Tillgänglig läkemedelsinformation i Sverige
Om läkemedlet
Recept krävs
Ingår i högkostnadsskyddet
Läkemedel från Immedica Pharma AB omfattas av Läkemedelsförsäkringen
EMADINE 0,5 mg/ml ögondroppar, lösning.
1 ml lösning innehåller emedastin 0,5 mg (som difumarat).
Hjälpämne med känd effekt
Bensalkoniumklorid 0,1 mg/ml.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
Ögondroppar, lösning.
Klar, färglös lösning.
Immedica Pharma AB
SE-113 63 Stockholm
Sverige
EU/1/98/095/001
Första godkännandet:
1999-01-27
Förnyat godkännande:
2009-01-13
20/02/2025
Ytterligare information om detta läkemedel finns på Europeiska läkemedelsmyndighetens webbplats http://www.ema.europa.eu.
Produktresumén är företagets information om läkemedlet riktat till förskrivare och personal inom sjukvård och apotek. Dokumentet är godkända av Läkemedelsverket eller den europeiska läkemedelsmyndigheten EMA i samband med att läkemedlet godkänns för marknadsföring.
EMADINE kan användas till barn (över 3 år) med samma dosering som till vuxna.
Patienter med nedsatt lever- och njurfunktion
EMADINE har inte studerats hos dessa patienter och behandling rekommenderas därför ej till denna patientgrupp.
Administreringssätt
För okulär användning
För att förhindra förorening av droppspetsen och lösningen, bör försiktighet iakttagas så att ej ögonlocken, omgivande områden eller andra ytor berörs av flaskans droppspets.
Om säkerhetskragen är lös när du har avlägsnat hatten, ska du ta bort kragen innan du använder produkten.
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Okulära korneala infiltrat
Okulära korneala infiltrat rapporterades i samband med behandling med EMADINE. Om korneala infiltrat uppstår ska behandlingen avbrytas och adekvata åtgärder sättas in.
Hjälpämnen
Bensalkoniumklorid, som ofta används som konserveringsmedel i ögonprodukter, har rapporterats orsaka punktuell keratopati och/eller toxisk ulcerös keratopati. Eftersom EMADINE innehåller bensalkoniumklorid bör patienten noggrant följas vid återkommande eller långvarigt bruk.
Bensalkoniumklorid kan dessutom orsaka irritation och missfärgning av mjuka kontaktlinser. Kontakt med mjuka kontaktlinser bör därför undvikas. Patienterna måste instrueras att ta ut kontaktlinserna före användning av EMADINE och att vänta 15 minuter efter instillation av EMADINE innan de använder kontaktlinserna.
Inga interaktionsstudier har utförts.
Graviditet
Adekvata data från behandling av gravida kvinnor saknas. Djurstudier på djur har visat reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt 5.3). Risken för människa är okänd. EMADINE kan dock användas under graviditet vid de doser som anges under 4.2, beroende på att emedastin saknar effekter på adrenerga, dopaminerga samt serotonerga receptorer. EMADINE kan användas under graviditet om doseringsrekommendationerna i avsnitt 4.2 följs.
Amning
Emedastin har påvisats i mjölken hos råtta efter oral administration. Det är inte känt om topikal administration till människa kan resultera i tillräcklig systemisk absorption för att ge mätbara mängder i modersmjölk. Användning av EMADINE under amning bör ske med försiktighet.
Fertilitet
Djurstudier visar inga tecken på nedsatt fertilitet (se avsnitt 5.3). Det finns inga data från fertilitetsstudier på människor.
EMADINE har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Liksom med andra ögonläkememedel ska patienten dock instrueras att vänta tills synen klarnar om övergående dimsyn eller andra synstörningar uppstår innan han/hon kör bil eller använder maskiner.
Sammanfattning av säkerhetsprofil
I 13 kliniska studier omfattande 696 patienter tillfördes EMADINE en till fyra gånger dagligen i båda ögonen i upp till 42 dagar. I kliniska prövningar upplevde ca 7 % av patienterna biverkningar förknippade med bruk av EMADINE. Mindre än 1 % av dessa patienter upphörde med behandlingen beroende på dessa biverkningar. Inga allvarliga ögon- eller systembiverkningar rapporterades under de kliniska prövningarna. De vanligaste biverkningarna var ögonsmärta och ögonklåda, som förekom hos 1 % till 2,0 % av patienterna.
