Tillgänglig läkemedelsinformation i Sverige
Om läkemedlet
Recept krävs
Ingår inte i högkostnadsskyddet
Läkemedel från G.L. Pharma Nordic Aktiebolag omfattas av Läkemedelsförsäkringen
Fass-texten är läkemedelsinformation som är särskilt framtagen för förskrivare och vårdpersonal. Texten är baserad på produktresumén som är godkänd av Läkemedelsverket eller motsvarande myndighet på EU-nivå.
Texten är baserad på produktresumé: 2025-02-10.
Texten är baserad på produktresumé: 2025-02-10.
Vuxen population
Metoclopramide G.L. Pharma är indicerat till vuxna för:
Förebyggande av postoperativt illamående och kräkningar
Sympomatisk behandling av illamående och kräkningar, inklusive illamående och kräkningar inducerat av akut migrän
Förebyggande av illamående och kräkningar inducerat av strålbehandling.
Pediatrisk population
Metoclopramide G.L. Pharma är indicerat till barn och ungdomar (i åldern 1-18 år) för:
Förebyggande av cytostatikainducerat fördröjt illamående och kräkningar som andra linjens behandlingsalternativ.
Behandling av etablerat postoperativt illamående och kräkningar som ett andra linjens behandlingsalternativ.
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.
Gastrointestinal blödning, mekanisk obstruktion eller gastrointestinal perforation där stimulering av gastrointestinal motilitet utgör en risk
Bekräftad eller misstänkt feokromocytom, på grund av risken för svåra hypertoniepisoder
Tidigare tardiv dyskinesi orsakad av neuroleptika eller metoklopramid
Epilepsi (ökad anfallsfrekvens och intensitet)
Parkinsons sjukdom, extrapyramidala störningar
Kombination med levodopa eller dopaminagonister (se avsnitt Interaktioner)
Tidigare känd methemoglobinemi orsakad av metoklopramid eller NADH cytokrom-b5 brist
Prolaktinberoende tumörer (som tex. bröstcancer, hypofyscancer)
Användning hos barn yngre än ett år, på grund av ökad risk för extrapyramidala störningar (se avsnitt Varningar och försiktighet)
Dosering
Vuxna
För förebyggande av postoperativt illamående och kräkningar rekommenderas en engångsdos på 10 mg (2 ml).
För symptomatisk behandling av illamående och kräkningar, inklusive illamående och kräkningar inducerat av akut migrän och för förebyggande av illamående och kräkningar inducerat av strålbehandling: är den rekommenderade engångsdosen 10 mg (2 ml), vilken kan upprepas upp till tre gånger dagligen.
Den högsta rekommenderade dagliga dosen är 30 mg (6 ml) eller 0,5 mg (0,1 ml)/kg kroppsvikt.
Den totala behandlingstiden med injektioner bör vara så kort som möjligt och övergången till peroral eller rektal behandling bör göras så snart som möjligt.
Pediatrisk population
Metoclopramide G.L. Pharma är kontraindicerat för barn som är yngre än ett år (se avsnitt Kontraindikationer).
Den rekommenderade dosen är 0,1 till 0,15 mg (0,02 till 0,03 ml) /kg kroppsvikt, vilken kan upprepas upp till tre gånger dagligen via intravenös administrering. Den maximala dosen under 24 timmar är 0,5 mg (0,1 ml) /kg kroppsvikt, med ett maximum på 30 mg.
Neurologiska sjukdomar
Extrapyramidala störningar kan förekomma särskilt hos barn och ungdomar och/eller när höga doser används. Dessa reaktioner inträffar vanligtvis i början av behandlingen och kan förekomma efter en enda administrering. Metoklopramid ska sättas ut omedelbart vid extrapyramidala symptom. Dessa effekter är i allmänhet helt reversibla efter utsättande av behandling men kan kräva en symptomatisk behandling (bensodiazepiner till barn och/eller antikolinerga läkemedel mot Parkinsons sjukdom till vuxna).
För att undvika överdosering ska tidsintervallet som anges i avsnitt Dosering om 6 timmar mellan varje metoklopramidadministrering respekteras.
Långvarig behandling med metoklopramid kan orsaka tardiv dyskinesi,
vilken potentiellt kan vara irreversibel, särskilt hos äldre. Behandlingen bör inte överstiga 3 månader p.g.a. risken för tardiv dyskinesi (se avsnitt Biverkningar). Behandlingen måste sättas ut om kliniska tecken på tardiv dyskinesi uppträder.
