aktiva metaboliten inte var signifikant förändrad jämfört med den hos patienter med normal leverfunktion. Halveringstiden för elimination av loratadin och dess metabolit var 24 timmar respektive 37 timmar och ökade med ökande grad av leversjukdom.
Äldre
Den farmakokinetiska profilen för loratadin och dess aktiva metabolit är jämförbar hos friska vuxna försökspersoner och friska äldre försökspersoner.
Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet och karcinogenicitet visade inte några särskilda risker för människa.
I reproduktionstoxikologiska studier sågs inga teratogena effekter. Förlängt värkarbete och nedsatt livsduglighet hos avkomman sågs emellertid hos rätta vid plasmanivåer (AUC) som var 10 gånger dem som uppnås med kliniska doser.
Inga särskilda anvisningar.
Laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa (E 460), majsstärkelse, magnesiumstearat.
Ej relevant.
3 år.
Inga särskilda förvaringsanvisningar.
Transparenta klara PVC/aluminium -blisterförpackningar i ytterkartong.
Förpackningsstorlekar : 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100.
Förpackningsstorlekarna 7, 10, 14 och 28 tabletter är receptfria (vid allergisk rinit med symtom som nysningar, rinnsnuva, klåda i näsan samt klåda och sveda i ögonen).
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
Inga särskilda anvisningar.
Produktresumén är företagets information om läkemedlet riktat till förskrivare och personal inom sjukvård och apotek. Dokumentet är godkända av Läkemedelsverket eller den europeiska läkemedelsmyndigheten EMA i samband med att läkemedlet godkänns för marknadsföring.