Tillgänglig läkemedelsinformation i Sverige
Om läkemedlet
Särskilt läkemedel
Recept krävs
Ingår inte i högkostnadsskyddet
Läkemedel från Evolan omfattas av Läkemedelsförsäkringen
Fass-texten är särskilt framtagen för förskrivare och vårdpersonal. Texten är baserad på produktresumén.
Texten nedan gäller för:
Texten är baserad på produktresumé: 2025-07-29.
Texten är baserad på produktresumé: 2025-07-29.
Tillfälliga och kortvariga sömnbesvär hos vuxna. Understödjande terapi, under begränsad tid, vid behandling av kroniska sömnbesvär hos vuxna.
Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser är endast indicerade när störningen är svår, handikappande eller gör att patienten utsätts för extrem påfrestning.
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.
- Sömnapnésyndrom
- Myastenia gravis
- Respiratorisk svikt
- Gravt nedsatt leverfunktion
Administreringssätt
Tas omedelbart före sänggåendet. Tabletterna bör ej intagas i liggande ställning på grund av att absorptionen då kan fördröjas.
Oral användning.
Behandlingstid
Behandlingstiden ska vara så kort som möjligt (se avsnitt Dosering) men inte längre än 4 veckor inklusive nedtrappningsfasen. Denna tid får endast överskridas efter en ny bedömning av patientens tillstånd. Det kan vara av värde att i början av behandlingen informera patienten om att behandlingen kommer att bli kortvarig, samt att noggrant förklara hur dosen gradvis ska sänkas.
Det är även viktigt att informera patienten om risken för att reboundfenomen uppträder, så att patienten inte oroar sig i onödan över förekomsten av sådana symtom under nedtrappningsfasen av behandlingen. När det gäller bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser med kort verkningstid, finns indikationer att utsättningssymtom kan förekomma inom doseringsintervallet, i synnerhet om dosen är hög.
Nedsatt psykomotorisk funktion
Liksom andra sedativa /hypnotiska medel har zopiklon CNS-depressiv effekt. Risken för psykomotorisk störning, som nedsatt körförmåga, ökar om; zopiklon intas inom 12 timmar innan aktiviteter som kräver skärpt uppmärksamhet, doser över de rekommenderade används, eller zopiklon används samtidigt som andra CNS- depressiva läkemedel, alkohol eller andra läkemedel som ökar nivåerna av zopiklon (se avsnitt Interaktioner). Patienterna bör avrådas från att utföra farliga arbetsuppgifter som kräver skärpt uppmärksamhet eller motorisk kontroll, som att använda maskiner eller köra ett motorfordon, efter administrering av zopiklon och i synnerhet under de första 12 timmarna efter administrering.
Anterograd amnesi
Anterograd amnesi kan uppkomma, särskilt om sömnen blir avbruten eller om sänggåendet fördröjs efter intag av Zopiklon Evolan. Anterograd amnesi kan uppträda inom några timmar efter administrering.
För att minska risken för anterograd amnesi, bör patienten:
ta tabletten vid sänggåendet
försäkra sig om att kunna ha en hel natts sömn (7-8 timmar)
Tolerans
Effekten av zopiklon kan minska efter upprepad användning. För zopiklon har dock ingen uttalad tolerans inträffat under en behandlingsperiod på upp till 4 veckor.
Somnambulism och liknande beteendeen
Sömngång och liknande beteenden såsom att köra bil, laga och äta mat eller ringa telefonsamtal i sömnen, utan att minnas händelsen efteråt, har rapporterats för patienter som tagit zopiklon och inte varit tillräckligt vakna. Dessa händelser kan inträffa efter det första intaget av zopiklon eller efter intag av zopiklon någon gång under behandlingen. Användning av alkohol och andra CNS-depressiva läkemedel tillsammans med zopiklon verkar öka risken för sådant beteende, liksom doser av zopiklon som överstiger den högsta rekommenderade dosen. Avslutande av behandlingen bör starkt övervägas för patienter som rapporterar ett sådant beteende (se avsnitt Interaktioner Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner).
