Zoletil, Frystorkat pulver och vätska till injektionsvätska, lösning 25 mg/ml + 25 mg/ml

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

4.1Djurslag

Hund och katt.

4.2Indikationer, med djurslag specificerade

Allmän anestesi

4.3Kontraindikationer

Använd inte vid överkänslighet mot aktiva substanser eller mot något hjälpämne.

Använd inte till djur med allvarlig hjärt- eller lungsjukdom eller till djur med nedsatt njur-, bukspottkörtel- eller leverfunktion.

Använd inte på djur med högt blodtryck.

Använd inte på kaniner.

Använd inte på djur med huvudskada eller hjärntumör.

Använd inte vid kejsarsnitt.

Använd inte på dräktiga tikar och katthonor.

4.4Särskilda varningar för respektive djurslag

Hundar: eftersom zolazepam elimineras snabbare än tiletamin, är den lugnande effekten kortare än den anestesieffekten.

4.5Särskilda försiktighetsåtgärder vid användning

4.6Biverkningar (frekvens och allvarlighetsgrad)

Smärta efter injektion har rapporterats i mycket sällsynta fall. Detta är vanligast hos katter.

Följande symtom har rapporterats i mycket sällsynta fall, främst under uppvaknandet hos hundar och under operationen och uppvaknandet hos katter:

• Neurologiska symptom - utmattning, kramper, koma.

• Kardiorespiratoriska symptom - andnöd, ökad andningsfrekvens, långsam andning, takykardi, cyanos kan förekomma vid doser från 20 mg/kg.

• Vissa systematiska symptom - hypotermi, hypertermi, pupillstörningar, ökad salivavsöndring, överkänslighet mot yttre retningar, rastlöshet, läten.

Förlängd anestesi och svårigheter vid uppvaknandet (med muskelryckningar, orolighet, ataxi, förlamning etc.) har observerats under återhämtningsskedet.

Alla reaktioner är övergående och försvinner när den aktiva substansen har försvunnit ur kroppen.

Frekvensen av biverkningar anges enligt följande konvention:

• Mycket vanliga (fler än 1 av 10 behandlade djur som uppvisar biverkningar)

• Vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 100 behandlade djur)

• Mindre vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 1 000 behandlade djur)

• Sällsynta (fler än 1 men färre än 10 djur av 10 000 behandlade djur)

• Mycket sällsynta (färre än 1 djur av 10 000 behandlade djur, enstaka rapporterade händelser inkluderade).

4.7Användning under dräktighet, laktation eller äggläggning

Laboratoriestudier på försöksdjur har inte givit belägg för teratogena effekter.

Läkemedlet passerar moderkakan och kan orsaka nedsatt andningsfunktion hos nyfödda hundvalpar och kattungar, vilket kan vara livshotande. Läkemedlets säkerhet under dräktighet eller laktation har inte fastställts. Använd inte under dräktighet. Under laktation, använd endast i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning.

4.8Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Bedömningen av nytta/risk för användning av produkten tillsammans med andra preanestesi- eller anestesimedel måste ta hänsyn till doseringen av de använda läkemedlen, ingreppets karaktär samt till vilken ASA-klass (American Society of Anaesthesiologists) djuret hör. Den nödvändiga dosen av tiletamin-zolazepam varierar med all sannolikhet beroende på vilka andra medel som används samtidigt.

Dosen av tiletamin-zolazepam bör eventuellt minskas vid användning tillsammans med preanestetiska medel och andra anestetiska medel. Premedicinering med lugnande medel som innehåller fentiazin (t.ex. acepromazin) kan försämra hjärt- och lungfunktionen och ha en ökad hypotermisk effekt under den sista fasen av narkosen.

Använd inte läkemedel som innehåller kloramfenikol före eller under operationen eftersom de gör att narkosmedlet stannar kvar längre i kroppen.

4.9Dos och administreringssätt

Intramuskulär eller intravenös användning.

Dosering:

Innehållet i injektionsflaskan med frystorkat pulver ska lösas upp i 5 ml av medföljande spädningsvätska.

Dosen anges i milligram av produkten så att den beredda lösningens koncentration är 50 mg/ml och innehåller tiletamin 25 mg/ml och zolazepam 25 mg/ml.

När läkemedlet administreras intramuskulärt (djuret lägger sig på 3–6 minuter) eller intravenöst (djuret lägger sig på mindre än en minut) är de rekommenderade terapeutiska doserna följande:

Läs även avsnitten "Biverkningar" och/eller "Överdosering" eftersom biverkningar kan förekomma vid terapeutiska doser.

Intravenösa injektioner ska vid behov upprepas som 1/3–1/2 av den ursprungliga dosen, men den totala dosen får inte överskrida 26,4 mg/kg kroppsvikt (0,53 ml/kg kroppsvikt).

Det individuella svaret på tiletamin-zolazepam varierar beroende på flera faktorer. Därför bör dosen justeras efter bedömning av ansvarig veterinär baserat på djurslag, typen och varaktigheten av det kirurgiska ingreppet, andra läkemedel (preanestesi- eller anestesimedel) och djurets hälsotillstånd (ålder, övervikt, allvarliga svagheter i organ, chocktillstånd, försvagande sjukdomar).

