Postafen®, Tablett 25 mg

Vuxna och ungdomar över 12 år:

• Rörelsesjuka

• Illamående och kräkningar, exempelvis postoperativt eller läkemedelsutlöst.

Barn 6-12 år

• Rörelsesjuka

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i Innehåll eller mot piperazinderivat.

Patienter med nedsatt leverfunktion (se Farmakokinetik).

Rörelsesjuka

Vuxna och ungdomar över 12 år: 1 tablett

Barn 6-12 år: ½ tablett

Postafen har inte undersökts i kliniska studier på barn.

Vid rörelsesjuka ges dosen 1 timme före avresa och därefter var 12:e timme om resan varar längre än 12 timmar.

Illamående och kräkningar, exempelvis postoperativt eller läkemedelsutlöst.

Vuxna och ungdomar över 12 år: 1 tablett 2 gånger dagligen.

Dosreduktion kan krävas om Postafen används tillsammans med andra läkemedel som dämpar det centrala nervsystemet, med läkemedel som har antikolinerga egenskaper eller med MAO-hämmare (se Interaktioner).

Administreringssätt

Postafen administreras oralt tillsammans med en måltid, vatten eller en alkoholfri dryck.

På grund av de antikolinerga egenskaperna ska Postafen användas med försiktighet till patienter som lider av:

• urinretention

• glaukom

• pylorusstenos

• nedsatt gastrointestinal motilitet

• myasthenia gravis

• demens

Postafen ska användas med försiktighet till äldre personer. Eftersom äldre patienter är mest känsliga för de antikolinerga effekterna hos meklozin, rekommenderas det att äldre startar behandlingen med Postafen med den lägsta rekommenderade dosen.

Postafen ska användas med försiktighet till patienter med epilepsi och patienter med gravt nedsatt njurfunktion.

Samtidig användning av alkohol och Postafen ska undvikas.

Postafens potentierande effekt måste beaktas när Postafen används samtidigt med andra läkemedel som dämpar det centrala nervsystemet, med läkemedel som har antikolinerga egenskaper eller med MAO-hämmare (se Dosering och Interaktioner).

Behandling med Postafen ska avbrytas fyra dagar före allergitest för att undvika påverkan på testresultatet.

Varning relaterad till hjälpämnePatienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd ska inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Postafens potentierande effekt måste beaktas och dosen justeras individuellt när Postafen används samtidigt med:

• alkohol eller andra CNS-dämpande medel, eftersom samtidig användning kan förstärka den dämpande effekten av dessa medel eller av meklozin,

• antikolinergika, andra läkemedel med antikolinerg effekt eller MAO-hämmare (se Dosering och Varningar och försiktighet).

Inga interaktionsstudier har utförts in vitro eller in vivo med meklozin. Det finns en risk för interaktion när meklozin ges till patienter som behandlas med läkemedel som man vet inducerar eller inhiberar leverenzymer (se avsnitt Farmakokinetik).

Svenska registerdata inkluderande ett stort antal kvinnor som använt meklozin vid illamående och kräkningar under graviditet (mer än 50 000 graviditeter) visar inte någon ökad risk för missbildningar eller andra foster-/neonatala komplikationer.

Postafen kan användas under graviditet om det finns ett kliniskt behov, och dosen ska inte överskrida 50 mg/dag.

Postafen passerar troligen över i modersmjölk. Därför ska Postafen inte användas under amning.

Det finns inga data från djur eller människa gällande möjlig påverkan av meklozin på fertilitet.

Postafen kan nedsätta reaktionsförmågan och koncentrationsförmågan. Patienter ska varnas för detta och uppmanas att iaktta försiktighet vid bilkörning och användning av maskiner.

Samtidig användning av Postafen och alkohol eller andra sederande medel ska undvikas eftersom det förvärrar dessa effekter (se Interaktioner).

Biverkningarna är huvudsakligen relaterade till CNS-dämpande eller paradoxala CNS-stimulerande effekter, till antikolinerga egenskaper eller till överkänslighetsreaktioner. Den vanligaste biverkningen med meklozin är dåsighet eller sedation. Mun­torrhet är en vanlig biverkan. Dimsyn, illamående och kräkningar förekommer sällan.