Självmordstankar/självmordsförsök/självmord/depression
Vissa epidemiologiska studier tyder på en ökad incidens av självmordstankar, självmordsförsök och självmord hos patienter som behandlas med bensodiazepiner eller andra hypnotika, såsom zopiklon. Detta har observerats både hos patienter med depression och patienter utan depression. Ett orsakssamband har dock inte fastställts. Liksom andra hypnotika, utgör zopiklon inte en behandling mot depression och kan till och med dölja symtom på depression (självmord kan utlösas hos sådana patienter).
Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser ska inte användas som enda behandling av depression eller ångest kopplad till depression eftersom det kan medföra att den underliggande depressionen utvecklas och blir ihållande, vilket leder till en ökad risk för självmord. På grund av suicidrisken hos dessa patienter bör lägsta möjliga dos av zopiklon ges till dessa patienter för att undvika risken för avsiktlig överdosering.
Andra psykiatriska och paradoxala reaktioner
Reaktioner som rastlöshet, agitation, irritabilitet, aggressivitet, vanföreställningar, raseriutbrott, mardrömmar, hallucinationer, psykoser, avvikande beteende och andra beteendestörningar kan förekomma vid användning av bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser. Om detta är fallet bör läkemedlet sättas ut. Risken för sådana reaktioner är större hos äldre (se avsnitt Biverkningar).
Risker med samtidig användning av opioider
Samtidig användning av Zopiklon Evolan och opioider kan leda till sedering, andningsdepression,
koma och död. På grund av dessa risker förbehålls samtidig förskrivning av sedativa läkemedel såsom bensodiazepiner eller liknande läkemedel såsom Zopiklon Evolan med opioider till patienter för vilka andra behandlingsalternativ inte är möjliga. Om det beslutas att förskriva Zopiklon Evolan samtidigt med opioider, ska lägsta effektiva dos användas och behandlingstiden ska vara så kort som möjligt (se även allmänna dosrekommendationer i avsnitt Dosering).
Patienterna ska följas noga avseende tecken och symtom på andningsdepression och sedering. I detta avseende är det starkt rekommenderat att informera patienten och dess vårdgivare (om relevant) om att vara uppmärksamma på dessa symtom (se avsnitt Interaktioner).
Särskilda patientgrupper
Nedsatt leverfunktion
Reducerad dos rekommenderas, se avsnitt Dosering. Bensodiazepiner är inte indicerade för behandling av patienter med gravt nedsatt leverfunktion, eftersom de kan utlösa encefalopati (se avsnitt Kontraindikationer).
Nedsatt njurfunktion
Reducerad dos rekommenderas, se avsnitt Dosering.
Andningssvikt
Lägre dos rekommenderas till patienter med kronisk andningssvikt på grund av risken för andningsdepression.
Äldre
Äldre ska ges en reducerad dos (se avsnitt Dosering). Det finns en risk för fallolyckor, speciellt hos äldre när de går upp under natten, till följd av den muskelavslappnande effekten hos zopiklon.
Pediatrisk population
Zopiklon Evolan ska inte användas av barn och ungdomar under 18 års ålder. Zopiklon Evolans säkerhet och effekt hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts.
Hjälpämnen
Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukosgalaktosmalabsorption.
Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett, d.v.s. är näst intill “natriumfritt”.
Erytromycin: Effekten av erytromycin på zopiklons farmakokinetik har studerats hos friska försökspersoner. AUC för zopiklon ökar med 80 % i närvaro av erytromycin vilket sannolikt beror på att erytromycin hämmar metabolismen av läkemedel som metaboliseras av CYP 3A4. Om kombinationen används kan det leda till en mer uttalad hypnotisk effekt av zopiklon.
Itrakonazol: Vid samtidig administrering av itrakonazol (som hämmar CYP 3A4-medierad metabolism) ökar den biologiska tillgängligheten av zopiklon med ca 70 %.
Rifampicin: Rifampicin inducerar kraftigt metabolismen av zopiklon sannolikt via CYP 3A4. Dess plasmakoncentration sjunker med ca 80 % och dess effekter i psykomotoriska test reduceras signifikant.
Lämplig övervakning av det nyfödda barnet under postnatalperioden rekommenderas.
