Nexag, Dragerat granulat i dospåse 1 g

Nexag är indicerat för minskning av riklig menstruationsblödning (menorragi) under flera cykler hos kvinnor med regelbundna cykler på 21-35 dagar, där den individuella cykellängden inte varierar med mer än 3 dagar.

Nexag vid menorragi är kontraindicerat för kvinnor med:

• Aktiv tromboembolisk sjukdom,

• Svårt nedsatt njurfunktion (risk för ackumulering),

• Krampanfall i anamnesen,

• Patienter som tar kombinerade hormonella preventivmedel,

• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.

Dosering

Rekommenderad dosering är 1 dospåse 3 gånger dagligen efter behov i upp till 4 dagar (1 dospåse var 6:e till 8:e timme). Vid mycket rikliga menstruationsblödningar kan dosen ökas. En total dos på 4 g dagligen (4 dospåsar) ska inte överskridas. Behandling med Nexag ska inte sättas in förrän menstruationsblödningen har börjat.

Nedsatt njurfunktion

Genom extrapolering av data om clearance för den intravenösa läkemedelsformen rekommenderas följande dos för den orala läkemedelsformen vid lindrig till måttlig njurinsufficiens:

Den maximala dosen per administreringstillfälle hos patienter med nedsatt njurfunktion är 1g. Använd därför inte mer än 1 dospåse vid varje administreringstillfälle.

Pediatrisk population

Klinisk erfarenhet av Nexag hos menorragiska barn under 15 års ålder finns inte tillgängligt.

Administreringssätt

Oral användning.

Dragerat granulat kan tas med ett glas vatten.

Blandning med halvfast kost har inte studerats. Alla blandningar som ej följer rekommendationerna ligger på hälso- och sjukvårdspersonalens eller användarens ansvar.

Hos patienter med oregelbundna menstruationer ska Nexag inte användas förrän orsaken till de oregelbundna menstruationerna har fastställts.

Om Nexag inte minskar menstruationsblödningen tillräckligt ska en alternativ behandling övervägas.

Patienter med en tidigare tromboembolisk händelse och familjär förekomst av tromboembolisk sjukdom (patienter med trombofili) bör inte använda Nexag såvida inte en stark medicinsk indikation föreligger och då under strikt medicinsk övervakning.

Patienter som får rikliga blödningar när de använder hormonella preventivmedel ska inte påbörja behandling med tranexamsyra, utan uppmanas att kontakta hälso- och sjukvårdspersonal.

Blodhalterna blir högre hos patienter med nedsatt njurfunktion. Därför rekommenderas en dosminskning (se Dosering).

Användning av tranexamsyra rekommenderas inte vid ökad fibrinolys orsakad av disseminerad intravaskulär koagulation.

Vid hematuri från de övre urinvägarna kan bildning av koagel i enstaka fall leda till avflödeshinder.

Krampanfall

Krampanfall har rapporterats i samband med tranexamsyrabehandling, där de flesta fallen rapporterades efter intravenös injektion med höga doser.

Hjälpämnen

Patienter med sällsynta ärftliga tillstånd som fruktosintolerans, malabsorption av glukos och galaktos eller brist på sukras-isomaltas ska inte ta detta läkemedel.

Kliniskt betydelsefulla interaktioner har inte observerats med tranexamsyratabletter. Eftersom interaktionsstudier saknas ska samtidig behandling med antikoagulantia endast utföras under noggrann övervakning av läkare med erfarenhet av koagulation.

Nexag är endast avsett för behandling av menorragi; det ska inte användas under graviditet.

Det finns inga eller en begränsad mängd data (mindre än 300 resultat av graviditet) från användning av tranexamsyra hos gravida kvinnor. Djurstudier visar inga direkta eller indirekta skadliga reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt Prekliniska uppgifter). Nexag är dock endast avsett för behandling av menorragi; det är inte avsett att användas under graviditet.

