Dolorex vet., Injektionsvätska, lösning 10 mg/ml

Farmakodynamiska egenskaper

Butorfanoltartrat-(R(-)-enantiomeren) är ett analgetikum med central verkan. Det verkar agonistiskt-antagonistiskt på opioidreceptorer i centrala nervsystemet, agonistiskt på opioidreceptorer av kappa-subtyp och antagonistiskt på receptorer av µ-subtyp.

Kappa-receptorerna styr analgesi, sedering utan dämpning av hjärt-lungsystemet och kroppstemperatur, medan µ-receptorerna styr supraspinal analgesi, sedering och dämpning av hjärt-lungsystemet och kroppstemperatur.

Agonistkomponenten av butorfanolaktiviteten är tio gånger mer potent än antagonistkomponenten.

Analgesins insättande och varaktighet:

Analgesin inträder vanligen inom 15 minuter efter administrering hos häst, hund och katt. Hos häst varar den analgetiska effekten efter en intravenös engångsdos vanligen i 15–60 minuter. Hos hund varar effekten i 15–30 minuter efter en intravenös engångsdosering. Hos katter med visceral smärta har smärtlindrande effekt visats under 15 minuter och upp till 6 timmar efter användning av butorfanol.

Hos katter med somatisk smärta har varaktigheten av smärtlindringen varit avsevärt kortare.

Farmakokinetiska egenskaper

Hos häst har butorfanol en hög clearance (i genomsnitt 1,3 l/kg/timme) efter intravenös administrering. Det har en kort terminal halveringstid (medelvärde <1 timme), vilket indikerar att 97 % av dosen efter intravenös administrering har eliminerats efter i genomsnitt mindre än 5 timmar.

Hos hund har butorfanol som ges intramuskulärt en hög clearance (omkring 3,5 l/kg/timme). Det har en kort terminal halveringstid (medelvärde <2 timmar), vilket indikerar att 97 % av dosen efter intramuskulär administrering har eliminerats efter i genomsnitt mindre än 10 timmar. Farmakokinetiken för upprepad dosering och farmakokinetiken efter intravenös administrering har inte studerats.

Hos katt har butorfanol, som ges subkutant, en låg clearance (<1320 ml/kg/timme). Det har relativt lång terminal halveringstid (omkring 6 timmar) vilket indikerar att 97% av dosen elimineras på cirka 30 timmar.

Farmakokinetiken för upprepad dosering har inte studerats.

Butorfanol metaboliseras huvudsakligen i levern och utsöndras i urinen. Distributionsvolymen är stor, vilket tyder på en bred vävnadsdistribution.

Butorfanol är avsett att användas då kortvarig (hästar och hundar) och kortvarig till medellång (katter) analgesi erfordras.

För information om förväntad varaktighet av analgesin efter behandling, se avsnitt Farmakodynamiska egenskaper.

Häst:

För lindring av smärta i samband med kolik av gastrointestinalt ursprung.

För sedering i kombination med vissa α2-adrenoreceptoragonister (se avsnitt Dosering).

Hund:

För lindring av måttlig visceral smärta.

För sedering i kombination med vissa α2-adrenoreceptoragonister (se avsnitt Dosering).

Katt:

För lindring av måttlig smärta i samband med mjukdelskirurgi.

Använd inte till djur med lever- eller njursjukdom i anamnesen.

Använd inte vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av hjälpämnena.

Butorfanol/detomidin-kombination:

Använd inte kombinationen till hästar med känd hjärtrytmrubbning eller bradykardi.

Kombinationen orsakar en minskning av den gastrointestinala motiliteten och ska därför inte användas vid fall av kolik med diagnosticerad förstoppning.

Hos katt kan det individuella svaret på butorfanol variera. Vid uteblivet adekvat analgesisvar ska ett annat analgetikum användas (se avsnitt Dosering). En ökning av dosen behöver inte innebära en ökning av intensiteten eller varaktigheten av analgesin.

Dräktighet och laktation:

Säkerheten för detta läkemedel har inte fastställts för djurslagen under dräktighet och laktation. Användning av läkemedlet rekommenderas inte under dräktighet och laktation.

Häst:

¹ Lokomotorisk stimulering.

Hund:

¹ Naloxon kan användas som antidot.

² I samband med intramuskulär injektion.

Katt:

¹ Vid upprepade injektioner.

² Mild.

Det är viktigt att rapportera biverkningar. Det möjliggör fortlöpande säkerhetsövervakning av ett läkemedel. Rapporter ska, företrädesvis via en veterinär, skickas till antingen innehavaren av godkännande för försäljning eller till den nationella behöriga myndigheten via det nationella rapporteringssystemet. Se bipacksedeln för respektive kontaktuppgifter.

Dos och administreringssätt

För analgesi:

Häst:

Intravenös användning.

0,05 till 0,1 mg/kg

(dvs. 2,5 till 5 ml för 500 kg kroppsvikt)

Hund:

Intravenös användning.

0,2 till 0,4 mg/kg

(dvs. 0,2 till 0,4 ml/10 kg kroppsvikt)

Snabb intravenös injektion ska undvikas.

Butorfanol är avsett att användas då kortvarig analgesi erfordras. För information om förväntad varaktighet av analgesin efter behandling, se avsnitt Farmakodynamiska egenskaper. Upprepade behandlingar med butorfanol kan dock ges. Behovet av och intervallen mellan upprepade behandlingar ska baseras på kliniskt svar. I de fall där ett behov av en mer långvarig analgesi kan förväntas ska ett annat läkemedel användas.