Om Zopiklon Evolan förskrivs till fertila kvinnor bör dessa instrueras att kontakta läkare för att diskutera utsättning av läkemedlet inför en planerad graviditet eller vid misstanke om graviditet.
* Befintlig depression kan visa sig vid användning av bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser.
** Användning av zopiklon kan leda till fysiskt beroende även vid terapeutiska doser, och utsättande av behandling kan orsaka utsättningssymtom eller reboundfenomen (se avsnitt Varningar och försiktighet). Psykiskt beroende kan också förekomma. Missbruk har förekommit.
Beskrivning av valda biverkningar
Utsättningssymtom har rapporterats efter utsättning av zopiklon (se avsnitt Varningar och försiktighet Varningar och försiktighet). Utsättningssymtom varierar och inkluderar sömnsvårigheter, ångest, tremor, svettning, agitation, förvirring, huvudvärk, hjärtklappning, takykardi, delirium, mardrömmar, hallucinationer och irritabilitet. I mycket sällsynta fall har även epileptiska anfall förekommit.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Halveringstiden är 5 timmar, ökad till 7 timmar hos äldre personer. Ingen ackumulering av zopiklon i plasma hos äldre patienter efter upprepad dosering under kliniska prövningar har detekterats.
Plasmaclearence är reducerad med ca 40 % hos patienter med levercirros på grund av den långsammare metyleringsprocessen och därför bör dosen avpassas för dessa patienter. Hos patienter med njurinsufficiens har ingen ackumulering av zopiklon, som också passerar dialysmembran, eller dess metaboliter detekterats efter förlängd administrering.
Ungefär 80 % av allt zopiklon utsöndras i urinen, i huvudsak i form av okunjugerade metaboliter (N- oxid- och N-desmetylderivat). Ungefär 16 % utsöndras i faeces.
Hypromellos
Titandioxid (E 171)
Makrogol
Talk
7,5 mg:
Tablettkärna
Kalciumvätefosfatdihydrat
Laktosmonohydrat
Natriumstärkelseglykolat
Povidon
Majsstärkelse
Kiseldioxid (vattenfritt)
Magnesiumstearat
Filmdragering
Hypromellos
Titandioxid (E 171)
Makrogol
Talk
Brilliantblått (E 133)
Vuxna: Vanlig begynnelsedos är 5 mg vid sänggåendet. Patienter som ej svarar på denna dos bör använda 7,5 mg. Lägsta möjliga dos ska väljas vid behandling.
Behandlingstiden bör vara så kort som möjligt och ej överstiga 4 veckor, inklusive utsättningsfasen. Förlängning av behandlingstiden ska endast ske efter en ny bedömning av patientens tillstånd.
Äldre: Behandlingen av äldre patienter bör inledas med en dos på 3,75 mg, motsvarande en halv tablett av 7,5 mg. Dosen kan senare ökas till 5 mg och vid behov upp till 7,5 mg.
Patienter med nedsatt njurfunktion: Trots att man inte sett någon ackumulering av zopiklon eller dess metaboliter hos patienter med njurinsufficiens rekommenderas en initial dos på 3,75 mg till patienter med nedsatt njurfunktion.
Patienter med nedsatt leverfunktion: Behandlingen bör inledas med en dos på 3,75 mg. Dosen kan senare ökas till 5 mg och vid behov upp till 7,5 mg. Grav leverinsufficiens är kontraindicerad (se avsnitt Kontraindikationer).
Kronisk respiratorisk insufficiens: Behandlingen bör inledas med en dos på 3,75 mg. Dosen kan senare ökas till 5 mg och vid behov upp till 7,5 mg.
Pediatrisk population: Zopiklon Evolan ska inte användas av barn och ungdomar under 18 år. Zopiklon Evolans säkerhet och effekt hos barn och ungdomar har inte fastställts.
Administreringssätt
Tas omedelbart före sänggåendet. Tabletterna bör ej intagas i liggande ställning på grund av att absorptionen då kan fördröjas.
Oral användning.
Sömnsvårigheter kan bero på psykisk eller somatisk sjukdom. Längre tids sömnsvårigheter bör därför utredas med avseende på detta.
