Tillgänglig läkemedelsinformation i Sverige
Om läkemedlet
Recept krävs
Ingår i högkostnadsskyddet
Läkemedel från Orifarm Generics AB omfattas av Läkemedelsförsäkringen
Klorzoxazon Orifarm 250 mg tabletter
1 tablett innehåller 250 mg klorzoxazon.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
Tablett
Vit till gul-vit, rund, välvd tablett, skårad på ena sidan, diameter 10 mm.
Brytskåran är inte till för att dela tabletten i lika stora doser utan enbart för att underlätta nedsväljning.
Orifarm Generics A/S
Energivej 15
DK-5260 Odense S
Danmark
58609
Första godkännandet: 2019-11-15
Förnyat godkännande: 2024-11-15
2025-03-04.
Lägsta möjliga dos ska väljas vid behandling av äldre patienter.
Behandling av äldre ska ske med försiktighet och behandlingstiden ska vara så kort som möjligt. Effekt och behov av behandling ska utvärderas kontinuerligt. Se även avsnitt 4.4.
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering krävs för patienter med mild och måttligt nedsatt njurfunktion. Data saknas för patienter med svår njurfunktionsnedsättning.
Nedsatt leverfunktion
Klorzoxazon bör inte ges till patienter med nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.4 och 4.8).
Administreringssätt
Oral användning. Klorzoxazon Orifarm kan tas med eller utan föda.
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Nedsatt leverfunktion
Enstaka studier har visat att metabolismen av klorzoxazon kan påverkas hos patienter med moderat till svår leversjukdom. Vid nedsatt leverfunktion föreligger därför risk för ökad exponering av klorzoxazon. Efter marknadsgodkännande har allvarliga fall med leverskada rapporterats.
Oavsett initial leverfunktion föreligger risk för allvarlig idiosynkratisk leverskada. Vid tecken på leverskada ska klorzoxazon sättas ut och får inte återinsättas. Se även avsnitt 4.8.
Porfyri
Klorzoxazon kan utlösa akuta anfall av porfyri och bör därför inte användas av patienter med porfyri.
Äldre
Då klorzoxazon kan orsaka trötthet, yrsel och dåsighet bör risken för fall beaktas. Behandling av äldre ska ske med försiktighet och behandlingen ska utvärderas kontinuerligt.
Missbruk och felaktig användning
Det föreligger risk för missbruk och felaktig användning av skelettmuskelavslappnande medel på gruppnivå. Risken för missbruk och felaktig användning av klorzoxazon är inte känd.
Klorzoxazon metaboliseras i levern av framförallt CYP 2E1 och kan därmed interagera med andra substanser som hämmar eller inducerar detta enzym (se avsnitt 5.2).
Disulfiram hämmar CYP 2E1 och därmed metabolismen av klorzoxazon. Samtidig användning medför en betydande ökning av klorzoxazon i plasma samt ökad halveringstid.
Samtidig användning av klorzoxazon och etanol kan orsaka påverkan på CYP 2E1. Studier har visat att CYP 2E1 induceras i individer med kroniskt intag av etanol, men hämmas i individer som får en singeldos av etanol.
En studie har visat minskad clearance för klorzoxazon vid samtidig administrering av klorzoxazon och isoniazid (inducerare av CYP 2E1). 48 timmar efter utsättning av isoniazid ökade clearance för klorzoxazon.
Försiktighet bör således iakttagas vid användning av alkohol och isoniazid, eftersom både hämning och induktion av CYP 2E1 har rapporterats för dessa substanser i kombination med klorzoxazon.
Den sedativa effekten av klorzoxazon kan öka vid samtidig användning av andra centralt verkande substanser, inklusive alkohol (se avsnitt 4.7 och 4.8).
Graviditet
Det finns inga relevanta kliniska data från användning av klorzoxazon under graviditet.
Amning
Uppgift saknas om klorzoxazon passerar över i modersmjölk.
Fertilitet
Kliniska data gällande fertilitet saknas för klorzoxazon.
Klorzoxazon har måttlig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner p.g.a. potentiella biverkningar såsom trötthet, yrsel och dåsighet, vilka kan försämra vakenhet och uppmärksamhet. Patienter bör varnas och rådas att undvika bilkörning och användning av maskiner om sådana biverkningar uppträder.
I nedanstående tabell är biverkningarna listade efter klassificering och frekvens Vanliga (≥1/100, <1/10); Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100); Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000); ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).
Fall av allvarlig idiosynkratisk leverskada och leversvikt, som har lett till transplantation eller död, har rapporterats efter att produkten introducerades på marknaden.
Toxicitet
Begränsad erfarenhet av överdosering.
Symtom
Yrsel, muskelrelaxation, somnolens, medvetslöshet. Eventuellt andningsdepression och hypotension. Även antikolinerga symtom, excitation, ökad tonus. Illamående, kräkningar.
Behandling
Om befogat ventrikeltömning, kol. Symtomatisk terapi.
Klorzoxazon Orifarm är indicerad för korttidsbehandling av smärtsam muskelsammandragning.
Dosering
Vuxna
1 tablett 3-4 gånger dagligen. Vid svår muskelspasm kan 2 eller eventuellt 3 tabletter 3-4 gånger dagligen ges initialt, dock högst 9 tabletter per dygn.
Speciella patientgrupper
Pediatrisk population (12 år och äldre)
Säkerhet och effekt för klorzoxazon har inte fastställts hos barn. Klorzoxazon ska inte användas till barn som väger mindre än 40 kg (under 12 år).
Barn som väger ≥ 40 kg (12 år och äldre): 1 tablett 3-4 gånger dagligen.
