Tillgänglig läkemedelsinformation i Sverige
Om läkemedlet
Recept krävs
Ingår inte i högkostnadsskyddet
Läkemedel från Laboratoire Aguettant omfattas av Läkemedelsförsäkringen
Fenylefrin Aguettant 50 mikrogram/ml, injektionsvätska, lösning i förfylld spruta
Varje ml injektionsvätska, lösning, innehåller fenylefrinhydroklorid motsvarande 50 mikrogram (0,05 mg) fenylefrin.
Varje förfylld spruta på 10 ml innehåller fenylefrinhydroklorid motsvarande 500 mikrogram (0,5 mg) fenylefrin.
Hjälpämnen med känd effekt:
Detta läkemedel innehåller natrium.
Varje ml injektionsvätska, lösning, innehåller 3,72 mg motsvarande 0,162 mmol natrium.
Varje förfylld spruta på 10 ml innehåller 37,2 mg motsvarande 1,62 mmol natrium.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
Injektionsvätska, lösning i förfylld spruta (injektion)
Klar, färglös lösning.
pH: 4,7–5,3
Osmolaritet: 270–300 mOsm/kg
Laboratoire Aguettant
1 rue Alexander Fleming
69007 Lyon
Frankrike
51568
Första godkännandet: 2015-10-29
Förnyat godkännande: 2020-09-28
2021-03-01
Pediatrisk population
Säkerhet och effekt för fenylefrin för barn har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga.
Administreringssätt
Intravenös bolusinjektion.
Fenylefrin, 50 mikrogram/ml, injektionsvätska, lösning, ska endast administreras av sjukvårdspersonal med lämplig utbildning och relevant erfarenhet.
Den förfyllda sprutan är inte lämplig för användning i en sprutpump.
Fenylefrin ska inte användas:
vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1,
hos patienter med svår hypertoni eller perifer kärlsjukdom på grund av risken för ischemisk gangrän eller kärltrombos,
i kombination med icke-selektiva monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) (eller inom 2 veckor efter utsättande) på grund av risken för paroxysmal hypertoni och eventuellt livshotande hypertermi (se avsnitt 4.5),
hos patienter med svår hypertyreos.
Det arteriella blodtrycket bör övervakas under behandling.
Fenylefrin bör administreras med försiktighet till patienter med:
diabetes mellitus,
arteriell hypertoni,
okontrollerad hypertyreos,
kranskärlssjukdom och kroniska hjärtsjukdomar,
icke-svår nedsatt perifer kärlfunktion,
bradykardi,
partiellt hjärtblock,
takykardi,
arytmier,
kärlkramp (fenylefrin kan utlösa eller förvärra angina hos patienter med kranskärlsjukdom och historik av angina),
aneurysm,
trångvinkelglaukom.
Fenylefrin kan framkalla en minskad hjärtminutvolym. Därför bör försiktighet iakttas vid administrering till patienter med arterioskleros, äldre patienter och patienter med nedsatt cirkulation i hjärna eller kranskärl.
Hos patienter med minskad hjärtminutvolym eller kranskärlssjukdom bör vitala organfunktioner noga övervakas och dosreduktion bör övervägas när det systemiska blodtrycket ligger nära den lägre änden av målintervallet.
Hos patienter med allvarlig hjärtsvikt eller kardiogen chock kan fenylefrin orsaka försämrad hjärtsvikt till följd av den framkallade kärlsammandragningen (ökad afterload).
Särskild uppmärksamhet bör ges vid administrering av fenylefrininjektion för att undvika extravasering, eftersom detta kan orsaka vävnadsdöd.
Detta läkemedel innehåller 37,2 mg natrium per förfylld spruta, motsvarande 1,9 % av WHOs högsta rekommenderade dagliga intag (2 gram natrium för vuxna).
Kontraindikerade kombinationer (se avsnitt 4.3)
Icke-selektiva monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) (iproniazid, nialamid)
Paroxysmal hypertoni, hypertermi som kan vara livshotande. På grund av MAO-hämmares långa verkningstid är denna interaktion fortfarande möjlig 15 dagar efter utsättande av MAO-hämmarna.