Zopiklon Evolan bör användas med försiktighet till patienter med alkohol- eller drogmissbruk i anamnesen. Samtidig alkoholkonsumtion bör undvikas.
Beroende
Användning av sedativa/hypnotiska medel, såsom zopiklon, kan leda till ett fysiskt eller psykiskt beroende eller missbruk av dessa medel. Risken för beroende eller missbruk ökar med dosen och behandlingstidens längd. Risken för beroende eller missbruk är också större för patienter med alkohol eller drogmissbruk i anamnesen samt om zopiklon kombineras med alkohol eller andra pskykotropa medel. När ett fysiskt beroende har utvecklats kommer en abrupt utsättning av zopiklon leda till utsättningssymtom. De kan yttra sig som sömnproblem, huvudvärk, muskelsmärtor, extrem ångest, spänningar, rastlöshet, förvirring och irritabilitet. I svåra fall kan följande symtom uppträda: overklighetskänsla, depersonalisation, hyperakusi, domningar och stickningar i extremiteterna, överkänslighet mot ljus, ljud eller fysisk kontakt, hallucinationer eller epileptiska anfall.
Reboundfenomen i form av sömnlöshet
Ett övergående syndrom där de symtom som ledde till att behandlingen med sedativa/hypnotiska medel inleddes återkommer i en svårare form kan inträffa vid utsättandet. Risken för att dessa symtom uppkommer är större vid en abrupt utsättning, särskilt efter längre tids behandling med sömnmedel.
Därför rekommenderas det att patienten informeras om detta och instrueras att gradvis minska dosen (se även avsnitt Biverkningar Biverkningar). Behandling med sömnmedel bör vara tillfällig eller intermittent för att minska risken för utsättningsproblem.
Behandlingstid
Behandlingstiden ska vara så kort som möjligt (se avsnitt Dosering) men inte längre än 4 veckor inklusive nedtrappningsfasen. Denna tid får endast överskridas efter en ny bedömning av patientens tillstånd. Det kan vara av värde att i början av behandlingen informera patienten om att behandlingen kommer att bli kortvarig, samt att noggrant förklara hur dosen gradvis ska sänkas.
Det är även viktigt att informera patienten om risken för att reboundfenomen uppträder, så att patienten inte oroar sig i onödan över förekomsten av sådana symtom under nedtrappningsfasen av behandlingen. När det gäller bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser med kort verkningstid, finns indikationer att utsättningssymtom kan förekomma inom doseringsintervallet, i synnerhet om dosen är hög.
Nedsatt psykomotorisk funktion
Liksom andra sedativa /hypnotiska medel har zopiklon CNS-depressiv effekt. Risken för psykomotorisk störning, som nedsatt körförmåga, ökar om; zopiklon intas inom 12 timmar innan aktiviteter som kräver skärpt uppmärksamhet, doser över de rekommenderade används, eller zopiklon används samtidigt som andra CNS- depressiva läkemedel, alkohol eller andra läkemedel som ökar nivåerna av zopiklon (se avsnitt Interaktioner). Patienterna bör avrådas från att utföra farliga arbetsuppgifter som kräver skärpt uppmärksamhet eller motorisk kontroll, som att använda maskiner eller köra ett motorfordon, efter administrering av zopiklon och i synnerhet under de första 12 timmarna efter administrering.
Anterograd amnesi
Anterograd amnesi kan uppkomma, särskilt om sömnen blir avbruten eller om sänggåendet fördröjs efter intag av Zopiklon Evolan. Anterograd amnesi kan uppträda inom några timmar efter administrering.
För att minska risken för anterograd amnesi, bör patienten:
ta tabletten vid sänggåendet
försäkra sig om att kunna ha en hel natts sömn (7-8 timmar)
Tolerans
Effekten av zopiklon kan minska efter upprepad användning. För zopiklon har dock ingen uttalad tolerans inträffat under en behandlingsperiod på upp till 4 veckor.