Tabell över biverkningar
Följande biverkningar har observerats i kliniska prövningar eller efter marknadsföringen. De presenteras efter organsystem och klassificeras som antingen mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1000, ≤1/100), sällsynta (≥1/10000, <1/1000), mycket sällsynta (≤1/10000) eller ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data). Inom varje frekvensgrupp presenteras biverkningarna i minskande allvarlighetsgrad.
Inga särskilda reaktioner förväntas vid en okulär överdos av läkemedlet.
Det finns inga kända uppgifter angående överdosering till människa genom olyckshändelse eller avsiktligt intag. Vid händelse av oavsiktligt intag av innehållet i en flaska med EMADINE kan sederande effekt uppträda och potentialen hos emedastine att öka QT-intervallet bör beaktas och adekvat övervakning och behandling sättas in.
Symtomatisk behandling av säsongsbunden allergisk konjunktivit.
EMADINE har ej använts i kliniska studier omfattande mer än sex veckor.
Dosering
Dosen är en droppe EMADINE i det berörda ögat (ögonen) två gånger dagligen.
Om fler än ett ögondroppspreparat används ska läkemedlen tillföras med åtminstone 10 minuters mellanrum.
Ögonsalvor ska administreras sist.
Äldre
EMADINE har inte studerats hos patienter äldre än 65 år och behandling rekommenderas därför ej till denna patientgrupp.
Pediatrisk population
EMADINE kan användas till barn (över 3 år) med samma dosering som till vuxna.
Patienter med nedsatt lever- och njurfunktion
EMADINE har inte studerats hos dessa patienter och behandling rekommenderas därför ej till denna patientgrupp.
Administreringssätt
För okulär användning
För att förhindra förorening av droppspetsen och lösningen, bör försiktighet iakttagas så att ej ögonlocken, omgivande områden eller andra ytor berörs av flaskans droppspets.
Om säkerhetskragen är lös när du har avlägsnat hatten, ska du ta bort kragen innan du använder produkten.
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Okulära korneala infiltrat
Okulära korneala infiltrat rapporterades i samband med behandling med EMADINE. Om korneala infiltrat uppstår ska behandlingen avbrytas och adekvata åtgärder sättas in.
Hjälpämnen
Bensalkoniumklorid, som ofta används som konserveringsmedel i ögonprodukter, har rapporterats orsaka punktuell keratopati och/eller toxisk ulcerös keratopati. Eftersom EMADINE innehåller bensalkoniumklorid bör patienten noggrant följas vid återkommande eller långvarigt bruk.
Bensalkoniumklorid kan dessutom orsaka irritation och missfärgning av mjuka kontaktlinser. Kontakt med mjuka kontaktlinser bör därför undvikas. Patienterna måste instrueras att ta ut kontaktlinserna före användning av EMADINE och att vänta 15 minuter efter instillation av EMADINE innan de använder kontaktlinserna.
Inga interaktionsstudier har utförts.
Graviditet
Adekvata data från behandling av gravida kvinnor saknas. Djurstudier på djur har visat reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt 5.3). Risken för människa är okänd. EMADINE kan dock användas under graviditet vid de doser som anges under 4.2, beroende på att emedastin saknar effekter på adrenerga, dopaminerga samt serotonerga receptorer. EMADINE kan användas under graviditet om doseringsrekommendationerna i avsnitt 4.2 följs.
Amning
Emedastin har påvisats i mjölken hos råtta efter oral administration. Det är inte känt om topikal administration till människa kan resultera i tillräcklig systemisk absorption för att ge mätbara mängder i modersmjölk. Användning av EMADINE under amning bör ske med försiktighet.
Fertilitet
Djurstudier visar inga tecken på nedsatt fertilitet (se avsnitt 5.3). Det finns inga data från fertilitetsstudier på människor.
EMADINE har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Liksom med andra ögonläkememedel ska patienten dock instrueras att vänta tills synen klarnar om övergående dimsyn eller andra synstörningar uppstår innan han/hon kör bil eller använder maskiner.