Kombinationer som bör undvikas
Dopaminerga ergotalkaloider (bromokriptin, kabergolin, lisurid, pergolid):Risk för kärlsammandragning och/eller hyperton kris.
Kärlsammandragande ergotalkaloider (dihydroergotamin, ergotamin, metylergometrin, metysergid)Risk för kärlsammandragning och/eller hyperton kris.
Tricykliska antidepressiva medel (t.ex. imipramin):
Paroxysmal hypertoni med risk för arytmier (hämning av adrenalin- eller noradrenalinupptag i sympatiska fibrer).
Noradrenerga-serotoninerga antidepressiva medel (minalcipram, venlafaxin):
Paroxysmal hypertoni med risk för arytmier (hämning av adrenalin- eller noradrenalinupptag i sympatiska fibrer).
Selektiva typ A monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) (moklobemid, toloxaton)
Risk för kärlsammandragning och/eller hyperton kris.
Linezolid:
Risk för kärlsammandragning och/eller hyperton kris.
Guanetidin och relaterade produkter:
Väsentlig förhöjning av blodtrycket (hyperreaktivitet kopplad till minskad sympatisk ton och/eller hämning av adrenalin- eller noradrenalinupptag i sympatiska fibrer). Om kombinationen inte kan undvikas, använd med försiktighet lägre doser av sympatomimetika.
Hjärtglykosider, quinidin:
Ökad risk för arytmier.
Sibutramin:
Paroxysmal hypertoni med risk för arytmier (hämning av adrenalin- eller noradrenalinupptag i sympatiska fibrer).
Halogenerade flyktiga anestetika (desfluran, enfluran, halotan, isofluran, metoxyfluran, sevofluran):
Risk för perioperativ hyperton kris och arytmi.
Kombinationer som kräver försiktighetsåtgärder:
Oxytociska medel:
Effekten av tryckaktiva sympatomimetiska aminer förstärks. Vissa oxytociska medel kan följaktligen orsaka svår ihållande hypertoni och stroke kan inträffa under postpartumperioden.
Graviditet
Djurstudier är ofullständiga vad gäller reproduktionstoxikologiska effekter och teratogenicitet (se avsnitt 5.3).
Administrering av fenylefrin sent i graviditeten eller under förlossning kan eventuellt orsaka syrebrist och bradykardi hos foster. Injicerbart fenylefrin kan användas under graviditet i enlighet med indikationerna.
Kombinationen med vissa oxytociska medel kan orsaka svår hypertoni (se avsnitt 4.5).
Amning
Små mängder fenylefrin utsöndras i bröstmjölk och den orala biotillgängligheten kan vara låg.
Administrering av kärlsammandragande medel till modern exponerar spädbarnet för en teoretisk risk för kardiovaskulära och neurologiska effekter. I händelse av en enda bolusadministrering under förlossning är dock amning möjligt.
Fertilitet
Det finns inga data vad gäller fertilitet efter exponering för fenylefrin (se avsnitt 5.3).
Ej relevant.
Sammanfattning av säkerhetsprofilen
De vanligaste biverkningarna av fenylefrin är bradykardi, hypertoniepisoder, illamående och kräkningar. Hypertoni är vanligare med högre doser.
Den vanligaste rapporterade kardiovaskulära biverkningen verkar vara bradykardi, sannolikt på grund av baroreceptormedierad vagusnervstimulering och förenlig med den farmakologiska effekten av fenylefrin.
Lista över biverkningar
Frekvens: Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)
Immunsystemet:
Ingen känd frekvens: överkänslighet
Psykiska störningar:
Ingen känd frekvens: Ångest, lättretlighet, agitation, psykotiska tillstånd, förvirring.
Centrala och perifera nervsystemet:
Ingen känd frekvens: Huvudvärk, nervositet, sömnlöshet, parestesi, tremor.