Äldre (>65 år)
Lägsta möjliga dos ska väljas vid behandling av äldre patienter.
Behandling av äldre ska ske med försiktighet och behandlingstiden ska vara så kort som möjligt. Effekt och behov av behandling ska utvärderas kontinuerligt. Se även avsnitt 4.4.
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering krävs för patienter med mild och måttligt nedsatt njurfunktion. Data saknas för patienter med svår njurfunktionsnedsättning.
Nedsatt leverfunktion
Klorzoxazon bör inte ges till patienter med nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.4 och 4.8).
Administreringssätt
Oral användning. Klorzoxazon Orifarm kan tas med eller utan föda.
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Nedsatt leverfunktion
Enstaka studier har visat att metabolismen av klorzoxazon kan påverkas hos patienter med moderat till svår leversjukdom. Vid nedsatt leverfunktion föreligger därför risk för ökad exponering av klorzoxazon. Efter marknadsgodkännande har allvarliga fall med leverskada rapporterats.
Oavsett initial leverfunktion föreligger risk för allvarlig idiosynkratisk leverskada. Vid tecken på leverskada ska klorzoxazon sättas ut och får inte återinsättas. Se även avsnitt 4.8.
Porfyri
Klorzoxazon kan utlösa akuta anfall av porfyri och bör därför inte användas av patienter med porfyri.
Äldre
Då klorzoxazon kan orsaka trötthet, yrsel och dåsighet bör risken för fall beaktas. Behandling av äldre ska ske med försiktighet och behandlingen ska utvärderas kontinuerligt.
Missbruk och felaktig användning
Det föreligger risk för missbruk och felaktig användning av skelettmuskelavslappnande medel på gruppnivå. Risken för missbruk och felaktig användning av klorzoxazon är inte känd.
Klorzoxazon metaboliseras i levern av framförallt CYP 2E1 och kan därmed interagera med andra substanser som hämmar eller inducerar detta enzym (se avsnitt 5.2).
Disulfiram hämmar CYP 2E1 och därmed metabolismen av klorzoxazon. Samtidig användning medför en betydande ökning av klorzoxazon i plasma samt ökad halveringstid.
Samtidig användning av klorzoxazon och etanol kan orsaka påverkan på CYP 2E1. Studier har visat att CYP 2E1 induceras i individer med kroniskt intag av etanol, men hämmas i individer som får en singeldos av etanol.
En studie har visat minskad clearance för klorzoxazon vid samtidig administrering av klorzoxazon och isoniazid (inducerare av CYP 2E1). 48 timmar efter utsättning av isoniazid ökade clearance för klorzoxazon.
Försiktighet bör således iakttagas vid användning av alkohol och isoniazid, eftersom både hämning och induktion av CYP 2E1 har rapporterats för dessa substanser i kombination med klorzoxazon.
Den sedativa effekten av klorzoxazon kan öka vid samtidig användning av andra centralt verkande substanser, inklusive alkohol (se avsnitt 4.7 och 4.8).
Graviditet
Det finns inga relevanta kliniska data från användning av klorzoxazon under graviditet.
Amning
Uppgift saknas om klorzoxazon passerar över i modersmjölk.
Fertilitet
Kliniska data gällande fertilitet saknas för klorzoxazon.
Klorzoxazon har måttlig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner p.g.a. potentiella biverkningar såsom trötthet, yrsel och dåsighet, vilka kan försämra vakenhet och uppmärksamhet. Patienter bör varnas och rådas att undvika bilkörning och användning av maskiner om sådana biverkningar uppträder.
I nedanstående tabell är biverkningarna listade efter klassificering och frekvens Vanliga (≥1/100, <1/10); Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100); Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000); ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).
Fall av allvarlig idiosynkratisk leverskada och leversvikt, som har lett till transplantation eller död, har rapporterats efter att produkten introducerades på marknaden.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Toxicitet
Begränsad erfarenhet av överdosering.
Symtom
Yrsel, muskelrelaxation, somnolens, medvetslöshet. Eventuellt andningsdepression och hypotension. Även antikolinerga symtom, excitation, ökad tonus. Illamående, kräkningar.
Behandling
Om befogat ventrikeltömning, kol. Symtomatisk terapi.
Farmakoterapeutisk grupp: Muskelavslappande medel, centralt verkande. ATC-kod: M03BB03
Klorzoxazon är ett centralt verkande muskelavslappande medel. Preparatet hämmar impulsöverföringen inom de polysynaptiska reflexbanorna och har härigenom en avslappande effekt på kramptillstånd i skelettmuskulaturen.
Klorzoxazon absorberas nästan fullständigt från magtarmkanalen. Effekten sätter in inom 1 timme och maximal plasmakoncentration uppnås efter 1-2 timmar. Halveringstiden är ca 1 timme. Klorzoxazon metaboliseras i levern via CYP 2E1 till 6-hydroxiklorzoxazon och utsöndras huvudsakligen via urinen som dess glukuronid-metabolit.
Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén.
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
Inga särskilda anvisningar.
Potatisstärkelse
Cellulosa, mikrokristallin
Kalciumvätefosfatdihydrat
Gelatin
Talk
Stearinsyra
Ej relevant.
3 år.
Förvaras vid högst 30 °C.
HDPE plastburk med skruvlock (LDPE/HDPE): 25, 50, 56, 100 eller 105 tabletter.
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
Inga särskilda anvisningar.
Produktresumén är företagets information om läkemedlet riktat till förskrivare och personal inom sjukvård och apotek. Dokumentet är godkänt av Läkemedelsverket eller den europeiska läkemedelsmyndigheten EMA i samband med att läkemedlet godkänns för marknadsföring.