Tillgänglig läkemedelsinformation i Sverige
Om läkemedlet
Recept krävs
Fass-texten är särskilt framtagen för djursjukvårdspersonal och apotek. Texten är baserad på produktresumén.
Texten är baserad på veterinär produktresumé: 2024-09-27.
Texten är baserad på veterinär produktresumé: 2024-09-27.
En ml innehåller:
Aktiv substans:
Gamitromycin 150 mg
Hjälpämnen:
Färglös till blekgul lösning.
Farmakodynamiska egenskaper
Gamitromycin är en halvsyntetisk makrolid (CAS-nr 145435-72-9) framställd genom jäsning följt av organisk syntes. Ämnet tillhör azalidunderklassen av makrolidantibiotika som består av en 15-ledad makrocyklisk laktonring.
Makrolider har i allmänhet både bakteriostatisk och bakteriedödande verkan medierad genom störning av bakteriell proteinsyntes. Makrolider hämmar bakteriell proteinsyntes genom bindning till ribosomens 50S-subenhet vilket hindrar elongering av peptidkedjan.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.
Särskilda försiktighetsåtgärder för skydd av miljön:
Ej relevant.
Gamitromycins bredspektrala antimikrobiella aktivitet innefattar Mannheimia haemolytica, Pasteruella multocida, Histophilus somni, Actinobacillus pleuropneumoniae, Glaesserella parasuis och Bordetella bronchiseptica, Fusobacterium necrophorum och Dichelobacter nodosus. MIC- och MBC-data (nötkreatur och svin) härstammar från representativa isolat från fältmaterial med ursprung från olika geografiska områden inom EU.
Resistens mot makrolider kan utvecklas genom mutationer i gener som kodar för ribosomalt RNA (rRNA) eller vissa ribosomala proteiner; genom enzymatisk modifiering (metylering) av 23S rRNA- målstället, vilket generellt ger upphov till korsresistens med linkosamider och grupp B streptograminer (MLSB-resistens); genom enzymatisk inaktivering; eller genom makrolidutflöde. MLSB-resistens kan vara konstitutivt eller inducerbart. Resistens kan vara kromosomal eller plasmidkodad och kan vara överförbar om den är associerad med transposoner, plasmider, förenade och konjugativa element.
Farmakokinetiska egenskaper
Nötkreatur:
Gamitromycin administrerat subkutant i nacken hos nötkreatur i en engångsdos om 6 mg/kg kroppsvikt resulterade i snabb absorption med maximala plasmakoncentrationer observerade efter 30 till 60 minuter med en lång plasmahalveringstid (> 2 dagar). Biotillgängligheten för föreningen var > 98 % utan könsskillnader. Distributionsvolymen vid steady-state var 25 l/kg. Gamitromycinnivåerna i lunga nådde maximal nivå på mindre än 24 timmar, med ett lung/plasma- förhållande på > 264.
In vitro-studier av plasmaproteinbindning fastställde att medelkoncentrationen av den fria aktiva substansen var 74 %. Substansen eliminerades huvudsakligen som ometaboliserad substans via gallan.
Svin:
Gamitromycin administrerat intramuskulärt till svin i en engångsdos om 6 mg/kg kroppsvikt resulterade i snabb absorption med maximala plasmakoncentrationer observerade efter 5 till 15 minuter, med en lång plasmahalveringstid (cirka 4 dagar). Biotillgängligheten för gamitromycin var > 92 %. Distributionsvolymen vid steady-state var cirka 39 l/kg. Föreningen absorberas snabbt i lungan. Ackumulering av gamitromycin i lungan har visats genom höga och ihållande koncentrationer i lungan och bronkialvätskan som långt överstiger koncentrationerna i blodplasma.
In vitro-studier av plasmaproteinbindning fastställde att medelkoncentrationen av det fria aktiva läkemedlet var 77 %. Substansen eliminerades huvudsakligen som ometaboliserad substans via gallan.
Får:
Gamitromycin administrerat subkutant i nacken som en engångsdos om 6 mg/kg kroppsvikt absorberas snabbt och maximala plasmakoncentrationer observerades mellan 15 minuter och 6 timmar efter dosering med hög absolut biotillgänglighet på 89 %. Koncentrationerna av gamitromycin i huden var mycket högre än plasmakoncentrationerna vilket resulterade i koncentrationsförhållanden mellan hud och plasma på cirka 21, 58 och 138 vid 2, 5 respektive 10 dagar efter dosering. Detta tyder på omfattande distribution och ackumulering i hudvävnad.
Nötkreatur:
Behandling och metafylax av bovin luftvägssjukdom (BRD) associerad med Histophilus somni, Mannheimia haemolytica och Pasteurella multocida.
Före användning av läkemedlet ska sjukdomen ha konstaterats i gruppen.
Svin:
Behandling av luftvägssjukdom hos svin (SRD) associerad med Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Glaesserella parasuis och Pasteurella multocida.
Får:
Behandling av infektiös pododermatit (fotröta) associerad med virulent Dichelobacter nodosus och
Fusobacterium necrophorum som kräver systemisk behandling.
Använd inte vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av hjälpämnena eller mot andra makrolidantibiotika.
Använd inte detta veterinärmedicinska läkemedel samtidigt med andra makrolider eller linkosamider.
