Felimazole Vet., Dragerad tablett 2,5 mg

Farmakodynamiska egenskaper

Tiamazol verkar genom att blockera biosyntesen av sköldkörtelhormon in vivo. Den primära effekten är att förhindra bindningen av jodid till enzymet tyroidperoxidas och på så sätt förhindra katalyserad jodering av tyreoglobulin och syntes av T₃ och T₄.

Farmakokinetiska egenskaper

Efter oral dosering av friska katter absorberas tiamazol snabbt och fullständigt med en biotillgänglighet på > 75%. Variationen mellan olika djur är dock betydande. Eliminationen av läkemedlet ur kattplasma är snabb, med en halveringstid på 3,5 – 4,0 timmar. Maximala plasmakoncentrationer (Cmax) är 0,8 μg/ml och erhålls ungefär 1-2 timmar efter intag.Tiamazol har en låg proteinbindningsgrad i råtta (5 %); 40 % är bundet till röda blodkroppar. Metabolismen av tiamazol hos katt har inte undersökts, men hos råtta metaboliseras tiamazol snabbt i sköldkörteln. Cirka 64 % av den givna dosen elimineras i urinen och endast 7,8 % utsöndras i avföringen. Detta till skillnad från människa, där levern är viktig för substansens metabolism. Läkemedlet antas vara kvar i sköldkörteln längre än i plasman. Det är känt att hos människa och råtta kan läkemedlet passera placentan och koncentreras i fostrets sköldkörtel. Läkemedlet utsöndras dessutom i hög grad i bröstmjölk.

För stabilisering av hypertyreoidism hos katt före kirurgisk tyreoidektomi.För långtidsbehandling av hypertyreoidism hos katt.

Använd inte till katter som lider av systemisk sjukdom, som primär leversjukdom eller diabetes mellitus.

Använd inte till katter som visar kliniska tecken på autoimmun sjukdom.

Använd inte till djur som lider av störningar i vita blodbilden, som neutropeni och lymfopeni.

Använd inte till djur som lider av trombocytrubbningar och koagulationsrubbningar (i synnerhet trombocytopeni).

Använd inte vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av hjälpämnena.

Använd inte till dräktiga eller lakterande katter (se avsnitt Dräktighet och laktation).

Om mer än 10 mg per dag skall användas bör djuren övervakas speciellt noggrant.

Vid behandling av katter med njurdysfunktion bör en noggrann nytta/riskbedömning göras av veterinären. Eftersom tiamazol kan reducera den glomerulära filtrationshastigheten bör behandlingens påverkan på njurfunktionen övervakas noggrant. Ett bakomliggande tillstånd kan förvärras.

Hematologin måste övervakas på grund av risk för leukopeni eller hemolytisk anemi.

Ett blodprov för rutinmässig hematologi och biokemi skall tas från ett djur som plötsligt    verkar sjukt medan det undergår terapi, i synnerhet om det har feber. Neutropena djur (neutrofilvärde <2.5 x 10⁹/l) skall behandlas med antibiotika och stödterapi.

Eftersom tiamazol kan förorsaka hemokoncentration skall katter alltid ha tillgång till dricksvatten.

För instruktioner angående monitorering, se avsnitt Dosering.

Dräktighet och laktation:

Laboratoriestudier på råtta och mus har visat belägg för teratogena och fosterskadande effekter av tiamazol. Säkerheten för detta läkemedel har inte fastställts för dräktiga eller lakterande katter. Använd inte till dräktiga eller lakterande katter.

Katt:

^a Försvinner inom 7 till 45 dagar efter att tiamazolbehandlingen har avbrutits.

^b Svår. På huvud och hals.

^c Tecken på blödningsdiates,

^d Associerad med hepatopati.

^e Lätt.

^f Immunologisk biverkning.

^g Uppkommer i mindre vanliga fall som hematologisk avvikelse och i sällsynta fall som en immunologisk biverkning.

^h Behandling ska avbrytas omedelbart och alternativ behandling övervägas efter en lämplig återhämtningsperiod.

Biverkningar har rapporterats efter långvarig kontroll av hypertyreoidism. I många fall kan symtomen vara milda och övergående och ej utgöra någon anledning att avbryta behandling. De mer allvarliga biverkningarna är vanligen reversibla när medicineringen avbryts.

Efter långvarig behandling av råttor med tiamazol har det förekommit en ökad risk för neoplasi i sköldkörteln, men inga bevis är tillgängliga för katter.

Det är viktigt att rapportera biverkningar. Det möjliggör fortlöpande säkerhetsövervakning av ett läkemedel. Rapporter ska, företrädesvis via en veterinär, skickas till antingen innehavaren av godkännande för försäljning eller dennes lokala företrädare eller till den nationella behöriga myndigheten via det nationella rapporteringssystemet. Se bipacksedeln för respektive kontaktuppgifter.