Ögon:
Ingen känd frekvens: Pupillutvidgning, försämring av redan existerande trångvinkelglaukom
Hjärtat:
Ingen känd frekvens: Reflexbradykardi, takykardi, palpitationer, hypertoni, arytmi, kärlkramp, myokardischemi.
Blodkärl:
Ingen känd frekvens: Hjärnblödning, hyperton kris
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum:
Ingen känd frekvens: Andnöd, lungödem
Magtarmkanalen:
Ingen känd frekvens: Illamående, kräkningar
Hud och subkutan vävnad:
Ingen känd frekvens: Svettning, blekhet eller hudbleknad, piloerektion, hudnekros med extravasering
Muskuloskeletala systemet och bindväv:
Ingen känd frekvens: muskelsvaghet
Njurar och urinvägar:
Ingen känd frekvens: Urineringssvårigheter och urinstämma
Beskrivning av valda biverkningar
Eftersom fenylefrin ofta har använts i intensivvårdssammanhang hos patienter med hypotoni och chock, är vissa av de rapporterade allvarliga biverkningarna och dödsfallen sannolikt relaterade till den bakomliggande sjukdomen och inte till användningen av fenylefrin.
Övrig särskild population
Äldre personer: risken för fenylefrintoxicitet ökar hos äldre patienter (se avsnitt 4.4).
Symtomen på överdos inkluderar huvudvärk, illamående, kräkningar, paranoid psykos, hallucinationer, hypertoni och reflexbradykardi. Hjärtarytmi som exempelvis ventrikulära extrasystole och korta paroxysmala episoder av ventrikulär takykardi kan förekomma.
Behandlingen bör bestå av symtomlindrande och stödjande åtgärder. De hypertona effekterna kan behandlas med ett alfa-adrenoreceptorblockerande läkemedel, som exempelvis fentolamin.
Behandling av hypotension vid spinal, epidural eller generell anestesi.
Dosering
Vuxna
Normal dos är 50–100 mikrogram, som kan upprepas tills önskad effekt uppnås. En bolusdos bör inte överstiga 100 mikrogram.
Nedsatt njurfunktion
Lägre doser av fenylefrin kan behövas hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Nedsatt leverfunktion
Högre doser av fenylefrin kan behövas hos patienter med levercirros.
Äldre personer:
Behandling av äldre personer bör ske med försiktighet.
Pediatrisk population
Säkerhet och effekt för fenylefrin för barn har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga.
Administreringssätt
Intravenös bolusinjektion.
Fenylefrin, 50 mikrogram/ml, injektionsvätska, lösning, ska endast administreras av sjukvårdspersonal med lämplig utbildning och relevant erfarenhet.
Den förfyllda sprutan är inte lämplig för användning i en sprutpump.
Fenylefrin ska inte användas:
vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1,
hos patienter med svår hypertoni eller perifer kärlsjukdom på grund av risken för ischemisk gangrän eller kärltrombos,
i kombination med icke-selektiva monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) (eller inom 2 veckor efter utsättande) på grund av risken för paroxysmal hypertoni och eventuellt livshotande hypertermi (se avsnitt 4.5),
hos patienter med svår hypertyreos.
Det arteriella blodtrycket bör övervakas under behandling.
Fenylefrin bör administreras med försiktighet till patienter med:
diabetes mellitus,
arteriell hypertoni,
okontrollerad hypertyreos,
kranskärlssjukdom och kroniska hjärtsjukdomar,
icke-svår nedsatt perifer kärlfunktion,
bradykardi,
partiellt hjärtblock,
takykardi,
arytmier,
kärlkramp (fenylefrin kan utlösa eller förvärra angina hos patienter med kranskärlsjukdom och historik av angina),
aneurysm,
trångvinkelglaukom.
Fenylefrin kan framkalla en minskad hjärtminutvolym. Därför bör försiktighet iakttas vid administrering till patienter med arterioskleros, äldre patienter och patienter med nedsatt cirkulation i hjärna eller kranskärl.
