Daktar®, Kräm 2 %

4.1Terapeutiska indikationer

Tinea (dermatofytoser orsakade av Trichophyton-, Epidermophyton- och Microsporum-arter), kutan candidiasis, pityriasis versicolor.

4.2Dosering och administreringssätt

Dosering

Svampinfektion i huden

Krämen utstrykes tunt på de infekterade hudpartierna två gånger dagligen. Vid fotsvamp ska fötterna tvättas och torkas noggrant före applikation. Massera försiktigt in krämen tills den har gått in helt i huden.

Behandlingsperioden varierar mellan 2-6 veckor beroende på lokaliseringen och svårighetsgraden av det infekterade hudpartiet. För att undvika recidiv bör behandlingen fortgå under minst en vecka efter det att symtomen försvunnit.

Administreringssätt

Endast för kutan användning.

4.3Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen, mot andra imidazolderivat eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

4.4Varningar och försiktighet

Detta läkemedel innehåller 2 mg bensoesyra per gram kräm. Bensoesyra kan orsaka ickeimmunologisk omedelbar kontaktreaktion genom en möjlig kolinerg mekanism. Bensoesyra kan öka risken för gulsot (gulaktig hud och ögon) hos nyfödda (upp till 4 veckors ålder) pga betydande absorption genom den omogna huden hos nyfödda.

Detta läkemedel innehåller butylhydroxianisol vilket kan ge lokala hudreaktioner (t.ex. kontakteksem) eller vara irriterande för ögon och slemhinnor.

Allvarliga överkänslighetsreaktioner inklusive anafylaxi och angioödem har rapporterats under behandling med lokala beredningsformer av mikonazol. Om tecken på överkänslighet eller irritation uppkommer bör behandlingen avbrytas. Daktar får inte komma i kontakt med ögonens slemhinna.

Vanlig hygien bör iakttas för att förebygga infektion eller recidiv av infektionen.

Det är känt att systemiskt administrerat mikonazol hämmar CYP3A4/2C9, vilket kan leda till förlängd effekt av warfarin eller andra vitamin K-antagonister. Även om den systemiska absorptionen är begränsad med topikala beredningar ska samtidig användning av Daktar och warfarin eller andra vitamin K-antagonister ske med försiktighet, och den antikoagulerande effekten ska noga övervakas och titreras. Patienterna ska informeras om symtomen på blödningshändelser och omedelbart avbryta behandlingen med mikonazol samt uppsöka läkare om dessa skulle inträffa (se avsnitt 4.5).

4.5Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Det är känt att systemiskt administrerat mikonazol hämmar CYP3A4/2C9. På grund av den begränsade systemiska tillgängligheten efter topikal applicering är kliniskt relevanta interaktioner sällsynta. Hos patienter som får warfarin eller andra vitamin K-antagonister bör dock försiktighet iakttas och antikoagulerande effekt bör övervakas.

4.6Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Den systemiska absorptionen av topikalt applicerat mikonazol är minimal (biotillgänglighet <1 %). Även om det inte finns bevis för att mikonazol är embryotoxiskt eller teratogent hos djur, så ska potentiella risker med att använda Daktar under graviditet alltid vägas mot de förväntade terapeutiska fördelarna.

Amning

Systemisk absorption av topikalt applicerat miconazol är minimal och det är inte känt huruvida mikonazol passerar över i bröstmjölk. Försiktighet bör iakttas när topikalt applicerat mikonazol används under amning.

Fertilitet

Effekten av mikonazol på human fertilitet har inte utvärderats.

4.7Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Ej relevant.

4.8Biverkningar

Rapporterade biverkningar från 21 dubbelblinda kliniska studier på 834 patienter som fick mikonazolnitrat 2 % kräm (n=426) och/eller placebo (n=408) presenteras i tabell 1 nedan.

I nedanstående tabell upptas alla biverkningar klassade efter organsystem och frekvens. Mycket vanliga (≥1/10); vanliga (≥1/100, <1/10); mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100); sällsynta (≥1/10 0000, <1/1 000); mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

4.9Överdosering

Symtom

Överdriven användning kan leda till hudirritation, dessa symtom försvinner vanligen då behandlingen avbryts.

Behandling

Daktar är avsedd för topikal användning. Skulle oavsiktligt oralt intag av stora mängder ske ska lämplig stödjande behandling ges.

5.1Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Imidazol- och triazolderivat, ATC-kod: D01AC02

Mikonazol är ett imidazolderivat med, såväl in vitro som in vivo, fungicid effekt mot flertalet patogena svamparter. Verkningsspektrum innefattar bland annat dermatofyter (Trichophyton-, Epidermophyton- och Microsporum-arter), Candida spp och Pityrosporum spp.

Mikonazol inhiberar biosyntesen av ergosterol hos svampen och förändrar därmed lipidsammansättningen i det yttre cellmembranet, vilket leder till nekros hos svampcellen.

5.2Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Efter topikal applikation kvarstår mikonazol i huden i upp till 4 dagar.

Systemisk absorption av mikonazol är begränsad, biotillgängligheten är låg efter topikal applikation. Plasmakoncentration av mikonazol och/eller dess metaboliter var mätbara 24 och 48 timmar efter applikation.

Systemisk absorption har också setts hos små barn med blöjdermatit efter upprepad applicering av mikonazol. Plasmanivån av mikonazol var ej påvisbar eller låg hos samtliga små barn.

Distribution

Absorberad mikonazol är bunden till plasmaproteiner (88,2 %) och röda blodceller (10,6 %).

Metabolism och eliminering

Baserat på data efter oral administrering, den lilla mängd mikonazol som absorberas utsöndras övervägande i faeces både som oförändrad substans och som metaboliter under 4 dagar efter administering. En mindre mängd oförändrad substans och metaboliter kan också förekomma i urinen.

5.3Prekliniska säkerhetsuppgifter

Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömning utöver vad som redan beaktats i andra delar av produktresumén.