Somnambulism och liknande beteendeen
Sömngång och liknande beteenden såsom att köra bil, laga och äta mat eller ringa telefonsamtal i sömnen, utan att minnas händelsen efteråt, har rapporterats för patienter som tagit zopiklon och inte varit tillräckligt vakna. Dessa händelser kan inträffa efter det första intaget av zopiklon eller efter intag av zopiklon någon gång under behandlingen. Användning av alkohol och andra CNS-depressiva läkemedel tillsammans med zopiklon verkar öka risken för sådant beteende, liksom doser av zopiklon som överstiger den högsta rekommenderade dosen. Avslutande av behandlingen bör starkt övervägas för patienter som rapporterar ett sådant beteende (se avsnitt Interaktioner Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner).
Självmordstankar/självmordsförsök/självmord/depression
Vissa epidemiologiska studier tyder på en ökad incidens av självmordstankar, självmordsförsök och självmord hos patienter som behandlas med bensodiazepiner eller andra hypnotika, såsom zopiklon. Detta har observerats både hos patienter med depression och patienter utan depression. Ett orsakssamband har dock inte fastställts. Liksom andra hypnotika, utgör zopiklon inte en behandling mot depression och kan till och med dölja symtom på depression (självmord kan utlösas hos sådana patienter).
Bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser ska inte användas som enda behandling av depression eller ångest kopplad till depression eftersom det kan medföra att den underliggande depressionen utvecklas och blir ihållande, vilket leder till en ökad risk för självmord. På grund av suicidrisken hos dessa patienter bör lägsta möjliga dos av zopiklon ges till dessa patienter för att undvika risken för avsiktlig överdosering.
Andra psykiatriska och paradoxala reaktioner
Reaktioner som rastlöshet, agitation, irritabilitet, aggressivitet, vanföreställningar, raseriutbrott, mardrömmar, hallucinationer, psykoser, avvikande beteende och andra beteendestörningar kan förekomma vid användning av bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser. Om detta är fallet bör läkemedlet sättas ut. Risken för sådana reaktioner är större hos äldre (se avsnitt Biverkningar).
Risker med samtidig användning av opioider
Samtidig användning av Zopiklon Evolan och opioider kan leda till sedering, andningsdepression,
koma och död. På grund av dessa risker förbehålls samtidig förskrivning av sedativa läkemedel såsom bensodiazepiner eller liknande läkemedel såsom Zopiklon Evolan med opioider till patienter för vilka andra behandlingsalternativ inte är möjliga. Om det beslutas att förskriva Zopiklon Evolan samtidigt med opioider, ska lägsta effektiva dos användas och behandlingstiden ska vara så kort som möjligt (se även allmänna dosrekommendationer i avsnitt Dosering).
Patienterna ska följas noga avseende tecken och symtom på andningsdepression och sedering. I detta avseende är det starkt rekommenderat att informera patienten och dess vårdgivare (om relevant) om att vara uppmärksamma på dessa symtom (se avsnitt Interaktioner).
Särskilda patientgrupper
Nedsatt leverfunktion
Reducerad dos rekommenderas, se avsnitt Dosering. Bensodiazepiner är inte indicerade för behandling av patienter med gravt nedsatt leverfunktion, eftersom de kan utlösa encefalopati (se avsnitt Kontraindikationer).
Nedsatt njurfunktion
Reducerad dos rekommenderas, se avsnitt Dosering.
Andningssvikt
Lägre dos rekommenderas till patienter med kronisk andningssvikt på grund av risken för andningsdepression.
Äldre
Äldre ska ges en reducerad dos (se avsnitt Dosering). Det finns en risk för fallolyckor, speciellt hos äldre när de går upp under natten, till följd av den muskelavslappnande effekten hos zopiklon.
Pediatrisk population
Zopiklon Evolan ska inte användas av barn och ungdomar under 18 års ålder. Zopiklon Evolans säkerhet och effekt hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts.
Hjälpämnen
Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukosgalaktosmalabsorption.
Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett, d.v.s. är näst intill “natriumfritt”.
Rekommenderas inte
Alkohol: Samtidig alkoholkonsumtion rekommenderas inte. Den sedativa effekten av Zopiklon Evolan kan förstärkas när läkemedlet kombineras med alkohol. Detta inverkar på förmågan att köra bil och hantera maskiner.