Katt:

Subkutan användning.

0,4 mg/kg

(dvs. 0,2 ml/5 kg kroppsvikt)

Katter ska vägas för att säkerställa att korrekt dos beräknas. En lämpligt graderad spruta måste användas för att säkerställa att den korrekta erforderliga dosvolymen ges (t.ex en insulinspruta eller graderad 1 ml spruta).

Till katt är butorfanol avsett att användas då kortvarig eller medellång analgesi erfordras. För information om förväntad varaktighet av analgesin efter behandling, se avsnitt Farmakodynamiska egenskaper.

Beroende på kliniskt svar kan läkemedelsbehandlingen upprepas inom 6 timmar. Vid uteblivet analgesisvar (se avsnitt Försiktighet) kan ett alternativt analgetikum, såsom en annan lämplig opioid och/eller ett NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel) övervägas. Vid användning av ett alternativt analgesimedel ska butorfanols aktivitet på opioidreceptorerna beaktas, såsom beskrivs i avsnitt Interaktioner.

Om upprepade behandlingar krävs ska olika injektionsställen användas.

För sedering:

Butorfanol kan användas i kombination med en α2-adrenoreceptoragonist (t.ex. (me)detomidin eller romifidin).

Justering av dosen krävs då enligt följande rekommendationer:

Häst:

Intravenös användning.

Detomidin:     0,01–0,02 mg/kg

Butorfanol:    0,01–0,02 mg/kg

Detomidin ska ges upp till 5 minuter före butorfanol.

Romifidin:     0,05 mg/kg

Butorfanol:    0,02 mg/kg

Romifidin kan ges samtidigt med eller 4 minuter före butorfanol.                  

Hund:

Intramuskulär användning.

Medetomidin: 0,01–0,03 mg/kg

Butorfanol:     0,1–0,2 mg/kg

Medetomidin och butorfanol kan ges samtidigt.

Proppen ska inte punkteras mer än 25 gånger.

Blandbarhet

Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

Ej relevant.

Häst:

Kött och slaktbiprodukter: Noll dygn.

Mjölk: Noll timmar.

Butorfanol kan användas i kombination med andra lugnande medel, såsom

α2-adrenoreceptoragonister (t.ex. romifidin eller detomidin till hästar och medetomidin till hundar), då synergieffekter kan förväntas. Därför är en lämplig dosreduktion nödvändig vid samtidig användning med ett sådant läkemedel (se avsnitt Dosering).

På grund av dess antagonistiska verkan på µ-opioidreceptorn kan butorfanol ta bort den analgetiska effekten hos djur som redan har fått rena µ-opioidreceptoragonister (morfin/oxymorfin).

Det främsta tecknet på överdosering är andningsdepression, vilken om den är allvarlig kan motverkas med en opioidantagonist (t.ex. naloxon).

Andra möjliga tecken på överdosering hos häst är rastlöshet/upphetsning, muskeltremor, ataxi, hypersalivering, minskad gastrointestinal motilitet och krampanfall. Hos katt är de främsta tecknen på överdosering okoordinerade rörelser, salivering och milda konvulsioner.

Särskilda varningar för respektive djurslag

Butorfanol är ett morfinderivat och har därmed opioida effekter.

Häst:

Användning av läkemedlet med rekommenderad dos kan leda till övergående ataxi och/eller upphetsning. För att förhindra skador på patienter och personer vid behandling av hästar bör behandlingsplatsen därför väljas noga.

Häst, hund och katt:

På grund av dess hostdämpande egenskaper kan butorfanol ge en ackumulering av slem i andningsvägarna. Till djur med luftvägssjukdomar med ökad slemproduktion eller till djur som behandlas med slemlösande medel ska butorfanol därför endast användas i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning.

Samtidig användning av andra läkemedel som verkar dämpande på centrala nervsystemet kan potentiera effekterna av butorfanol och sådana läkemedel ska användas med försiktighet. En lägre dos ska användas när sådana läkemedel ges samtidigt.

Kombinationen av butorfanol och α2-adrenoreceptoragonister ska användas med försiktighet till djur med hjärt-kärlsjukdom. Samtidig användning av antikolinerga läkemedel, t.ex. atropin, ska övervägas.

Säkerheten för detta läkemedel har inte fastställts hos unga valpar, kattungar och föl. Användning av läkemedlet till dessa grupper ska endast ske i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning.

Skyddsföreskrifter för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Försiktighetsåtgärder ska vidtas för att undvika oavsiktlig injektion/självinjektion. Vid oavsiktlig självinjektion, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten. Kör inte bil.

Effekterna av butorfanol inkluderar sedering, yrsel och förvirring. Effekterna kan motverkas med en opioidantagonist, t.ex naloxon.

Vid stänk på hud eller i ögon, skölj omedelbart.

Särskilda försiktighetsåtgärder för skydd av miljön:

Ej relevant.

Hållbarhet i oöppnad förpackning (10 ml): 2 år

Hållbarhet i oöppnad förpackning (50 ml): 3 år.

Hållbarhet i öppnad innerförpackning (10 ml och 50 ml): 28 dagar.

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras ej i kylskåp. Får ej frysas. Skyddas mot ljus.

Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använda veterinärmedicinska läkemedel och avfall

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall.

Använd retursystem för kassering av ej använt läkemedel eller avfall från läkemedelsanvändningen i enlighet med lokala bestämmelser.

Receptbelagt läkemedel.

Utförlig information om detta läkemedel finns i unionens produktdatabas (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).