Glytrin®, Sublingualspray 0,4 mg/dos

Behandling av akut angina pectoris.

Förebyggande av angina, som förorsakas av ansträngning (t ex fysisk ansträngning, emotionell stress, kyla).

• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.

• Svår hypotension (systoliskt blodtryck lägre än 90 mmHg).

• Hypotensiv chock

• Svår anemi

• Konstriktiv perikardit

• Extrem bradykardi

• Brist på glukos-6- fosfat-dehydrogenas

• Hjärnblödning och hjärnskada

• Aortastenos och/eller mitralisstenos

• Angina som förorsakats av hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati

• Cirkulationskollaps

• Kardiogen chock

• Toxiskt lungödem

• Samtidig behandling med fosfodiesterashämmare som sildenafil, tadalafil eller vardenafil.

• Samtidig behandling med den lösliga guanylatcyklasstimulatorn riociguat (se avsnitt Interaktioner).

Oromukosal dosering (via munhålan)

Vuxna, inklusive äldre

Vid början av en attack: en eller två doser (0,4 till 0,8 mg glyceryltrinitrat) sprayas under tungan för lindring av kärlkrampssmärtor medan man håller andan. Fler än tre doser åt gången rekommenderas inte.

För förebyggande av angina som förorsakas av ansträngning (t ex fysisk ansträngning, emotionell stress, kyla): en eller två uppmätta doser på 0,4 mg sprayas under tungan 2-3 minuter från att ansträngningen börjat.

Pediatrisk population

Glytrin ska inte användas till barn och ungdomar under 18 år.

Administreringssätt

Innan Glytrin används för första gången bör patienten kontrollera att sprayen fungerar genom att trycka på pumpknappen några gånger tills det bildas en fin dusch av vätska. Patienten bör öva på att rikta sprayen mot en servett eller ett liknande föremål, så att de kan rikta den på rätt sätt under tungan när den behöver användas. Om patienten sällan behöver använda Glytrin ska sprayen kontrolleras regelbundet för att se till att den fortfarande fungerar ordentligt.

När läkemedlet administreras bör patienten helst sitta. Behållaren skall hållas vertikalt med ventiländan uppåt och sprayöppningen så nära munnen som möjligt. Dosen sprayas under tungan och munnen stängs omedelbart efter varje dos. Sprayen bör inte inandas. För att kunna administrera läkemedlet på natten bör patienten lära sig hitta sprayöppningen med hjälp av fingerstödet ovanför ventilen.

Tolerans för detta läkemedel och korstolerans för andra nitrater kan förekomma.

Glytrin bör administreras med särskild försiktighet vid:

• Hjärttamponad

• Lågt tryck i blodflödet till hjärtat (t ex akut hjärtinfarkt, vänsterkammarsvikt)

• En tendens till oregelbundenhet i det ortostatiska blodtrycket

• Sjukdomar med åtföljande intrakraniellt tryck (hittills har en förhöjd tryckökning endast observerats i samband med höga doser av glyceryltrinitrat)

Alkohol bör undvikas på grund av dess hypotensiva effekt. Dessutom är det tillrådligt att medicinskt kontrollera det intraokulära trycket hos glaukom-patienter.

Särskild försiktighet bör iakttagas när Glytrin används för behandling av patienter med hypovolemi på grund av behandling med diuretika, eller med allvarligt försämrad lever- eller njurfunktion och hypotyreos.

Detta läkemedel innehåller 7.5 mg alkohol (etanol) i varje spray. Mängden i en spray av detta läkemedel motsvarar mindre än 1 ml öl eller 1 ml vin. Den låga mängden alkohol i detta läkemedel ger inga märkbara effekter.

• Alkohol kan förstärka den hypotensiva effekten.

• Kärlvidgande medel, antihypertensiva medel, betablockerare, kalciumantagonister, neuroleptika, tricykliska antidepressiva medel och diuretika kan öka hypotension, som förorsakats av nitrater.

• Samtidig behandling med fosfodiesteras hämmare som sildenafil, tadalafil eller vardenafil förstärker den hypotensiva effekten av nitrater.

• Användningen av en löslig guanylatcyklasstimulator såsom riociguat är kontraindicerad (se avsnitt Kontraindikationer) eftersom samtidig användning kan orsaka hypotoni.