Tranexamsyra har detekterats i bröstmjölk hos kvinnor i koncentrationer som uppgår till en hundradel av den maximala serumkoncentrationen. Tranexamsyra utsöndras i bröstmjölk, men risk för påverkan av barnet förefaller osannolik vid terapeutiska doser. Amning kan därför fortsätta under behandling med Nexag.

Det finns inga kliniska eller prekliniska data om effekten av tranexamsyra på fertilitet.

Biverkningar såsom yrsel, som kan påverka förmågan att framföra fordon och använda maskiner, har rapporterats.

Dosberoende gastrointestinalt obehag är den vanligast rapporterade biverkningen, men det är vanligtvis lindrigt och övergående till sin natur.

Biverkningstabell

Frekvensen av biverkningar anges enligt följande konvention:

Mycket vanliga (≥1/10); vanliga (≥1/100 till <1/10); mindre vanliga (≥1/1 000 till <1/100); sällsynta (≥1/10 000 till <1/1 000); mycket sällsynta (<1/10 000); ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Inom varje frekvensgrupp presenteras biverkningarna efter minskande allvarlighetsgrad.

Frekvensen av biverkningar vid en dos på 4 g/dag (MedDRA LLT):

Symtom: Yrsel, huvudvärk, illamående, diarré, hypotoni. Ortostatiska symtom, myopati och krampanfall kan förekomma. Ökad risk för trombos hos predisponerade personer.

Behandling vid överdosering: Framkalla kräkning, utför sedan magsköljning och ge behandling med medicinskt kol och symtomatisk behandling. Bibehåll tillräcklig urinutsöndring. Antikoagulantiabehandling bör övervägas.

Toxicitet: 37 g tranexamsyra orsakade lindrig intoxikation hos en sjuttonåring efter magsköljning.

Nexag innehåller tranexamsyra, ett fibrinolyshämmande medel som hämmar aktiveringen av plasminogen till plasmin i det fibrinolytiska systemet. Behandlingen av menorragi är symtomatisk eftersom den underliggande patogenesen för ökad menstruationsblödning inte påverkas.

Absorption

Biotillgängligheten är ca 35 % i dosintervallet 0,5–2 g och påverkas inte av samtidigt intag av föda.

Distribution

Bindning till plasmaproteiner (plasminogen) är ca 3 % vid terapeutisk plasmanivå.

Tranexamsyra passerar placentan och kan uppnå en hundradel av den maximala serumkoncentrationen i mjölk hos ammande kvinnor

Metabolism

Två metaboliter har identifierats: ett N-acetylerat och ett deaminerat derivat.

Eliminering

Terapeutisk koncentration kvarstår i plasma upp till 6 timmar efter en peroral engångsdos på 2 g. Dominerande halveringstid i plasma är cirka 2 timmar efter en intravenös enkeldos.

Efter upprepad peroral behandling blir halveringstiden längre. Den terminala halveringstiden är omkring 3 timmar.

Plasmaclearance är cirka 7 l/timme.

Cirka 95% av den absorberade dosen utsöndras i oförändrad form i urinen.

Linjäritet/icke-linjäritet

Efter en peroral engångsdos ökade C_max och urinutsöndringen linjärt vid doser på mellan 0,5 g och 2 g. Efter en peroral engångsdos på 0,5 g är C_max cirka 5 mikrog/ml och efter en dos på 2 g är C_max 15 mikrog/ml.

Nedsatt njurfunktion

Nedsatt njurfunktion innebär risk för ackumulering av tranexamsyra.

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet, reproduktionseffekter och effekter på utveckling visade inte några särskilda risker för människa.

Retinaförändringar har observerats vid långvariga toxicitetsstudier hos hund och katt: hyperreflektivitet, atrofi av fotoreceptorsegment, perifer retinal atrofi, atrofi av stavar och tappar. Dessa ögonförändringar var dosrelaterade och uppträdde vid höga doser.

Ej relevant

Hållbarhet

3 år.

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

Dragerat granulat i dospåse.

Vitt till benvitt dragerat granulat.