Tillgänglig läkemedelsinformation i Sverige
Om läkemedlet
Recept krävs
Ingår i högkostnadsskyddet
Läkemedel från Evolan Pharma AB omfattas av Läkemedelsförsäkringen
Klorzoxazon Evolan 250 mg tabletter
1 tablett innehåller 250 mg klorzoxazon.
Hjälpämne(n) med känd effekt
Laktosmonohydrat 75 mg
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
Tablett
Vit, rund, platt tablett, skårad på ena sidan. Diameter ca 10 mm.
Tabletten kan delas i två lika stora doser.
Evolan Pharma AB
Box 120
182 12 Danderyd
58677
Första godkännandet: 2019-11-08
Förnyat godkännande: 2024-11-08
2024-04-02
Lägsta möjliga dos ska väljas vid behandling av äldre patienter. Behandling ska ske med försiktighet och behandlingstiden ska vara så kort som möjligt. Effekt och behov av behandlingen ska utvärderas kontinuerligt. Se även avsnitt 4.4.
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering krävs för patienter med mild och måttligt nedsatt njurfunktion. Data saknas för patienter med svår njurfunktionsnedsättning.
Nedsatt leverfunktion
Klorzoxazon bör inte ges till patienter med nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.4 och 4.8).
Administreringssätt
För oral användning. Klorzoxazon Evolan kan tas med eller utan föda. Tabletterna kan krossas och tas med mat, mjölk eller fruktjuice för att underlätta sväljning.
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Nedsatt leverfunktion
Enstaka studier har visat att metabolismen av klorzoxazon kan påverkas hos patienter med moderat till svår leversjukdom. Vid nedsatt leverfunktion föreligger därför risk för ökad exponering av klorzoxazon. Efter marknadsgodkännande har allvarliga fall med leverskada rapporterats.
Oavsett initial leverfunktion föreligger risk för allvarlig idiosynkratisk leverskada. Vid tecken på leverskada ska klorzoxazon sättas ut och får inte återinsättas. Se även avsnitt 4.8.
Porfyri
Klorzoxazon kan utlösa akuta anfall av porfyri och bör därför inte användas av patienter med porfyri.
Äldre
Då klorzoxazon kan orsaka trötthet, yrsel och dåsighet bör risken för fall beaktas. Behandling av äldre ska ske med försiktighet och behandlingen ska utvärderas kontinuerligt.
Missbruk och felaktig användning
Det föreligger risk för missbruk och felaktig användning av skelettmuskelavslappnande medel på gruppnivå. Risken för missbruk och felaktig användning av klorzoxazon är inte känd.
Detta läkemedel innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.
Klorzoxazon metaboliseras i levern av framförallt CYP 2E1 och kan därmed interagera med andra substanser som hämmar eller inducerar detta enzym (se avsnitt 5.2).
Disulfiram hämmar CYP 2E1 och därmed metabolismen av klorzoxazon. Samtidig användning medför en betydande ökning av klorzoxazon i plasma samt ökad halveringstid.
Samtidig användning av klorzoxazon och etanol kan orsaka påverkan på CYP 2E1. Studier har visat att CYP 2E1 induceras i individer med kroniskt intag av etanol, men hämmas i individer som får en singeldos av etanol.
En studie har visat minskad clearance för klorzoxazon vid samtidig administrering av klorzoxazon och isoniazid (inducerare av CYP 2E1). 48 timmar efter utsättning av isoniazid ökade clearance för klorzoxazon.
Försiktighet bör således iakttagas vid användning av alkohol och isoniazid, eftersom både hämning och induktion av CYP 2E1 har rapporterats för dessa substanser i kombination med klorzoxazon.
Den sedativa effekten av klorzoxazon kan öka vid samtidig användning av andra centralt verkande substanser, inklusive alkohol (se avsnitt 4.7 och 4.8).