Narkosens längd: 20–60 minuter beroende på dosen.

Produkten ska inte användas som enda narkosmedel vid smärtsamma operationer. Vid sådana operationer ska ett lämpligt smärtstillande läkemedel användas tillsammans med produkten.

Förberedelser inför en operation:

Precis som vid all narkos ska djuret vara fastande i minst 12 timmar före narkosen. Hundar och katter kan ges atropin subkutant, 15 minuter före injektionen.

Uppvaknande:

Analgesi pågår längre än den kirurgiska anestesin. Uppvaknandet sker gradvis och kan pågå i 2–6 timmar i en lugn miljö (undvik hög ljudvolym och kraftig belysning). En överdos kan fördröja uppvaknandet hos överviktiga, gamla eller svaga djur.

4.10Överdosering (symptom, akuta åtgärder, motgift) (om nödvändigt)

100 mg/kg, dvs. då dosen är 5–10 gånger större än anestesidosen, utgör en dödlig dos för katter och hundar vid intramuskulär administrering. Vid överdosering och då djuret är överviktigt eller gammalt kan återhämtningen ske långsammare.

Vid överdosering ska djuret övervakas noggrant. Tecknen på en överdos är vanligen nedsatt hjärt- och lungfunktion som kan uppstå från och med en dos på 20 mg/kg beroende på djurets hälsa, hur nedsatt det centrala nervsystemets funktion är och huruvida djuret lider av hypotermi. Ett tidigare tecken på överdosering är förlusten av reflexer i skallen och ryggraden. Anestesins varaktighet kan också vara förlängd.

Det finns ingen specifik antidot och behandlingen beror på symptomen. Doxapram kan motverka effekten av tiletamin och zolazepam, då den ökar både hjärt- och andningsfrekvensen samt påskyndar uppvaknandet.

4.11Karenstid(er)

Inte relevant.

5.1Farmakodynamiska egenskaper

Tiletamin är en förening som hör till gruppen fencyklinider och farmakologiskt påminner om ketamin. Tiletamin motverkar receptorer av typen NMDA N-metyl-D-aspartat) i den excitatoriska neurotransmittern, glutaminsyra. Tiletamin framkallar så kallad dissociativ anestesi eftersom ämnet bedövar vissa områden i hjärnan, till exempel talamus och hjärnbarken, medan andra områden, särskilt limbiska systemet, hålls aktiva.

Zolazepam hör till bensodiazepinerna och påminner farmakologiskt om diazepam. Den har en sedativ, ångestdämpande och muskelavslappnande verkan.

Föreningar av de två ämnena i proportionen 1/1 har följande verkningar:

• snabb katalepsi utan orolighet, varefter musklerna slappnar av

• måttlig ytlig, omedelbar och viskeral analgesi

• kirurgisk anestesi som innebär avslappnade muskler, reflexer i struphuvudet, svalget och ögonlocken utan förlamning av förlängda märgen.

5.2Farmakokinetiska egenskaper

Efter intramuskulär administrering av tiletamin 10 mg/kg and zolazepam 10 mg/kg nås den högsta koncentrationen av tiletamin och zolazepam (C_max) i vätskan inom 30 minuter hos hundar och katter, dvs. den absorberas snabbt.

Den terminala halveringstiden för tiletamin (T_1/2) är 2,5 timmar hos katter. Hos hundar är tiden kortare (1,2–1,3 timmar).

Den terminala halveringstiden för zolazepam är längre hos katter (4,5 timmar) än hos hundar (< 1 timme).

Båda aktiva substanser metaboliseras i stor omfattning. Mindre än 4 procent av dosen finns kvar i icke-metaboliserad form i urinen och mindre än 0,3 procent i avföringen.

6.1Förteckning över hjälpämnen

Frystorkat pulver

Natriumsulfat, vattenfritt

Laktosmonohydrat

Spädningsvätska

Vatten för injektionsvätskor

6.2Viktiga inkompatibiliteter

Då blandbarhetsstudier saknas ska detta veterinärmedicinska läkemedel inte blandas med andra veterinärmedicinska läkemedel.

6.3Hållbarhet

Frystorkat pulver; hållbarhet i oöppnad förpackning: 2 år.

Spädningsvätska; hållbarhet i oöppnad förpackning: 3 år.

Hållbarhet efter beredning enligt anvisning: 24 timmar mellan 2°C och 8°C.

6.4Särskilda förvaringsanvisningar

Förvara injektionsflaskorna i ytterkartongen. Ljuskänsligt.

Förvaras i kylskåp (2 °C–8 °C) efter beredning.

6.5Inre förpackning (förpackningstyp och material)

Frystorkat pulver:

Färglös glasinjektionsflaska av typ 1

Bromobutylgummipropp

Aluminiumkork

Spädningsvätska:

Färglös glasinjektionsflaska av typ 1

Klorbutylgummipropp

Aluminiumkork

Förpackningsstorlekar:

1 injektionsflaska (675 mg) frystorkat pulver och 1 injektionsflaska (5 ml) spädningsvätska

10 injektionsflaskor (675 mg) frystorkat pulver och 10 injektionsflaskor (5 ml) spädningsvätska

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använt läkemedel eller avfall efter användningen

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.