Malignt neuroleptikasyndrom har rapporterats med metoklopramid i kombination med neuroleptika samt med metoklopramid som monoterapi (se avsnitt Biverkningar). Metoklopramid ska sättas ut omedelbart vid symptom på malignt neuroleptiskasyndrom och lämplig behandling initieras.
Särskild försiktighet bör iakttas hos patienter med underliggande neurologiska tillstånd och för patienter som behandlas med andra centralt verkande läkemedel (se avsnitt Kontraindikationer).
Kontraindicerad kombination
Levodopa eller dopaminerga agonister och metoklopramid har en ömsesidig antagonistisk effekt (se avsnitt Kontraindikationer).
Kombination som bör undvikas
Alkohol förstärker den sedativa effekten av metoklopramid.
Atovakvon
Vid samtidig behandling med metoklopramid sjunker koncentrationen av
atovakvon i plasma med ca 50%. Kombinationen bör undvikas (se avsnitt Varningar och försiktighet).
Kombination som ska beaktas
På grund av den prokinetiska effekten av metoklopramid kan absorptionen av vissa läkemedel påverkas (t.ex. cimetidin, paracetamol, antibiotika, litium)
Absorption och effekt av orala preventivmedel kan minska om de administreras samtidigt med metoklopramid. Ytterligare preventivmedel rekommenderas.
En stor mängd data från gravida kvinnor (mer än 1000 graviditeter) tyder inte på risk för missbildningstoxicitet och inte heller på fostertoxicitet. Metoklopramid kan användas under graviditet om det är kliniskt nödvändigt. På grund av metoklopramids farmakologiska egenskaper (som andra neuroleptika) kan inte extrapyramidala syndrom hos nyfödda uteslutas vid administrering av metoklopramid i slutet av graviditeten. Metoklopramid bör undvikas i slutet av graviditeten. Om metoklopramid används bör neonatal uppföljning göras.
Metoklopramid utsöndras i bröstmjölk i låga nivåer. Biverkningar hos det ammade barnet kan inte uteslutas. Metoklopramid rekommenderas därför inte under amning. Utsättning av metoklopramid hos ammande kvinnor bör övervägas.
Det finns inga kliniska data om effekten på manlig eller kvinnlig fertilitet. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter.
Metoklopramid kan orsak dåsighet, yrsel, dyskinesi och dystoni som kan påverka synen och även påverka förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Biverkningar klassificerade efter organsystem. Frekvenserna definieras enligt följande: mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1000, <1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1000), mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).
Följande reaktioner, ibland associerade, förekommer oftare när höga doser används:
Extrapyramidala symptom: akut dystoni och dyskinesi, parkinsonism, akatisi, även efter administrering av en enda dos av läkemedlet, särskilt hos barn och ungdomar (se avsnitt Varningar och försiktighet)
Dåsighet, nedsatt medvetandegrad, förvirring, hallucinationer
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och
sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan):
Läkemedelsverket
Symptom
Extrapyramidala störningar, dåsighet, nedsatt medvetenandenivå, förvirring, hallucinationer och irritabilitet, rastlöshet eller förvärring av rastlöshet, hyperhydros, erytem, kramper, störningar i det kardiovaskulära systemet med bradykardi och förhöjt eller sänkt blodtryck och hjärt- och andningsstillestånd kan inträffa.
I enstaka fall har methemoglobinemi rapporterats.
Behandling
I händelse av extrapyramidala symptom relaterade till överdos eller inte, ges enbart
symptomatisk behandling (benzodiazepiner till barn och/eller antikolinerga läkemedel mot Parkinsons sjukdom till vuxna).
Symptomatisk behandling och en kontinuerlig övervakning av kardiovaskulära och
respiratoriska funktioner ska utföras med hänsyn till den kliniska bilden.
Behandling om symtom på ett malignt neuroleptikasyndrom uppstår
Hydrering, kylning, dantrolen och bromokriptin
Farmakodynamisk effekt
Metoklopramid är är en central dopamin D2-receptorantagonist med ytterligare kolinerg aktivitet.
Det finns två huvudeffekter:
1. antiemetisk effekt,
2. accelererad magtömning och transittid i tunntarmen.
Vidare fungerar metoklopramidhydroklorid som en 5-HT3-receptorantagonist och en 5-HT4-receptoragonist.