Användningen av läkemedlet ska baseras på identifiering och känslighetstestning av målpatogenen/- patogenerna. Om detta inte är möjligt bör behandlingen baseras på epidemiologisk information och kunskap om känslighet hos målpatogenerna på anläggningsnivå eller på lokal/regional nivå.
Användning av läkemedlet ska ske i enlighet med officiella, nationella och regionala riktlinjer avseende antimikrobiella medel.
Ett antibiotikum med lägre risk för selektion av antimikrobiell resistens (lägre AMEG-kategori) bör utgöra förstahandsval när resistensbedömning tyder på att sådan behandling kommer att ha effekt.
Ej för användning för profylax.
Säkerheten för detta läkemedel har inte fastställts under dräktighet och laktation.
Dräktighet:
Baserat på data från försöksdjur har gamitromycin inte gett några tecken på specifika utvecklings- eller reproduktionseffekter.
Använd endast enligt den ansvariga veterinärens nytta/riskbedömning.
Nötkreatur:
1 Försvinner vanligtvis inom 3 till 14 dagar men kan kvarstå i upp till 35 dagar.
2 Lätt smärta kan uppstå under 1 dag.
Får:
3 Mild till måttlig och försvinner vanligtvis inom 4 dagar.
4 Lätt smärta kan uppstå under 1 dag.
Svin:
5 Mild till måttlig och försvinner vanligtvis inom 2 dagar.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Dos och administreringssätt
En engångsdos om 6 mg gamitromycin/kg kroppsvikt (motsvarande 1 ml/25 kg kroppsvikt) i nacken (nötkreatur och svin) eller framför skuldran (får).
För att säkerställa att rätt dos ges bör kroppsvikten fastställas så noggrant som möjligt.
Nötkreatur och får:
Subkutan injektion.
Vid behandling av nötkreatur med kroppsvikt över 250 kg och får med kroppsvikt över 125 kg, ska dosen delas upp så att högst 10 ml (nötkreatur) eller 5 ml (får) injiceras på samma ställe.
Svin:
Intramuskulär injektion.
Injektionsvolymen får inte överstiga 5 ml per injektionsställe.
Proppen kan perforeras säkert upp till 30 gånger med en 18G-kanyl. Vid användning av en 16G-kanyl eller om injektionsflaskan ska användas flera gånger rekommenderas användning av en automatisk doseringsanordning för att undvika överdriven perforering av proppen.
Blandbarhet
Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.
Ej relevant.
Nötkreatur:
Kött och slaktbiprodukter: 64 dygn.
Ej godkänt för användning till lakterande djur som producerar mjölk för humankonsumtion.
Använd inte till dräktiga djur som ska producera mjölk för humankonsumtion inom 2 månader före förväntad nedkomst.
Får:
Kött och slaktbiprodukter: 29 dygn.
Ej godkänt för användning till lakterande djur som producerar mjölk för humankonsumtion. Använd inte till dräktiga djur som ska producera mjölk för humankonsumtion inom 1 månad före förväntad nedkomst.
Svin:
Kött och slaktbiprodukter: 16 dygn.
Se avsnittet "Särskilda varningar för respektive djurslag".
Kliniska studier har visat en god säkerhetsmarginal för gamitromycininjektion hos de avsedda djurslagen. I studier med unga vuxna nötkreatur, får och svin administrerades gamitromycin som injektion i doserna 6, 18 och 30 mg/kg (1, 3 och 5 gånger den rekommenderade dosen) och doseringen upprepades tre gånger efter 0, 5 och 10 dagar (tre gånger rekommenderat användningsintervall).
Dosberoende reaktioner vid injektionsstället noterades.
Särskilda varningar för respektive djurslag
Nötkreatur, svin och får:
Korsresistens har visats mellan gamitromycin och makrolider eller linkosamider. Användning av det veterinärmedicinska läkemedlet ska noga övervägas när känslighetstester har visat resistens mot makrolider eller linkosamider eftersom dess effektivitet kan minskas.
Undvik samtidig administrering av antimikrobiella medel med liknande verkningsmekanism såsom andra makrolider eller linkosamider.
Får:
Effekten av antimikrobiell behandling av fotröta kan minskas av andra faktorer, såsom fuktig miljö samt olämplig skötsel. Behandling av fotröta ska därför kombineras med andra djurskötselåtgärder, såsom att ordna med en torr omgivning. Antibiotikabehandling av godartad fotröta anses inte lämpligt.
Skyddsföreskrifter för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur
Detta veterinärmedicinska läkemedel kan orsaka överkänslighetsreaktioner. Personer med känd överkänslighet mot makrolidklassen bör undvika kontakt med det veterinärmedicinska läkemedlet. Gamitromycin kan orsaka irritation i ögon och/eller på huden. Undvik kontakt med hud eller ögon. Vid ögonkontakt, skölj ögonen omedelbart med rent vatten. Vid hudkontakt, tvätta omedelbart det drabbade området med rent vatten.
Vid oavsiktlig självinjektion, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten. Tvätta händerna efter användning.
Särskilda försiktighetsåtgärder för skydd av miljön:
Ej relevant.
Hållbarhet i oöppnad förpackning: 27 månader.
Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 28 dagar.
Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras under 30 °C.
Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använda veterinärmedicinska läkemedel och avfall
Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall.
Använd retursystem för kassering av ej använt läkemedel eller avfall från läkemedelsanvändningen i enlighet med lokala bestämmelser.
Receptbelagt läkemedel.
Utförlig information om detta läkemedel finns i unionens produktdatabas (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).