Hos patienter med minskad hjärtminutvolym eller kranskärlssjukdom bör vitala organfunktioner noga övervakas och dosreduktion bör övervägas när det systemiska blodtrycket ligger nära den lägre änden av målintervallet.
Hos patienter med allvarlig hjärtsvikt eller kardiogen chock kan fenylefrin orsaka försämrad hjärtsvikt till följd av den framkallade kärlsammandragningen (ökad afterload).
Särskild uppmärksamhet bör ges vid administrering av fenylefrininjektion för att undvika extravasering, eftersom detta kan orsaka vävnadsdöd.
Detta läkemedel innehåller 37,2 mg natrium per förfylld spruta, motsvarande 1,9 % av WHOs högsta rekommenderade dagliga intag (2 gram natrium för vuxna).
Kontraindikerade kombinationer (se avsnitt 4.3)
Icke-selektiva monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) (iproniazid, nialamid)
Paroxysmal hypertoni, hypertermi som kan vara livshotande. På grund av MAO-hämmares långa verkningstid är denna interaktion fortfarande möjlig 15 dagar efter utsättande av MAO-hämmarna.
Kombinationer som bör undvikas
Dopaminerga ergotalkaloider (bromokriptin, kabergolin, lisurid, pergolid):Risk för kärlsammandragning och/eller hyperton kris.
Kärlsammandragande ergotalkaloider (dihydroergotamin, ergotamin, metylergometrin, metysergid)Risk för kärlsammandragning och/eller hyperton kris.
Tricykliska antidepressiva medel (t.ex. imipramin):
Paroxysmal hypertoni med risk för arytmier (hämning av adrenalin- eller noradrenalinupptag i sympatiska fibrer).
Noradrenerga-serotoninerga antidepressiva medel (minalcipram, venlafaxin):
Paroxysmal hypertoni med risk för arytmier (hämning av adrenalin- eller noradrenalinupptag i sympatiska fibrer).
Selektiva typ A monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) (moklobemid, toloxaton)
Risk för kärlsammandragning och/eller hyperton kris.
Linezolid:
Risk för kärlsammandragning och/eller hyperton kris.
Guanetidin och relaterade produkter:
Väsentlig förhöjning av blodtrycket (hyperreaktivitet kopplad till minskad sympatisk ton och/eller hämning av adrenalin- eller noradrenalinupptag i sympatiska fibrer). Om kombinationen inte kan undvikas, använd med försiktighet lägre doser av sympatomimetika.
Hjärtglykosider, quinidin:
Ökad risk för arytmier.
Sibutramin:
Paroxysmal hypertoni med risk för arytmier (hämning av adrenalin- eller noradrenalinupptag i sympatiska fibrer).
Halogenerade flyktiga anestetika (desfluran, enfluran, halotan, isofluran, metoxyfluran, sevofluran):
Risk för perioperativ hyperton kris och arytmi.
Kombinationer som kräver försiktighetsåtgärder:
Oxytociska medel:
Effekten av tryckaktiva sympatomimetiska aminer förstärks. Vissa oxytociska medel kan följaktligen orsaka svår ihållande hypertoni och stroke kan inträffa under postpartumperioden.
Graviditet
Djurstudier är ofullständiga vad gäller reproduktionstoxikologiska effekter och teratogenicitet (se avsnitt 5.3).
Administrering av fenylefrin sent i graviditeten eller under förlossning kan eventuellt orsaka syrebrist och bradykardi hos foster. Injicerbart fenylefrin kan användas under graviditet i enlighet med indikationerna.
Kombinationen med vissa oxytociska medel kan orsaka svår hypertoni (se avsnitt 4.5).
Amning
Små mängder fenylefrin utsöndras i bröstmjölk och den orala biotillgängligheten kan vara låg.
Administrering av kärlsammandragande medel till modern exponerar spädbarnet för en teoretisk risk för kardiovaskulära och neurologiska effekter. I händelse av en enda bolusadministrering under förlossning är dock amning möjligt.