• Biotillgängligheten för dihydroergotamin kan öka på grund av samtidig behandling med Glytrin, vilket kan resultera i vasokonstriktion, eftersom dihydroergotamin kan motverka effekten av nitroglycerin.

• Samtidig administrering av Glytrin och heparin kan minska den antitrombotiska effekten av heparin. Det kan vara nödvändigt att regelbundet kontrollera koagulations-parametrarna och justera heparindosen.

• Hos patienter som förbehandlats med organiska nitrater kan en högre dos av glyceryltrinitrat vara nödvändig för att uppnå den önskade hemodynamiska effekten.

Säkerhet vid användning av glyceryltrinitrat vid graviditet, speciellt under den första trimestern, har inte utretts.

Det är inte känt om glyceryltrinitrat utsöndras i bröstmjölk. Glytrin bör endast användas efter det att fördelarna för modern har vägts mot möjliga risker för barnet. Amning bör avbrytas under behandling med denna produkt.

Prekliniska data visade inte några särskilda risker för människor baserat på konventionella studier av reproduktionstoxicitet (se avsnitt Prekliniska uppgifter).

Reaktionsförmågan kan nedsättas av de biverkningar eller interaktioner, som förorsakats av nitraterna. Denna effekt potentieras av alkohol. Därför bör bilkörning och/eller maskinellt arbete undvikas under behandling med Glytrin.

Följande biverkningar har rapporterats:

* symtom som är kända i samband med överkänslighetsreaktioner

Användning av Glytrin kan ge upphov till övergående hypoxemi och, hos patienter med koronarkärlssjukdom, ischemi till följd av en relativ omfördelning av det blodflöde, som skall nå syrefattiga alveol-områden.

Utveckling av tolerans och förekomst av korstolerans för andra nitratföreningar har upptäckts i samband med kronisk, kontinuerlig behandling med höga doser. För att undvika minskad eller avsaknad av effekt bör kontinuerligt höga doser undvikas.

Symtom

Rodnad, svår huvudvärk, yrsel, takykardi, kvävningskänsla, hypotension och svimningsanfall kan ibland förekomma, och mera sällan cyanos och methemoglobinemi. Ett fåtal patienter kan erfara en chockliknande reaktion, åtföljd av illamående, kräkning, matthet, svettning och synkope.

Behandling

Patienten återhämtar sig ofta utan någon särskild behandling. Ett lågt blodtryck kan rättas till genom att lyfta upp patientens ben och på så sätt befrämja det venösa blodets återflöde till hjärtat. Methemoglobinemi bör behandlas genom intravenös administrering av metyltioniumklorid (metylenblått) och/eller toluidinblått. Andnings- och cirkulationsproblem bör behandlas symtomatiskt i mera allvarliga fall.

Glyceryltrinitrat verkar på glatta blodkärlsmuskler och åstadkommer arteriell och venös kärlvidgning. Kärlvidgningen resulterar i ett minskat venöst återflöde och en förbättrad hjärtperfusion, som leder till att hjärtats arbetsbörda och därför också dess syrebehov minskar.

Glyceryltrinitrat absorberas snabbt via slemhinnorna i kinderna och under tungan, och högsta koncentration av ämnet kan observeras i plasma inom fyra minuter efter sublingual administrering.

Den absoluta biotillgängligheten efter sublingual administrering är ungefär 39%. Efter sublingual administrering har plasmanivåerna uppvisat stora variationer, både mellan olika individer och inom en och samma individ.

Den kemiska föreningen metaboliseras i stor utsträckning av leverenzymer och har en halveringstid på 1-3 minuter i plasma. Metabolismens huvudmekanism omfattar denitrering.

Gängse studier avseende allmäntoxicitet, toxicitet vid upprepade doser, genotoxicitet, karcinogenicitet och reproduktionseffekter visade inte några särskilda risker för människa.

Ej relevant

Hållbarhet

3 år.

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 25°C. Förvaras i skydd mot kyla. Får ej frysas.

Glytrin består av en spraybehållare som innehåller en vätska under tryck. Utsätt inte förpackningen för temperaturer överstigande 50ºC och perforera ej heller förpackningen, inte heller efter bruk.

Den bör inte sprayas mot en öppen låga eller glödande material.

Patienter, i synnerhet rökare, bör varnas för att använda Glytrin nära öppen låga.

Särskilda anvisningar för destruktion

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

Sublingual spraylösning.

(Sublinguaspray)