Kombinationer som ska beaktas och kan kräva dosanpassning
CNS-dämpande medel: Kombination med andra CNS depressiva medel, såsom neuroleptika, hypnotika, anxiolytika/sedativa preparat, antidepressiva medel, narkotiska analgetika, antiepileptika, anestetika och sedativa antihistaminer bör noga övervägas eftersom den suppressiva effekten av zopiklon på det centrala nervsystemet kan öka i kombination med dessa medel.
Kombination med narkotiska analgetika kan förstärka den euforiska effekten och leda till ökat psykiskt beroende.
Opioider: Samtidig användning av sedativa läkemedel, såsom benzodiazepiner eller liknande läkemedel som Zopiklon Evolan, med opioider ökar risken för sedering, andningsdepression, koma och död på grund av additiv CNS-depressiv effekt. Dosering och varaktighet av samtidig användning ska begränsas (se avsnitt Varningar och försiktighet).
CYP3A4-hämmare/CYP3A4-inducerare: Eftersom zopiklon metaboliseras via CYP3A4 kan plasmanivåerna av zopiklon öka om det ges samtidigt med CYP3A4 inhibitorer. Exempel på sådana är makrolidantibiotika, azoler, HIV- proteashämmare och grapefruktjuice. En dosreduktion av zopiklon kan behövas vid samtidig behandling med CYP3A4 inhibitorer. Omvänt kan plasmanivåerna av zopiklon minska om det ges samtidigt med CYP3A4 inducerare. Exempel på inducerare är fenobarbital, fenytoin, karbamazepin, rifampicin och produkter som innehåller johannesört. En dosökning av zopiklon kan då behövas.
Erytromycin: Effekten av erytromycin på zopiklons farmakokinetik har studerats hos friska försökspersoner. AUC för zopiklon ökar med 80 % i närvaro av erytromycin vilket sannolikt beror på att erytromycin hämmar metabolismen av läkemedel som metaboliseras av CYP 3A4. Om kombinationen används kan det leda till en mer uttalad hypnotisk effekt av zopiklon.
Itrakonazol: Vid samtidig administrering av itrakonazol (som hämmar CYP 3A4-medierad metabolism) ökar den biologiska tillgängligheten av zopiklon med ca 70 %.
Rifampicin: Rifampicin inducerar kraftigt metabolismen av zopiklon sannolikt via CYP 3A4. Dess plasmakoncentration sjunker med ca 80 % och dess effekter i psykomotoriska test reduceras signifikant.
nvändning av zopiklon rekommenderas inte under graviditet.
Djurstudier visar inga direkta eller indirekta skadliga reproduktionstoxikologiska effekter.
Zopiklon passerar placentan.
En stor mängd data gällande gravida kvinnor (mer än 1 000 graviditetsutfall) som samlats in från kohortstudier har inte påvisat evidens för förekomsten av missbildningar efter exponering för bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser under graviditetens första trimester. I vissa epidemiologiska fall-kontrollstudier har dock en ökad incidens av läpp- och gomspalt associerats med användning av bensodiazepiner under graviditeten.
Fall av minskade fosterrörelser och variation i fostrets hjärtfrekvens har beskrivits efter administrering av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser under den andra och/eller tredje trimestern.
Administrering av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande substanser, inklusive zopiklon, under den senare delen av graviditeten eller under förlossningen har associerats med effekter på det nyfödda barnet, såsom hypotermi, muskelhypotoni, matningssvårigheter (”floppy infant”-syndrom), och andningsdepression på grund av substansens farmakologiska effekt. Fall av svår neonatal andningsdepression har rapporterats.
Dessutom kan spädbarn, vars mödrar intagit sedativa/hypnotiska läkemedel regelbundet under den senare delen av graviditeten, ha utvecklat ett fysiskt beroende och kan riskera att utveckla utsättningssymtom under den postnatala perioden.
Lämplig övervakning av det nyfödda barnet under postnatalperioden rekommenderas.
Om Zopiklon Evolan förskrivs till fertila kvinnor bör dessa instrueras att kontakta läkare för att diskutera utsättning av läkemedlet inför en planerad graviditet eller vid misstanke om graviditet.
Zopiklon passerar över i modersmjölk. Användning av Zopiklon Evolan till ammande mödrar måste undvikas trots att koncentrationen i bröstmjölk är låg.
