Pevaryl®, Kräm 1 %

4.1Terapeutiska indikationer

Tinea (dermatomykoser orsakade av Trichophyton-, Epidermophyton- och Microsporumarter), kutan candidiasis, pityriasis versicolor.

4.2Dosering och administreringssätt

För lokal behandling av huden.

Vuxna och barn över 10 år:

Pevaryl kräm appliceras på det angripna hudområdet morgon och kväll.

Krämen masseras försiktigt in med ett finger.

Vid fotsvamp tvättas och torkas fötterna väl före behandling.

Behandlingen bör pågå ytterligare 2 veckor sedan symtomen försvunnit.

Vid infektioner på händerna rekommenderas behandling efter varje handtvätt.

Skall ej användas för egenvård av barn under 10 år.

Pevaryl kräm lämpar sig för behandling av samtliga dermatomykoser oavsett typ eller lokalisation.

4.3Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

4.4Varningar och försiktighet

Endast för utvärtes bruk. Pevaryl kräm ska inte användas i ögon eller mun. Speciell försiktighet skall iakttagas vid behandling nära ögonen. Pevaryl kräm innehåller bensoesyra som kan vara lätt irriterande på hud, ögon och slemhinnor. Bensoesyra kan öka risken för gulsot (gulaktig hud och ögon) hos nyfödda (upp till 4 veckors ålder).

Pevaryl kräm innehåller butylhydroxianisol som kan ge lokala hudreaktioner (t ex kontakteksem) eller vara irriterande för ögon och slemhinnor. Bensoesyra kan öka risken för gulsot (gulaktig hud och ögon) hos nyfödda (upp till 4 veckors ålder).

Om tecken på irritation eller överkänslighet uppkommer bör behandlingen avbrytas.

4.5Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Ekonazol är en känd hämmare av CYP3A4/2C9. Trots begränsad systemisk tillgänglighet efter kutan applikation kan kliniskt relevanta interaktioner uppstå och har rapporterats hos patienter som tagit orala antikoagulantia som t.ex. warfarin och acenokumarol. Hos dessa patienter ska försiktighet iakttagas och den koagulerande effekten (INR) monitoreras mer frekvent. Dosjustering av orala antikoagulantia kan behövas både under och efter avslutad behandling med ekonazol.

4.6Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

I djurstudier har ekonazolnitrat inte visat några teratogena effekter men visades vara fostertoxiskt i gnagare när mödrarna fick subkutana doser på 20 mg/kg/dygn respektive orala doser på 10 mg/kg/dygn. Relevansen av dessa fynd för människa är inte känd. Den systemiska absorptionen av ekonazol är låg (< 10%) efter lokal applikation på oskadad hud hos människa. Det finns inga adekvata och välkontrollerade studier av biverkningar efter användning av Pevaryl kräm hos gravida kvinnor och inga andra relevanta epidemiologiska data finns tillgängliga. På grund av systemisk absorption ska Pevaryl kräm endast användas under första trimestern av graviditeten efter läkares inrådan. Pevaryl kräm kan användas under andra och tredje trimestern om den potentiella nyttan för modern uppväger de möjliga riskerna för fostret.

Amning

Efter oral administrering av ekonazolnitrat till lakterande råttor utsöndrades ekonazolnitrat och/eller metaboliter i mjölk och kunde återfinnas i diande ungar. Det är inte känt om kutan administrering av Pevaryl kräm kan resultera i tillräcklig systemisk absorption av ekonazol för att producera detekterbara mängder i bröstmjölk hos människa. Försiktighet bör iakttagas när Pevaryl kräm används av ammande mödrar.

4.7Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Inga effekter har observerats.

4.8Biverkningar

Data från kliniska prövningar

Säkerheten för ekonazolnitrat kräm (1%) och ekonazolnitrat emulsion (1%) utvärderades hos 470 personer som deltog i 12 kliniska prövningar och som erhöll minst en administrering av en av dessa formuleringar. Baserat på säkerhetsdata från dessa prövningar var de vanligast rapporterade (≥1% incidens) biverkningarna (med % incidens): pruritus (1,3%), sveda (1,3%) och smärta (1,1%). Tabellen nedan visar biverkningar (inklusive de ovan nämnda) som har rapporterats vid användning av Pevaryl dermatologiska formuleringar i kliniska prövningar och vid uppföljning efter lansering.

Följande frekvenskategorier används: Mycket vanliga (≥1/10), Vanliga (≥1/100, <1/10), Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), Mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

I tabellen över biverkningar för Pevaryl dermatologiska formuleringar nedan är alla biverkningar med känd frekvens (vanliga och mindre vanliga) från kliniska prövningsdata och alla biverkningar utan känd frekvens från uppföljning efter lansering.

Tabell 1: Biverkningar

4.9Överdosering

Pevaryl kräm är endast avsett för utvärtes bruk. Vid oavsiktligt intag ska symtomatiska åtgärder vidtagas. Om produkten oavsiktligt appliceras i ögonen, tvätta med rent vatten eller saltlösning och uppsök läkare om symtom kvarstår.

5.1Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Svampmedel för utvärtes bruk, imidazol- och triazolderivat, ATC-kod: D01AC03

Ekonazolnitrat är ett svampmedel av imidazoltyp med liknande antimikrobiell aktivitet som ketokonazol. Den interfererar med ergosterolsyntesen och ändrar därför permeabiliteten av cellmembranen hos känsliga svampar. Ekonazolnitrat rapporteras vara fungistatisk vid kliniskt uppnådda koncentrationer.

I in vitro studier har ekonazolnitrat ett brett antimykotiskt spektrum med effekt mot dermatofyter (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Microsporum audouini, Microsporum gypseum) och jäst (Candida albicans, Pityrosporum orbiculare) samt vissa grampositiva bakterier.

5.2Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Efter lokal behandling av huden hos friska individer, är systemisk absorption av ekonazolnitrat låg. Även om merparten av tillfört läkemedel kvarstannar på hudytan, har ekonazolnitratkoncentrationer påvisats i stratum corneum som vida överstiger minsta inhiberbara koncentration för dermatofyter.

Distribution

Ekonazol och/eller dess metaboliter i den systemiska cirkulationen är i stor utsträckning (>98%) bundet till serumproteiner.

Metabolism

Ekonazol som når den systemiska cirkulationen metaboliseras till stor del genom oxidation, deaminering och/eller O-dealkylering varvid metaboliterna elimineras via njurar och i faeces.

5.3Prekliniska säkerhetsuppgifter

-

6.1Förteckning över hjälpämnen

Bensoesyra (E 210), flytande paraffin, butylhydroxianisol, oleoylmakrogolglycerider, Pegoxol-7-stearat, renat vatten.

6.2Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3Hållbarhet

2 år.

6.4Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 25 °C.

6.5Förpackningstyp och innehåll

Aluminiumtub innehållande 30 g , 70 g respektive 78 g.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.