Biverkningsfrekvens definieras enligt följande: Mycket vanliga (≥1/10); vanliga (≥1/100 till <1/10); mindre vanliga (≥1/1000 till <1/100); sällsynta (≥1/10 000, <1/1000), mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas utifrån tillgängliga data).

Hjärtat: Ingen känd frekvens: Hjärtklappning, takykardi

Öron och balansorgan:Ingen känd frekvens: Tinnitus, vertigo

Ögon:Sällsynta: DiplopiIngen känd frekvens: Dimsyn

Magtarmkanalen:Vanliga: MuntorrhetSällsynta: Illamående, kräkningarIngen känd frekvens: Magsmärtor, förstoppning, diarré

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället:Ingen känd frekvens: Trötthet, kraftlöshet

Immunsystemet:Ingen känd frekvens: Anafylaktisk chock

Undersökningar:Ingen känd frekvens: Viktökning

Metabolism och nutrition:Ingen känd frekvens: Anorexi, ökad aptit

Centrala och perifera nervsystemet:Vanliga: Yrsel, sedering, dåsighet Ingen känd frekvens: Huvudvärk, parestesi, rörelsestörningar (inklusive parkinsonism)

Psykiska störningar:Ingen känd frekvens: Ångest, eufori, excitabilitet, hallucinationer, sömnlöshet, psykotiska störningar

Njurar och urinvägar:Sällsynta: UrinretentionIngen känd frekvens: Dysuri, polyuri

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum:Vanliga: Torrhet i halsen, torrhet i näsan

Blodkärl:Ingen känd frekvens: Hypotoni

Hud och subkutan vävnad:Ingen känd frekvens: Utslag, urtikaria

SymtomLiksom med andra antihistaminer kan överdosering medföra dämpning och/eller stimulering av CNS. Effekter av antikolinerg överstimulering förekommer också, såsom fixerade och dilaterade pupiller, rodnad i ansiktet, muntorrhet, excitation, hallucinationer och tonisk-kloniska anfall. Extrapyramidalt syndrom har rapporterats. Andra symtom såsom ataxi, tremor, psykoser, hypertermi, hypotoni, hypertoni, takykardi och arrytmier har också rapporterats vid överdosering med antihistaminer.

Överdosering hos vuxna kan orsaka CNS-påverkan med dåsighet, koma eller upphetsning, krampanfall och postiktal depression. Hos små barn är CNS-stimulering dominerande.Allvarlig förgiftning hos barn och vuxna kan medföra cerebralt ödem, djup koma, andningsdepression, kardiorespiratorisk kollaps och död.

BehandlingDet finns inget specifikt motgift. Vid överdosering med meklozin ges huvudsakligen stödbehandling och symtomatisk behandling.

Verkningsmekanism

Meklozin är ett piperazinderivat avsett för behandling av speciellt rörelsesjuka samt nausea av olika genes. Meklozin har en dämpande verkan på vestibularisfunktionerna med antiemetisk effekt och lång duration (upp till 12 timmar).

AbsorptionMaximal plasmakoncentration uppnås efter 1–2 timmar.

MetabolismMeklozin metaboliseras i hög grad. Metaboliseringsvägarna inkluderar N-oxidering, oxidativ N-dealkylering, metyloxidering, aromatisk hydroxilering och O-metylering, glukuron- och taurinkonjugeringar. Det är okänt hur mycket var och en av dessa reaktioner bidrar till total clearance.

Speciella grupperMeklozins farmakokinetik har inte undersökts hos äldre eller hos barn.

Nedsatt njurfunktion: Betydelsen av renal utsöndring av oförändrad substans är okänd. Försiktighet anmodas vid behandling av patienter med gravt nedsatt njurfunktion.

Nedsatt leverfunktion: Betydelsen av nedsatt leverfunktion på meklozins farmakokinetik har inte undersökts. Eftersom det finns bevis för att levern medverkar vid elimineringen av meklozin förväntas nedsatt leverfunktion ha farmakokinetiska effekter på meklozin. Meklozin är kontraindicerat i denna patientpopulation.