Sammanfattning av säkerhetsprofil
I 13 kliniska studier omfattande 696 patienter tillfördes EMADINE en till fyra gånger dagligen i båda ögonen i upp till 42 dagar. I kliniska prövningar upplevde ca 7 % av patienterna biverkningar förknippade med bruk av EMADINE. Mindre än 1 % av dessa patienter upphörde med behandlingen beroende på dessa biverkningar. Inga allvarliga ögon- eller systembiverkningar rapporterades under de kliniska prövningarna. De vanligaste biverkningarna var ögonsmärta och ögonklåda, som förekom hos 1 % till 2,0 % av patienterna.
Tabell över biverkningar
Följande biverkningar har observerats i kliniska prövningar eller efter marknadsföringen. De presenteras efter organsystem och klassificeras som antingen mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1000, ≤1/100), sällsynta (≥1/10000, <1/1000), mycket sällsynta (≤1/10000) eller ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data). Inom varje frekvensgrupp presenteras biverkningarna i minskande allvarlighetsgrad.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Inga särskilda reaktioner förväntas vid en okulär överdos av läkemedlet.
Det finns inga kända uppgifter angående överdosering till människa genom olyckshändelse eller avsiktligt intag. Vid händelse av oavsiktligt intag av innehållet i en flaska med EMADINE kan sederande effekt uppträda och potentialen hos emedastine att öka QT-intervallet bör beaktas och adekvat övervakning och behandling sättas in.
Biotillgängligheten hos människa efter en oral dos av emedastin är ca 50 % och maximal plasma‑koncentration uppnås en till två timmar efter intag.
Metabolism
Emedastine metaboliseras huvudsakligen i levern. Halveringstiden efter topikalt emedastin är tio timmar. Ca 44 % av oral dos utsöndras via urinen under 24 timmar varav endast 3,6% utsöndras som modersubstans. Två primära metaboliter, 5‑ och 6‑hydroxyemedastin utsöndras i urinen i både fri och konjugerad form. 5’‑oxoanalogerna av 5‑ och 6‑hydroxy-emedastin och N‑oxiden bildas också och utgör mindre metaboliter.
Emedastindifumarat visade låg akut toxicitet i ett antal species vid olika administrationsvägar. Inga kliniskt signifikanta lokala eller systemiska effekter observerades i okulära topikala långtidsstudier på kanin.
Mononukleära cellinfiltrat i cornea limbus noterades hos 1 av 4 aphannar som behandlats med 0,5 mg/ml och hos 4 av 4 hannar och 1 av 4 honor som behandlats med 0,5 mg/ml. Sklerala mononukleära cellinfiltrat observerades hos 1 av 4 hannar och 1 av 4 honor som behandlats med 0,5 mg/ml och hos 2 av 4 hannar och 1 av 4 honor som behandlats med 1,0 mg/ml. Medelvärdet för maximala plasmanivåer var cirka 1 ng/ml och 2 ng/ml för behandling med 0,5 mg/ml respektive 1,0 mg/ml.
Emedastin ökade QT-intervallet hos hundar; nivån för ingen observerad effekt (NOEL) motsvarar nivåer 23 gånger högre än de som observerats hos patienter (7 ng/ml jämfört med 0,3 ng/ml, dvs. detektionsgränsen för emedastin).
Emedastindifumarat har inte visats vara karcinogent i studier på mus och råtta. Emedastindifumarat var inte genotoxiskt i ett standardbatteri av in vitro och in vivo genotoxiska tester.
I en teratologistudie på råtta, observerades fostertoxiska men ej teratogena effekter vid den högsta utvärderade dosen (140 mg/kg/dag); inga effekter observerades vid en lägre nivå (40 mg/kg/dag) som motsvarar en exponering vida överstigande den som ges vid den terapeutiskt rekommenderade dosen. Ingen reproduktionstoxicitet observerades i en studie på kanin.
Inga tecken på nedsatt fetilitet eller minskad reproduktionsförmåga förelåg hos råttor som fick emedastindifumarat oralt i doser på upp till 30 mg/kg/dag.
Farmakoterapeutisk grupp: Avsvällande medel och antiallergika; övriga antiallergika.