Dos och administreringssätt

Oral användning.

Rekommenderad startdos är 5 mg/dygn för stabilisering av hypertyreoidism hos katt före kirurgisk tyreoidektomi, samt för långtidsbehandling av hypertyreoidism hos katt.

Om möjligt bör den totala dagliga dosen delas upp i två dostillfällen och administreras morgon och kväll. Tabletten bör inte delas. 

Om doseringen 5 mg en gång dagligen är att föredra pga bättre följsamhet är detta acceptabelt, även om 2,5 mg två gånger dagligen kan vara mer effektiv på kort sikt. Tabletten om 5 mg är också lämplig för katter som kräver högre dosering.

Hematologi, biokemi och totalt serum T4 bör utvärderas innan behandling påbörjas, och efter 3 veckor, 6 veckor, 10 veckor, 20 veckor, och därefter var 3:e månad.

Vid var och en av de rekommenderade övervakningsintervallen bör ny dostitrering ske som baseras på totalt T4 och klinisk respons på behandlingen. Justering av dosen bör göras i steg om 2,5 mg och målet bör vara att uppnå lägsta möjliga dosering.

Om mer än 10 mg per dag behövs, bör djur övervakas särskilt noga.

Den administrerade dosen får inte överstiga 20 mg/dag.

För långtidsbehandling av hypertyreoidism bör djuret behandlas hela livet.

Blandbarhet

Ej relevant.

Ej relevant.

Ej relevant.

Samtidig behandling med fenobarbital kan eventuellt reducera effekten av tiamazol.Det är känt att samtidig behandling med tiamazol reducerar den hepatiska oxidationen av maskmedel tillhörande bensimidazolgruppen, vilket kan leda till ökade plasmakoncentrationer av bensimidazolen.Tiamazol är immunmodulatoriskt, vilket skall beaktas vid övervägande av vaccination.

I toleransstudier av unga friska katter inträffade följande dosrelaterade kliniska tecken vid doser på högst 30 mg/djur/dag: anorexi, kräkningar, letargi, klåda samt hematologiska och biokemiska abnormiteter såsom neutropeni, lymfopeni, minskade kalium- och fosfornivåer i serum, ökade magnesium- och kreatininkoncentrationer. Antinukleära antikroppar bildades. Vid en dos på 30 mg/dag visade några katter tecken på hemolytisk anemi och allvarlig klinisk påverkan. Några av dessa tecken kan också visa sig hos hypertyreoida katter som behandlas med doser på upp till 20 mg per dag.

Om hypertyreoida katter får alltför höga doser kan detta resultera i tecken på hypotyreoidism. Detta är dock osannolikt eftersom hypotyreoidism vanligtvis förbättras genom en negativ feedbackmekanism. Se avsnitt Biverkningar.

Om överdosering skulle inträffa, avbryt behandlingen och ge symtomatisk och stödjande vård.

Särskilda varningar för respektive djurslag

Inga.

Skyddsföreskrifter för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Tvätta händerna efter användande.

Vid oavsiktligt intag, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten.

Tiamazol kan förorsaka kräkningar, epigastriskt obehag, huvudvärk, feber, artralgi, klåda och pancytopeni. Behandlingen är symtomatisk.

Tvätta händerna med tvål och vatten efter hantering av avföring och använd kattsand från behandlade djur.

Ät, drick eller rök inte vid hantering av tabletten eller använd kattsand.

Hantera inte detta läkemedel om du är allergisk mot tyreostatika produkter.

Om allergiska symptom utvecklas, såsom hudutslag, svullnad av ansikte, läppar eller ögon eller svårigheter att andas, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten.

Tabletten får inte delas eller krossas.

Eftersom tiamazol är en misstänkt teratogen (ämne som orsakar fosterskador) måste kvinnor i fertil ålder samt gravida kvinnor bära handskar vid hantering av spillning från behandlade katter.

Gravida kvinnor måste bära handskar vid hantering av läkemedlet.

Särskilda försiktighetsåtgärder för skydd av miljön:

Ej relevant.

Burk: Hållbarhet i oöppnad förpackning: 3 år.

Blisterförpackning: Hållbarhet i oöppnad förpackning: 3 år.

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 25 ºC.

Burk: Tillslut burken väl. Fuktkänsligt. Förvara förpackningen i ytterkartongen.

Blisterförpackning: Förvara blistren i ytterkartongen.

Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använda veterinärmedicinska läkemedel och avfall

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall.

Använd retursystem för kassering av ej använt läkemedel eller avfall från läkemedelsanvändningen i enlighet med lokala bestämmelser.

Receptbelagt läkemedel.

Utförlig information om detta läkemedel finns i unionens produktdatabas (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).