Fertilitet
Kliniska data gällande fertilitet saknas för klorzoxazon.
Graviditet
Det finns inga relevanta kliniska data från användning av klorzoxazon under graviditet.
Amning
Uppgift saknas om klorzoxazon passerar över i modersmjölk.
Klorzoxazon har måttlig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner p.g.a. potentiella biverkningar såsom trötthet, yrsel och dåsighet, vilka kan försämra vakenhet och uppmärksamhet. Patienter bör varnas och rådas att undvika bilkörning och användning av maskiner om sådana biverkningar uppträder.
I nedanstående tabell är biverkningarna listade efter klassificering och frekvens (Vanliga (≥1/100 , < 1/10); Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100); Sällsynta (≥1/10 000, <1/1000); ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).
Fall av allvarlig idiosynkratisk leverskada och leversvikt, som har lett till transplantation eller död, har rapporterats efter att produkten introducerades på marknaden.
Toxicitet: Begränsad erfarenhet av överdosering.
Symtom: Yrsel, muskelrelaxation, somnolens, medvetslöshet. Eventuellt andningsdepression och hypotension. Även antikolinerga symtom, excitation, ökad tonus. Illamående, kräkningar.
Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Symtomatisk terapi.
Klorzoxazon Evolan är indicerad för korttidsbehandling av smärtsam muskelsammandragning.
Dosering
Vuxna
1 tablett 3–4 gånger dagligen. Vid svår muskelspasm kan 2 eller eventuellt 3 tabletter 3–4 gånger dagligen ges initialt, dock högst 9 tabletter per dygn.
Speciella patientgrupper
Pediatrisk population (12 år och äldre)
Säkerhet och effekt för klorzoxazon har inte fastställts hos barn. Klorzoxazon ska inte användas till barn som väger mindre än 40 kg (under 12 år).
Barn som väger ≥ 40 kg (12 år och äldre): 1 tablett 3–4 gånger dagligen.
Äldre (>65 år)
Lägsta möjliga dos ska väljas vid behandling av äldre patienter. Behandling ska ske med försiktighet och behandlingstiden ska vara så kort som möjligt. Effekt och behov av behandlingen ska utvärderas kontinuerligt. Se även avsnitt 4.4.
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering krävs för patienter med mild och måttligt nedsatt njurfunktion. Data saknas för patienter med svår njurfunktionsnedsättning.
Nedsatt leverfunktion
Klorzoxazon bör inte ges till patienter med nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.4 och 4.8).
Administreringssätt
För oral användning. Klorzoxazon Evolan kan tas med eller utan föda. Tabletterna kan krossas och tas med mat, mjölk eller fruktjuice för att underlätta sväljning.
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Nedsatt leverfunktion
Enstaka studier har visat att metabolismen av klorzoxazon kan påverkas hos patienter med moderat till svår leversjukdom. Vid nedsatt leverfunktion föreligger därför risk för ökad exponering av klorzoxazon. Efter marknadsgodkännande har allvarliga fall med leverskada rapporterats.
Oavsett initial leverfunktion föreligger risk för allvarlig idiosynkratisk leverskada. Vid tecken på leverskada ska klorzoxazon sättas ut och får inte återinsättas. Se även avsnitt 4.8.
Porfyri
Klorzoxazon kan utlösa akuta anfall av porfyri och bör därför inte användas av patienter med porfyri.
Äldre
Då klorzoxazon kan orsaka trötthet, yrsel och dåsighet bör risken för fall beaktas. Behandling av äldre ska ske med försiktighet och behandlingen ska utvärderas kontinuerligt.
Missbruk och felaktig användning
Det föreligger risk för missbruk och felaktig användning av skelettmuskelavslappnande medel på gruppnivå. Risken för missbruk och felaktig användning av klorzoxazon är inte känd.
Detta läkemedel innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.