Vid behandling med zopiklon kan reaktionsförmågan nedsättas. Detta bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs, t.ex. vid bilkörning eller precisionsbetonat arbete. Det finns en risk för att en del av effekten finns kvar dagen efter intag. Risken ökar vid samtidigt intag av alkohol. Vid otillräcklig sömn är risken ännu högre. Patienter bör avrådas från att framföra fordon eller använda maskiner tills behandlingen är avslutad eller till dess det har fastslagits att förmågan inte är nedsatt.
Ca 10 % av behandlade patienter upplever någon form av biverkan. Den vanligaste biverkan är en bitter smak, ofta övergående, som uppträder hos ca 4 % av patienterna i kliniska studier, därnäst kommer dåsighet, som är dosberoende.
Biverkningsfrekvenserna rankas i tabellen nedan: mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100 till <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000 till <1/100), sällsynta (≥1/10 000 till <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000) och ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data). Dessa effekter är relaterade både till den intagna dosen och patientens individuella känslighet.
* Befintlig depression kan visa sig vid användning av bensodiazepiner och bensodiazepinliknande substanser.
** Användning av zopiklon kan leda till fysiskt beroende även vid terapeutiska doser, och utsättande av behandling kan orsaka utsättningssymtom eller reboundfenomen (se avsnitt Varningar och försiktighet). Psykiskt beroende kan också förekomma. Missbruk har förekommit.
Beskrivning av valda biverkningar
Utsättningssymtom har rapporterats efter utsättning av zopiklon (se avsnitt Varningar och försiktighet Varningar och försiktighet). Utsättningssymtom varierar och inkluderar sömnsvårigheter, ångest, tremor, svettning, agitation, förvirring, huvudvärk, hjärtklappning, takykardi, delirium, mardrömmar, hallucinationer och irritabilitet. I mycket sällsynta fall har även epileptiska anfall förekommit.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Toxicitet: Stora individuella variationer. 5 mg till 1½-åring gav lindrig intoxikation. Ca 30 mg till 6- åring gav måttlig intoxikation. 22,5-50 mg till vuxna samt 40 mg till åldring gav lindrig intoxikation.
>50-<100 mg till vuxna gav lindring till måttlig intoxikation. 100 mg till vuxna gav djup medvetslöshet. 187 mg samt alkohol till vuxna gav allvarlig intoxikation.
Symtom: Trötthet, dåsighet, somnolens, förvirring, letargi, medvetslöshet (hos åldringar ibland mycket långvarig) som ibland föregås eller efterföljs av agitation och hallucinationer. Andningsdepression (främst i kombination med alkohol eller CNS-deprimerande läkemedel). Ataxi, muskelsvaghet,
hypotension, sinustakykardi eller bradykardi. Eventuellt intraventrikulärt block, AV-block. Hypokalemi, hyperglykemi. Eventuellt övergående förlängning av APTT, lätt bilirubinstegring. Gastrointestinala symtom.
Andra riskfaktorer, såsom annan sjukdom eller det försvagade tillståndet hos patienten, kan bidra till symtomens svårighetsgrad och kan i mycket sällsynta fall leda till dödlig utgång.
Behandling: Behandlingen är symtomatisk och innebär övervakning och stödjande av vitala funktioner, såsom hjärtfunktion och andning. Ventrikeltömning eller aktivt kol är effektivt endast om det utförs strax efter intag. Flumazenil kan häva CNS- och andningsdepression och är främst indicerat vid allvarlig förgiftning för att undvika intubation och respiratorvård. Observera att effektdurationen för flumazenil är kortare än för zopiklon. (Hemodialys är inte av värde då zopiklon har en stor distributionsvolym).
Den verksamma substansen i Zopiklon Evolan är zopiklon som tillhör gruppen cyklopyrroloner, vilka strukturellt skiljer sig från andra hypnotiska medel. De farmakologiska egenskaperna är: hypnotisk, sedativ, anxiolytisk, kramplösande och muskelavslappnande. Zopiklon har hög affinitet till bindningsstället inom det makromolekylära GABAA-receptorkomplexet, där det inducerar specifika konformationsförändringar och förstärker den normala transmissionen av signalsubstansen GABA i CNS. Zopiklon har en snabbt insättande effekt (inom ca 30 minuter), förkortar insomningstiden, förlänger sömndurationen och minskar antalet uppvaknanden under natten. Mängden REM-sömn och djupsömn (stadium III och IV) bibehålls vid rekommenderad dosering.