Fertilitet
Det finns inga data vad gäller fertilitet efter exponering för fenylefrin (se avsnitt 5.3).
Ej relevant.
Sammanfattning av säkerhetsprofilen
De vanligaste biverkningarna av fenylefrin är bradykardi, hypertoniepisoder, illamående och kräkningar. Hypertoni är vanligare med högre doser.
Den vanligaste rapporterade kardiovaskulära biverkningen verkar vara bradykardi, sannolikt på grund av baroreceptormedierad vagusnervstimulering och förenlig med den farmakologiska effekten av fenylefrin.
Lista över biverkningar
Frekvens: Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)
Immunsystemet:
Ingen känd frekvens: överkänslighet
Psykiska störningar:
Ingen känd frekvens: Ångest, lättretlighet, agitation, psykotiska tillstånd, förvirring.
Centrala och perifera nervsystemet:
Ingen känd frekvens: Huvudvärk, nervositet, sömnlöshet, parestesi, tremor.
Ögon:
Ingen känd frekvens: Pupillutvidgning, försämring av redan existerande trångvinkelglaukom
Hjärtat:
Ingen känd frekvens: Reflexbradykardi, takykardi, palpitationer, hypertoni, arytmi, kärlkramp, myokardischemi.
Blodkärl:
Ingen känd frekvens: Hjärnblödning, hyperton kris
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum:
Ingen känd frekvens: Andnöd, lungödem
Magtarmkanalen:
Ingen känd frekvens: Illamående, kräkningar
Hud och subkutan vävnad:
Ingen känd frekvens: Svettning, blekhet eller hudbleknad, piloerektion, hudnekros med extravasering
Muskuloskeletala systemet och bindväv:
Ingen känd frekvens: muskelsvaghet
Njurar och urinvägar:
Ingen känd frekvens: Urineringssvårigheter och urinstämma
Beskrivning av valda biverkningar
Eftersom fenylefrin ofta har använts i intensivvårdssammanhang hos patienter med hypotoni och chock, är vissa av de rapporterade allvarliga biverkningarna och dödsfallen sannolikt relaterade till den bakomliggande sjukdomen och inte till användningen av fenylefrin.
Övrig särskild population
Äldre personer: risken för fenylefrintoxicitet ökar hos äldre patienter (se avsnitt 4.4).
Rapportering av misstänkta biverkningar
Symtomen på överdos inkluderar huvudvärk, illamående, kräkningar, paranoid psykos, hallucinationer, hypertoni och reflexbradykardi. Hjärtarytmi som exempelvis ventrikulära extrasystole och korta paroxysmala episoder av ventrikulär takykardi kan förekomma.
Behandlingen bör bestå av symtomlindrande och stödjande åtgärder. De hypertona effekterna kan behandlas med ett alfa-adrenoreceptorblockerande läkemedel, som exempelvis fentolamin.
Plasmaproteinbindningen är inte känd.
Det finns inga data om farmakokinetiken i särskilda patientgrupper.
Det finns inga belägg för gentoxicitet eller karcinogenicitet hos fenylefrin. Djurstudier är otillräckliga för att utvärdera effekterna på fertilitet och reproduktion.
Farmakoterapeutisk grupp: Adrenerga och dopaminerga medel, ATC-kod: C01CA06
Fenylefrin är ett potent kärlsammandragande medel som verkar nästan uteslutande genom stimulering av alfa-1-adrenerga receptorer. Denna arteriella kärlsammandragning åtföljs även av venös kärlsammandragning. Detta ger en ökning av blodtrycket och reflexbradykardi. Den potenta arteriella kärlsammandragningen ger ett ökat systemiskt kärlmotstånd (ökad afterload). Det övergripande resultatet är en minskning av hjärtminutvolymen. Denna är mindre uttalad hos friska personer men kan förvärras vid fall av tidigare hjärtsvikt. Eftersom effekterna av fenylefrin är knutna till dess farmakologiska egenskaper kan de kontrolleras genom kända antidoter.
Distributionsvolymen efter singeldos är 340 liter.