Den antiemetiska effekten är troligen baserad på en hämning av dopaminerga neuroner som leder till en ökad känslighetströskel i kemoreceptorns triggerzon i hjärnstammen. Den ökade motiliteten i mag-tarmkanalen kontrolleras både av överordnade centra i hjärnan och perifer stimulering av neuronala postganglioniska kolinerga receptorer. Hämningen av dopaminerga receptorer i mage och tarm kan möjligen spela en roll.
Biverkningar är främst extrapyramidala symtom (ofrivilliga kramper) orsakade av den dopaminreceptorblockerande effekten av metoklopramidhydroklorid i CNS.
Långvarig användning kan leda till en ökning av prolaktinkoncentrationen i serum på grund av att den dopaminerga hämningen av prolaktinutsöndringen misslyckas. Galaktorré och störningar i menstruationscykeln hos kvinnor och gynekomasti hos män har beskrivits; de löser sig efter att ha avslutat medicineringen.
Distribution
Distributionsvolymen för metoklopramid är mellan 2,2 och 3,4 l/kg.
Det är svagt bundet till plasmaproteiner.
Metoklopramid passerar blod-hjärnbarriären.
Metoklopramid passerar placentan och utsöndras i bröstmjölk.
Metabolism
Inom 24 timmar uppträder 78 % av radioaktivt märkt metoklopramidhydroklorid i mänsklig urin som oförändrad metoklopramidhydroklorid, konjugerad (som sulfat- eller glukuronidkonjugat) och som 2-(2-metoxi-4-amino-5-klor-bensoyl)-aminoättiksyra.
Eliminering
Hos människor är den huvudsakliga utsöndringen av metoklopramidhydroklorid och dess metaboliter via njurarna. Halveringstiden är mellan 2,6 och 4,6 timmar beroende på läkemedelsform. Långtidsbehandling orsakar inte ackumulering av metoklopramidhydroklorid.
Nedsatt njurfunktion
Clearance av metoklopramid reduceras med upp till 70 % hos patienter med gravt nedsatt njurfunktion, medan plasma halveringstiden är ökad (cirka 10 timmar för en kreatininclearance 10-50 ml/minut och 15 timmar för kreatininclearance < 10 ml/minut).
Icke-kliniska data visar ingen speciell risk för människor baserat på konventionella studier av säkerhetsfarmakologi, toxicitet vid upprepad dosering och reproduktionstoxicitet.
De genotoxiska effekterna av metoklopramidhydroklorid har inte studerats omfattande. Undersökningar av mutagenicitet i 3 bakteriestammar (salmonella) visade inga indikationer på mutagena egenskaper.
En cancermodell inducerad hos råttor med 40 gånger högre orala doser än som användes för human terapi indikerade inga signifikanta avvikelser förutom ökade prolaktinnivåer.
Kvalitativ och kvantitativ sammansättning
Varje ampull med 2 ml injektionsvätska, lösning innehåller 10 mg metoklopramidhydroklorid (som monohydrat).
Varje ml injektionsvätska, lösning innehåller 5 mg metoklopramidhydroklorid (som monohydrat).
Förteckning över hjälpämnen
Natriumklorid
Saltsyra (för pH-justering)
Ntriumhydroxidlösning (för pH-justering)
Vatten för injektionsvätskor
I avsaknad av kompatibilitetsstudier får detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.
Hållbarhet
3 år
När ampullen har öppnats, använd den omedelbart och kassera eventuell oanvänd lösning.
Särskilda förvaringsanvisningar
Förvars i originalförpckningen. Ljuskänsligt.
Särskilda anvisningar för destruktion
Använd endast om lösningen är klar och inte innehåller någon fällning.
Anmärkning om att öppna OPC-ampuller (= enpunktssnitt):
Öppna ampullen korrekt genom att placera tummen på spetsen och ta bort änden genom att vika den åt
sidan. Använd helst en ampullöppnare.
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.
Injektionsvätska, lösning
Klar, färglös vattenlösning utan synliga partiklar.
pH 4,5 - 6,0
Osmolalitet 275 - 320 mOsm/kg
Doseringstabell
Särskilda patientgrupper
Äldre patienter (från 65 år ålder)
Hos äldre patienter ska en dosreduktion övervägas baserat på njur- och leverfunktionen samt efter bedömning av patientens allmäntillstånd.
Nedsatt njurfunktion
Hos patienter med terminal njursjukdom (kreatininclearance ≤ 15 ml/min) bör den dagliga dosen reduceras med 75 %.
Hos patienter med måttligt till gravt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 15-60 ml/min) bör dosen reduceras med 50 % (se avsnitt Farmakokinetik).