Absorption
Den biologiska tillgängligheten av zopiklon är ca 80 %. Maximal plasmakoncentration uppnås inom 1,5-2 timmar och är ca 30 ng och 60 ng/ml efter en dos av 3,75 mg respektive 7,5 mg. Absorptionen är den samma hos kvinnor och män och påverkas inte av samtidigt födointag. Absorptionen kan fördröjas om zopiklon intas liggande.
Distribution
Zopiklon distribueras snabbt från blodbanan. Distributionsvolymen är 1,3 l/kg och proteinbindningsgraden är ca 45 % och inte mättnadsbar. Mindre än 1 % av dosen som intas av modern kan förväntas nå ett diande spädbarn via modersmjölken.
Metabolism
Ingen ackumulering sker efter upprepad dosering och individuella skillnader förefaller obetydliga. Zopiklon metaboliseras i hög grad i levern genom dekarboxylering.
Ca 11 % omvandlas till N-oxid-zopiklon som är mindre aktivt än modersubstansen och utan klinisk betydelse och ca 15 % omvandlas till inaktivt N-desmetyl-zopiklon. De respektive synbara halveringstiderna är ca 4,5 respektive 7,4 timmar.
Eliminering
Zopiklons låga njurclearence (i genomsnitt 8,4 ml/minut) i jämförelse med plasmaclearence (232 ml/minut) tyder på att zopiklon i huvudsak elimineras genom metabolism.
Halveringstiden är 5 timmar, ökad till 7 timmar hos äldre personer. Ingen ackumulering av zopiklon i plasma hos äldre patienter efter upprepad dosering under kliniska prövningar har detekterats.
Plasmaclearence är reducerad med ca 40 % hos patienter med levercirros på grund av den långsammare metyleringsprocessen och därför bör dosen avpassas för dessa patienter. Hos patienter med njurinsufficiens har ingen ackumulering av zopiklon, som också passerar dialysmembran, eller dess metaboliter detekterats efter förlängd administrering.
Ungefär 80 % av allt zopiklon utsöndras i urinen, i huvudsak i form av okunjugerade metaboliter (N- oxid- och N-desmetylderivat). Ungefär 16 % utsöndras i faeces.
Det finns inga ytterligare prekliniska säkerhetsuppgifter av betydelse för förskrivaren annat än de som nämns i andra avsnitt i produkresumén.
Kvalitativ och kvantitativ sammansättning
En filmdragerad tablett innehåller: zopiklon 5 mg respektive 7,5 mg.
Hjälpämnen med känd effekt: En filmdragerad tablett innehåller laktosmonohydrat 22,3 mg respektive 33,5 mg
Förteckning över hjälpämnen
5 mg:
Tablettkärna
Kalciumvätefosfatdihydrat
Laktosmonohydrat
Natriumstärkelseglykolat
Povidon
Majsstärkelse
Kiseldioxid (vattenfritt)
Magnesiumstearat
Filmdragering
Hypromellos
Titandioxid (E 171)
Makrogol
Talk
7,5 mg:
Tablettkärna
Kalciumvätefosfatdihydrat
Laktosmonohydrat
Natriumstärkelseglykolat
Povidon
Majsstärkelse
Kiseldioxid (vattenfritt)
Magnesiumstearat
Filmdragering
Hypromellos
Titandioxid (E 171)
Makrogol
Talk
Brilliantblått (E 133)
Ej relevant.
Hållbarhet
2 år
Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 25°C.
Särskilda anvisningar för destruktion
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.
5 mg: Vita/benvita, runda (diameter 6,5 mm) filmdragerade tabletter, märkta med 5 på ena sidan.
7,5 mg: Blåa, ovalformade (längd 10 mm, bredd 5 mm) filmdragerade tabletter, märkta med 7,5 och brytskåra på ena sidan. Tabletten kan delas i två lika stora doser.