Klorzoxazon metaboliseras i levern av framförallt CYP 2E1 och kan därmed interagera med andra substanser som hämmar eller inducerar detta enzym (se avsnitt 5.2).
Disulfiram hämmar CYP 2E1 och därmed metabolismen av klorzoxazon. Samtidig användning medför en betydande ökning av klorzoxazon i plasma samt ökad halveringstid.
Samtidig användning av klorzoxazon och etanol kan orsaka påverkan på CYP 2E1. Studier har visat att CYP 2E1 induceras i individer med kroniskt intag av etanol, men hämmas i individer som får en singeldos av etanol.
En studie har visat minskad clearance för klorzoxazon vid samtidig administrering av klorzoxazon och isoniazid (inducerare av CYP 2E1). 48 timmar efter utsättning av isoniazid ökade clearance för klorzoxazon.
Försiktighet bör således iakttagas vid användning av alkohol och isoniazid, eftersom både hämning och induktion av CYP 2E1 har rapporterats för dessa substanser i kombination med klorzoxazon.
Den sedativa effekten av klorzoxazon kan öka vid samtidig användning av andra centralt verkande substanser, inklusive alkohol (se avsnitt 4.7 och 4.8).
Fertilitet
Kliniska data gällande fertilitet saknas för klorzoxazon.
Graviditet
Det finns inga relevanta kliniska data från användning av klorzoxazon under graviditet.
Amning
Uppgift saknas om klorzoxazon passerar över i modersmjölk.
Klorzoxazon har måttlig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner p.g.a. potentiella biverkningar såsom trötthet, yrsel och dåsighet, vilka kan försämra vakenhet och uppmärksamhet. Patienter bör varnas och rådas att undvika bilkörning och användning av maskiner om sådana biverkningar uppträder.
I nedanstående tabell är biverkningarna listade efter klassificering och frekvens (Vanliga (≥1/100 , < 1/10); Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100); Sällsynta (≥1/10 000, <1/1000); ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).
Fall av allvarlig idiosynkratisk leverskada och leversvikt, som har lett till transplantation eller död, har rapporterats efter att produkten introducerades på marknaden.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Toxicitet: Begränsad erfarenhet av överdosering.
Symtom: Yrsel, muskelrelaxation, somnolens, medvetslöshet. Eventuellt andningsdepression och hypotension. Även antikolinerga symtom, excitation, ökad tonus. Illamående, kräkningar.
Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Symtomatisk terapi.
Farmakoterapeutisk grupp: Muskelavslappande medel, centralt verkande. ATC-kod: M03BB03
Klorzoxazon är ett centralt verkande muskelavslappande medel. Preparatet hämmar impulsöverföringen inom de polysynaptiska reflexbanorna och har härigenom en avslappande effekt på kramptillstånd i skelettmuskulaturen.
Klorzoxazon absorberas nästan fullständigt från magtarmkanalen. Effekten sätter in inom 1 timme och maximal plasmakoncentration uppnås efter 1-2 timmar. Halveringstiden är ca 1 timme. Klorzoxazon metaboliseras i levern via CYP 2E1 till 6-hydroxiklorzoxazon och utsöndras huvudsakligen via urinen som dess glukuronid-metabolit.
Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén.
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
Inga särskilda anvisningar.
Laktosmonohydrat
Majsstärkelse
Natriumstärkelseglykolat
Kroskarmellosnatrium
Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri
Magnesiumstearat
Ej relevant.
3 år.
Inga särskilda förvaringsanvisningar.
Plastburk (HDPE) med lock (PP) 20, 25, 30, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 90, 100, 105, 200, 250, 300, 400, 500 tabletter
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
Inga särskilda anvisningar.
Produktresumén är företagets information om läkemedlet riktat till förskrivare och personal inom sjukvård och apotek. Dokumentet är godkända av Läkemedelsverket eller den europeiska läkemedelsmyndigheten EMA i samband med att läkemedlet godkänns för marknadsföring.