Nedsatt leverfunktion:
Hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion ska dosen reduceras med 50 % (se avsnitt Farmakokinetik).
Administreringssätt
Lösningen kan administreras intramuskulärt (i.m.) eller intravenöst (i.v.).
Intravenösa doser ska administreras som en långsam bolusinjektion (under minst 3 minuter) till patient som ligger ner.
För barn under 6 års ålder rekommenderas endast i.m. injektion.
Ett minsta intervall om 6 timmar mellan två administreringar ska respekteras (se avsnitt Varningar och försiktighet).
På grund av den eventuella risken för allvarliga kardiovaskulära reaktioner inklusive
hjärtstillestånd ska metoklopramidinjektion endast användas då lämplig utrustning för
återupplivning finns tillgänglig (se avsnitt Varningar och försiktighet och Biverkningar).
Administreringstid
Den maximala behandlingstiden är 48 timmar för behandling av etablerat postoperativt
illamående och kräkningar.
Den maximala behandlingstiden är 5 dagar för förbyggande av fördröjt illamående och kräkningar inducerat av cytostatikabehandling.
Symptomen vid Parkinsons sjukdom kan också förvärras av metoklopramid.
Methemoglobinemi
Methemoglobinemi som kan vara relaterat till NADH cytokrom b5-reduktasbrist har
rapporterats. Om det inträffar ska metoklopramid omedelbart och permanent sättas ut och lämpliga åtgärder initieras (såsom behandling med metylenblått).
Hjärtproblem
Det har förekommit rapporter om allvarliga kardiovaskulära biverkningar inklusive fall av cirkulationskollaps, svår bradykardi, hjärtstillestånd och QT-förlängning efter administrering av metoklopramid genom injektion, särskilt vid intravenös administrering (se avsnitt Biverkningar).
Särskild försiktighet bör iakttas vid administrering av metoklopramid, särskilt vid intravenös administrering till den äldre populationen, till patienter med kardiella överledningsrubbningar (inklusive QT-förlängning), till patienter med okorrigerad elektrolytrubbning, bradykardi och till de patienter som tar andra läkemedel som förlänger QT-intervallet.
Intravenösa doser ska administreras som en långsam bolusinjektion (under minst 3 minuter) för att minska risken för biverkningar (t ex hypotension, akatisi).
Nedsatt njur- och leverfunktion
Hos patienter med nedsatt njurfunktion eller med gravt nedsatt leverfunktion, rekommenderas en dosreduktion (se avsnitt Dosering).
Atovakvon
Samtidig behandling med atovakvon bör undvikas (se avsnitt Interaktioner).
Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per glasampull, d.v.s. är näst intill “natriumfritt”.
Antikolinergika och morfinderivat
Antikolinergika och morfinderivat kan båda ha en ömsesidig antagonistisk effekt med
metoklopramid på mag-tarmkanalens motilitet.
CNS-dämpande läkemedel (morfinderivat, anxiolytika, sedativa H1 antihistaminer, sedativa antidepressiva, barbiturater, klonidin och relaterade)
Tillsammans med metoklopramid förstärks den sedativa effekten av CNS-dämpande medel.
Neuroleptika
Metoklopramid kan ha en additiv effekt till andra neuroleptika med avseende på
extrapyramidala störningar.
Serotonerga läkemedel
Användningen av metoklopramid med serotonerga läkemedel som SSRI kan öka risken för serotonergt syndrom.
Digoxin
Metoklopramid kan minska biotillgängligheten av digoxin. Noggrann uppföljning av
plasmakoncentrationen för digoxin är nödvänding.
Ciklosporin
Metoklopramid ökar biotillgängligheten av ciklosporin (Cmax med 46 % och exponeringen med 22 %). Noggrann övervakning av plasmakoncentrationen för ciklosporin är nödvändig. Den kliniska konsekvensen är osäker.
Mivakurium och suxameton
Metoklopramidinjektion kan förlänga den neuromuskulära blockaden (genom hämning av plasmakolinesteras)
Starka CYP2D6 hämmare
Metoklopramids exponeringsnivåer ökar vid samtidig administrering med starka CYP2D6-hämmare såsom fluoextin och paroxetin. Även om den kliniska signifikansen är oklar, bör patienter övervakas avseende biverkningar.
751 03 Uppsala
Webbplats: www.lakemedelsverket.se
Nedsatt leverfunktion
Hos patienter med levercirros har ackumulering av metoklopramid observerats i samband med en 50 % minskning av plasmaclearance.