Cimalgex, Tuggtablett 80 mg

3.1Djurslag

Hund

3.2Indikationer för varje djurslag

För behandling av smärta och inflammation i samband med osteoartrit, och behandling av perioperativ smärta på grund av ortopedisk eller mjukvävnadskirurgi hos hundar.

3.3Kontraindikationer

Använd inte till hundar yngre än 10 veckor.

Använd inte till hundar som lider av gastrointestinala störningar eller blödningsrubbningar.

Använd inte samtidigt med kortikosteroider eller andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID). Se även avsnitt 3.8.

Använd inte vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av hjälpämnena.

Använd inte till betäckta, dräktiga eller digivande tikar.

3.4Särskilda varningar

Inga.

3.5Särskilda försiktighetsåtgärder vid användning

3.6Biverkningar

Hund:

Om eventuella observerade biverkningar kvarstår efter avslutad behandling, bör råd från en veterinär sökas.

Om biverkningar såsom ihållande kräkning, upprepad diarré, blod i avföringen, plötslig viktminskning, anorexi, letargi eller försämring av biokemiska parametrar i njure eller lever uppstår, bör användning av läkemedlet avbrytas och lämplig övervakning och/eller behandling sättas in. Som med andra NSAID kan allvarliga biverkningar inträffa, som i sällsynta fall kan vara fatala.

3.7Användning under dräktighet, laktation eller äggläggning

Använd inte till avelsdjur, dräktiga eller lakterande tikar. Även om ingen information finns gällande hundar visar studier på försöksdjur effekter på fertilitet och fosterutveckling.

3.8Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Cimicoxib bör inte ges tillsammans med kortikosteroider eller annan NSAID. Förbehandling med andra antiinflammatoriska substanser kan resultera i ytterligare, eller ökad risk för, biverkningar och därför bör en period som är fri från behandling med sådana läkemedel iakttas innan behandling påbörjas med cimicoxib. Den behandlingsfria perioden bör ta hänsyn till farmakokinetiska egenskaper hos de veterinärmedicinska läkemedel som tidigare använts.

3.9Administreringsvägar och dosering

Oral användning.

Rekommenderad dos av cimicoxib är 2 mg/kg kroppsvikt en gång per dag.

Följande tabell visas som ett exempel av hur tabletter och delar av tabletter kan användas för att uppnå den rekommenderade dosen.

Utan att det leder till en betydande över- eller underdosering är valet av mest lämplig tablett eller del av tablett lämnat åt veterinären att bedöma baserat på omständigheterna vid varje fall.

Behandlingstid:

• Hantering av perioperativ smärta på grund av ortopedisk eller mjukvävnadskirurgi: en dos 2 timmar före operation följt av 3 till 7 dagars behandling, enligt ordination från behandlande veterinär.

• Lindring av smärta och inflammation i samband med osteoartritartros: 6 månader. För långsiktig behandling bör regelbunden övervakning av veterinär ske.

Läkemedlet kan administreras med eller utan föda. Tuggtabletterna är smaksatta och studier (på friska beaglehundar) visar att de sannolikt kommer att tas frivilligt av de flesta hundar.

3.10Symtom på överdosering (och i tillämpliga fall akuta åtgärder och motgift)

I en överdosstudie där 3 gånger (från 5,8 till 11,8 mg/kg kroppsvikt) och 5 gånger (från 9,7 till 19,5 mg/kg kroppsvikt) den rekommenderade dosen gavs till hundar under en period av 6 månader observerades en dosrelaterad ökning av gastrointestinala störningar, vilket påverkade alla hundar i den högsta dosgruppen.

Dessutom observerades liknande dosrelaterade förändringar i hematologi och antal vita blodkroppar, samt njurintegritet.

Vid samtliga NSAID kan överdosering orsaka gastrointestinal, njur- eller levertoxicitet hos känsliga eller utsatta hundar.

Det finns ingen specifik antidot mot detta läkemedel. Symtomatisk, understödjande behandling rekommenderas, bestående av tillförsel av mag-tarmskyddande medel och infusion av isoton koksaltlösning.

3.11Särskilda begränsningar för användning och särskilda villkor för användning, inklusive begränsningar av användningen av antimikrobiella och antiparasitära läkemedel för att begränsa risken för utveckling av resistens

Ej relevant.

3.12Karenstider

Ej relevant.

4.1ATCvet-kod:

QM01AH93.

4.2Farmakodynamik

Cimicoxib är en icke-steroid antiinflammatorisk substans tillhörande gruppen coxiber. Den agerar genom selektiv inhibering av enzymet cyklooxygenas 2. Enzymet cyklooxygenas (förkortas COX) finns i två former. COX-1 är oftast ett konstitutivt enzym i vävnader, som syntetiserar produkter som ansvarar för normala fysiologiska funktioner (t.ex. i mag-tarmkanalen och njurarna). COX-2 är å andra sidan främst inducerbart och syntetiseras av makrofager och inflammatoriska celler efter stimulering av cytokiner och andra inflammatoriska ämnen. COX-2 deltar i produktionen av mediatorer inklusive PGE2, som framkallar smärta, utsvettning, inflammation och feber.

En in vivo inflammatorisk akutsmärtemodell har visat att den simulerade effekten av cimicoxib varar i cirka 10-14 timmar.

4.3Farmakokinetik

Efter oral tillförsel till hund av rekommenderad dos på 2 mg/kg utan mat absorberas cimicoxib snabbt och tiden till maximal koncentration (T_max) är 2,25 (± 1,24) timmar. Maximal koncentration (C_max) är 0,3918 (± 0,09021) mikrog/ml, arean under kurvan (AUC) är 1,676 (± 0,4735) mikrog.hr/ml, och oral biotillgänglighet är 44,53 (± 10,26) procent.

Oral administrering av cimicoxib tillsammans med mat påverkade inte biotillgängligheten signifikant men minskade betydligt noterad T_max.

Metabolismen av cimicoxib är omfattande. Huvudmetaboliten, demetylerad cimicoxib, elimineras huvudsakligen i avföringen via gallan och, i mindre utsträckning, i urinen. Den andra metaboliten, glukuronidkonjugat av demetylerad cimicoxib, elimineras i urinen. Halveringstiden (t_1/2) för eliminering är 1,38 (± 0,24) timmar. De metaboliserande enzymerna har inte fullständigt utretts, och långsammare ämnesomsättning (upp till fyra gånger ökad exponering) har noterats hos vissa individer.

5.1Viktiga inkompatibiliteter

Inga kända.

5.2Hållbarhet

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 3 år

Kvarvarande delade tabletter ska kasseras efter 2 dagars förvaring i blisterförpackning.

Kvarvarande delade tabletter ska kasseras efter 90 dagars förvaring i flaskan.

5.3Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda temperaturanvisningar.

Kvarvarande delade tabletter ska förvaras i blisterförpackningen/flaskan.

5.4Inre förpackning (förpackningstyp och material)

Alla styrkor finns i följande förpackningsstorlekar och typer:

• Aluminiumblister (varje remsa innehåller 8 tuggtabletter) förpackade i en yttre kartong. Förpackningsstorlekar om 8, 32 eller 144 tabletter.

• Plastflaska (HDPE) med barnskyddande plastförslutning (PP) förpackade i en yttre kartong. Förpackningsstorlek om 45 tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

5.5Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använt läkemedel eller avfall efter användningen

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall.

Använd retursystem för kassering av ej använt läkemedel eller avfall från läkemedelsanvändningen i enlighet med lokala bestämmelser.