Fenylefrin metaboliseras i levern av monoaminoxidas.
Fenylefrin utsöndras huvudsakligen via njurarna som m-hydroxymandelsyra och fenolkonjugat.
Effektens varaktighet är 20 minuter efter intravenös administrering.
Den terminala halveringstiden för injicerbart fenylefrin är 3 timmar.
Plasmaproteinbindningen är inte känd.
Det finns inga data om farmakokinetiken i särskilda patientgrupper.
Det finns inga belägg för gentoxicitet eller karcinogenicitet hos fenylefrin. Djurstudier är otillräckliga för att utvärdera effekterna på fertilitet och reproduktion.
10 ml injektionsvätska, lösning i en förfylld spruta (polypropen) med plungerpropp (klorbutyl), utan nål, med en självklisterad etikett graderad från 0 till 10 ml. Den förfyllda sprutan av polypropen packas individuellt i en transparent blister. De förfyllda sprutorna finns i förpackningar med 1 och 10 sprutor.
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.
Bruksanvisning:
Den förfyllda sprutan är endast avsedd för en enskild patient. Kassera sprutan efter användning. ÅTERANVÄND INTE.
Innehållet i en oöppnad och oskadad blisterförpackning är sterilt, och ska inte öppnas förrän vid användning.
Produkten bör inspekteras visuellt för tecken på partiklar och missfärgning före administrering. Endast klar och färglös lösning som är fri från partiklar eller utfällningar ska användas.
Produkten ska inte användas om säkerhetsförseglingen på sprutan är bruten.
Sprutans utsida är steril tills blisterförpackningen öppnas.
När den hanteras genom användning av en aseptisk metod kan Fenylefrin Aguettant 50 mikrogram/ml, injektionsvätska, lösning i förfylld spruta placeras på ett sterilt fält.
Ta ut den förfyllda sprutan från den sterila blisterförpackningen.
6) Koppla sprutan till den intravenösa infarten. Tryck sakta på kolven för att injicera den erforderliga volymen.
Natriumklorid,
Natriumcitrat,
Citronsyremonohydrat,
Natriumhydroxid,
Vatten för injektionsvätskor
Då blandbarhetsstudier saknas får detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.
3 år
Inga särskilda temperaturanvisningar.
Förvara sprutan i oöppnad blisterförpackning tills den ska användas. Förvara blisterförpackningen i ytterkartongen. Ljuskänsligt.
10 ml injektionsvätska, lösning i en förfylld spruta (polypropen) med plungerpropp (klorbutyl), utan nål, med en självklisterad etikett graderad från 0 till 10 ml. Den förfyllda sprutan av polypropen packas individuellt i en transparent blister. De förfyllda sprutorna finns i förpackningar med 1 och 10 sprutor.
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.
Bruksanvisning:
Den förfyllda sprutan är endast avsedd för en enskild patient. Kassera sprutan efter användning. ÅTERANVÄND INTE.
Innehållet i en oöppnad och oskadad blisterförpackning är sterilt, och ska inte öppnas förrän vid användning.
Produkten bör inspekteras visuellt för tecken på partiklar och missfärgning före administrering. Endast klar och färglös lösning som är fri från partiklar eller utfällningar ska användas.
Produkten ska inte användas om säkerhetsförseglingen på sprutan är bruten.
Sprutans utsida är steril tills blisterförpackningen öppnas.
När den hanteras genom användning av en aseptisk metod kan Fenylefrin Aguettant 50 mikrogram/ml, injektionsvätska, lösning i förfylld spruta placeras på ett sterilt fält.
Ta ut den förfyllda sprutan från den sterila blisterförpackningen.
6) Koppla sprutan till den intravenösa infarten. Tryck sakta på kolven för att injicera den erforderliga volymen.
Produktresumén är företagets information om läkemedlet riktat till förskrivare och personal inom sjukvård och apotek. Dokumentet är godkända av Läkemedelsverket eller den europeiska läkemedelsmyndigheten EMA i samband med att läkemedlet godkänns för marknadsföring.