ATC-kod: S01G X06
Emedastin är en potent selektiv och topikalt effektiv histamin H1‑antagonist (Ki = 1,3 nM). Under‑sökningar in vitro av emedastins affinitet för histaminreceptorer (H1, H2 och H3) visar en 10 000‑faldig selektivitet för H1‑receptorn, med respektive Ki = 1,3 nM, 49 064 nM och 12 430 nM. Topikal, okulär administration in vivo av emedastin ger en koncentrationsberoende hämning av histaminstimulerad konjunktivalvaskulär permeabilitet. Studier med emedastin har ej visat effekt på adrenerga, dopaminerga och serotoninreceptorer.
Absorption
Emedastin absorberas systemiskt som andra topikalt administrerade läkemedelssubstanser. I en studie omfattande tio friska frivilliga som behandlats bilateralt två gånger dagligen i 15 dagar med EMADINE 0,5 mg/ml ögondroppar, lösning, var plasmakoncentrationerna av modersubstansen generellt under detektionsgränsen för metoden (0,3 ng/ml). Prov där emedastin kunde mätas innehöll från 0,30 till 0,49 ng/ml.
Biotillgängligheten hos människa efter en oral dos av emedastin är ca 50 % och maximal plasma‑koncentration uppnås en till två timmar efter intag.
Metabolism
Emedastine metaboliseras huvudsakligen i levern. Halveringstiden efter topikalt emedastin är tio timmar. Ca 44 % av oral dos utsöndras via urinen under 24 timmar varav endast 3,6% utsöndras som modersubstans. Två primära metaboliter, 5‑ och 6‑hydroxyemedastin utsöndras i urinen i både fri och konjugerad form. 5’‑oxoanalogerna av 5‑ och 6‑hydroxy-emedastin och N‑oxiden bildas också och utgör mindre metaboliter.
Emedastindifumarat visade låg akut toxicitet i ett antal species vid olika administrationsvägar. Inga kliniskt signifikanta lokala eller systemiska effekter observerades i okulära topikala långtidsstudier på kanin.
Mononukleära cellinfiltrat i cornea limbus noterades hos 1 av 4 aphannar som behandlats med 0,5 mg/ml och hos 4 av 4 hannar och 1 av 4 honor som behandlats med 0,5 mg/ml. Sklerala mononukleära cellinfiltrat observerades hos 1 av 4 hannar och 1 av 4 honor som behandlats med 0,5 mg/ml och hos 2 av 4 hannar och 1 av 4 honor som behandlats med 1,0 mg/ml. Medelvärdet för maximala plasmanivåer var cirka 1 ng/ml och 2 ng/ml för behandling med 0,5 mg/ml respektive 1,0 mg/ml.
Emedastin ökade QT-intervallet hos hundar; nivån för ingen observerad effekt (NOEL) motsvarar nivåer 23 gånger högre än de som observerats hos patienter (7 ng/ml jämfört med 0,3 ng/ml, dvs. detektionsgränsen för emedastin).
Emedastindifumarat har inte visats vara karcinogent i studier på mus och råtta. Emedastindifumarat var inte genotoxiskt i ett standardbatteri av in vitro och in vivo genotoxiska tester.
I en teratologistudie på råtta, observerades fostertoxiska men ej teratogena effekter vid den högsta utvärderade dosen (140 mg/kg/dag); inga effekter observerades vid en lägre nivå (40 mg/kg/dag) som motsvarar en exponering vida överstigande den som ges vid den terapeutiskt rekommenderade dosen. Ingen reproduktionstoxicitet observerades i en studie på kanin.
Inga tecken på nedsatt fetilitet eller minskad reproduktionsförmåga förelåg hos råttor som fick emedastindifumarat oralt i doser på upp till 30 mg/kg/dag.
Förvara ej över 25ºC.
5 ml lösning i en droppbehållareflaska (LDPE) med droppinsats (LDPE) med skruvlock med säkerhetsförsegling (PE).
Förpackningsstorlek: 1 x 5 ml
Inga särskilda anvisningar.
Bensalkoniumklorid 0,1 mg/ml,
Trometamol,
Natriumklorid,
Hypromellos,
Saltsyra/natriumhydroxid (för att justera pH),
Renat vatten.
Ej relevant.
30 månader.
EMADINE skall ej användas längre än 4 veckor efter att förpackningen först brutits.
Förvara ej över 25ºC.
5 ml lösning i en droppbehållareflaska (LDPE) med droppinsats (LDPE) med skruvlock med säkerhetsförsegling (PE).
Förpackningsstorlek: 1 x 5 ml
Inga särskilda anvisningar.