Calma, Medicinskt tuggummi 20 mg

Indikationer

Profylaktisk behandling av kinetos (åksjuka).

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.

Fenylketonuri.

Akuta astmaanfall.

Porfyri.

Glaukom med smal kammarvinkel.

Svåra fall av prostatahypertrofi eller blåshalsobstruktion med resturin, där fullständig urinstämma (obstruktiv anuri) befaras kunna inträda.

Dosering

Vuxna och barn från 12 år: Ett tuggummi tuggas väl i minst 10 minuter. Om illamående trots allt uppkommer kan ytterligare ett tuggummi tuggas efter 30 minuter. Detta kan upprepas ytterligare en gång. Ett tuggummi bör helst tas 15-30 minuter före resa påbörjas.

Maximal daglig dos är 4 tuggummin. Tuggummit är inte avsett att sväljas.

Pediatrisk population: Calma rekommenderas inte till barn under 12 år beroende på otillräckliga data avseende säkerhet och effekt.

Varningar och försiktighet

Försiktighet skall iakttagas vid behandling av patienter med följande tillstånd:

kroniska lungproblem och astma

mindre utpräglade fall av prostatahypertrofi och blåshalsobstruktion

pyloroduodenal obstruktion

krampanfall (epilepsi, eklampsi)

cerebrovaskulär insufficiens

feokromocytom

alkoholmissbruk

nedsatt njurfunktion

svårt nedsatt leverfunktion

hjärtarytmi

Detta läkemedel innehåller aspartam som är en fenylalaninkälla. Det kan vara skadligt för personer med fenylketonuri (PKU). Se avsnitt Kontraindikationer.

Interaktioner

Den sederande effekten av dimenhydrinat förstärks vid samtidigt intag av centralt dämpande medel, såsom psykofarmaka, hypnotika, sedativa, anxiolytika, sederande analgetika och alkohol.

Antikolinergika kan förstärka den antikolinerga effekten av dimenhydrinat.

MAO-hämmare kan förstärka den antikolinerga effekten av dimenhydrinat.

Dimenhydrinat kan maskera aminoglykocidantibiotikans ototoxicitet.

Difenhydramin hämmar leverenzymet CYP2D6, vilket kan leda till ökad exponering av CYP2D6-substrat såsom β-blockerare, antidepressiva och neuroleptika.

Allergitest kan ge falska negativa svar.

Förhöjda värden av teofyllin i plasma kan erhållas med radioimmunologiska eller enzymimmunologiska tester.

Graviditet

Graviditet

Djurstudier är ofullständiga vad gäller effekter på embryonal- och fosterutveckling. Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Under graviditet bör Calma endast användas efter särskilt övervägande. Under de sista graviditetsveckorna skall Calma inte användas då det finns risk att dimenhydrinat kan åstadkomma sammandragningar.

Amning

Dimenhydrinat passerar över i modersmjölk men risk för påverkan på barnet synes osannolik med terapeutiska doser.

Trafik

Calma kan ha effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Calma kan försämra reaktionsförmågan, vilket bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs.

Biverkningar

Biverkningarna av Calma hänför sig till de farmakologiska effekterna av dimenhydrinat. Vissa personer kan uppleva en kortvarig, övergående domningskänsla i munnen.

Biverkningsfrekvensen definieras som mycket vanliga (>1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000) eller ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Rapportering av misstänkta biverkningar

Överdosering

Toxicitet: 700 mg till 2-åring och 7,5 g till vuxen gav letal intoxikation. 400 mg till 1-åring gav efter sen ventrikeltömning måttlig intoxikation. 3 g till 15-åring gav efter ventrikeltömning allvarlig intoxikation. 800 mg till vuxen gav måttlig intoxikation. 19-årig kvinna avled efter att (i suicidalt syfte) ha intagit 5 g.

Symtom: Somnolens, medvetslöshet och/eller excitation (främst hos barn). Ataxi, tremor, huvudvärk, hallucinationer, kramper. Muntorrhet, flush, hypertermi, mydriasis. Urinretention. Takykardi, vid massiva doser ev blodtrycksfall och arytmier. Illamående och kräkningar.

Behandling: Om befogat ventrikeltömning (kräkningsprovokation lönar sig endast i tidigt skede då dimenhydrinat har antiemetisk effekt, därför i regel ventrikelsköljning), kol. Vid kramper och akuta dystonier diazepam 5-10 mg intravenöst (barn 0,1‑0,2 mg/kg). Vid uttalade centrala antikolinerga symtom (excitation, hallucinationer) ev fysostigmin 0,5-2 mg intravenöst (barn 0,02-0,04 mg/kg), dosen ges under minst 2 minuter, titreras fram och kan upprepas efter 30-60 min (atropin tillgängligt för reversering av ev fysostigminbiverkningar).

Fysostigmin kan även ges som kontinuerlig infusion. Vid blodtrycksfall intravenös vätsketillförsel och vid behov noradrenalin i långsam infusion (initialt 0,05 mikrogram/kg/min, ökas vid behov med 0,05 mikrogram/kg/min var 10:e min) eller dopamininfusion (initialdos 2-5 mikrogram/kg/min). Sörj för god diures. Respiratorbehandling och övrig symtomatisk terapi vid behov.

Farmakodynamik

Dimenhydrinat är en histaminantagonist som tillhör gruppen etanolaminer. Dimenhydrinat verkar genom kompetitiv antagonism vid effektorcellernas H1-receptorer.

Dimenhydrinat har kurativ och profylaktisk effekt vid illamående och kräkningar. Substansen har sedativ och antikolinerg effekt. Effekten varar i 3-6 timmar. Dimenhydrinat verkar även lokalanestetiskt.

Farmakokinetik

Absorption

Dimenhydrinat absorberas snabbt och komplett efter oral administrering men genomgår därefter omfattande första-passage-metabolism. Biotillgängligheten är 40-70%. Efter oral tillförsel nås maximal plasmakoncentration efter cirka 2 timmar. Dimenhydrinat dissocierar till difenhydramin och 8-kloroteofyllin i blod.

Distribution, metabolism och eliminering

Difenhydramin distribueras i stor utsträckning i kroppen, inklusive centrala nervsystemet. Terapeutiska plasmanivåer är 25-50 ng/ml. Difenhydramin metaboliseras i levern till ett flertal metaboliter. Halveringstiden i plasma är 3,4‑9,3 timmar efter oral administrering. Clearance är 8,7±0,5 ml min^-1 kg^-1. Dimenhydrinat utsöndras renalt, men endast 4-5% är oförändrat difenhydramin, medan resten utsöndras som olika metaboliter.

Speciella patientgrupper

Patienter med nedsatt leverfunktion har förlängd halveringstid av dimenhydrinat. H1-antihistaminer elimineras generellt snabbare hos barn. Distributionsvolym och clearance är större hos orientaliska personer än hos kaukasier, med lägre exponering som följd av samma dos.

Prekliniska uppgifter

Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén.

Innehåll

Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

Ett tuggummi innehåller:

dimenhydrinat 20 mg

Hjälpämnen med känd effekt:

sackaros 405,75 mg

sorbitol 285 mg

glukos 10 mg

aspartam (E 951) 3 mg

laktos 0,94 mg.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Innehåll.

Förteckning över hjälpämnen

Aspartam

kalciumkarbonat

Blandbarhet

Ej relevant.

Hållbarhet, förvaring och hantering

Hållbarhet

30 månader.

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 25ºC.

Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

Egenskaper hos läkemedelsformen

Medicinskt tuggummi

Vitt, runt, bikonvext, dragerat tuggummi