Receptal® vet., Injektionsvätska, lösning 4 mikrog/ml

Farmakodynamiska egenskaper

Buserelin är ett peptidhormon som är kemiskt analogt med det frisättande hormonet hos luteiniserande hormon (LH) samt follikelstimulerande hormon (FSH) och är därmed en analog till det gonadotropinfrisättande hormonet (GnRH).

Läkemedlets verkningsmekanism motsvarar den fysiologiska aktiviteten av naturligt förekommande GnRH. GnRH frisätts från hypotalamus via de hypofyseala portakärlen och når hypofysens främre lob. Där induceras sekretion av gonadotropinerna FSH och LH till den perifera blodcirkulationen. Dessa verkar sedan genom att stimulera till mognad av folliklar i ovariet, ovulation och luteinisering i ovarierna.

Farmakokinetiska egenskaper

Efter parenteral administrering absorberas och utsöndras buserelin snabbt främst via urinen. Metabolismen sker i levern, njurarna och hypofysen. Alla metaboliter är små, inaktiva peptider.

Nöt, häst och kanin:

Vid injektion av buserelin uppnås C_max efter en timme. Användning av doser som överstiger de kliniskt rekommenderade doserna stimulerar inte en ökad utsöndring av LH och FSH. Sex timmar efter användning återgår plasmakoncentrationen av buserelin till basnivåerna.

Svin:

Vid användning av buserelin uppnåddes C_max efter 1,7 timmar.

Nöt (ko, kviga):

• Behandling av infertilitet associerad med follikelcystor.

• Induktion och synkronisering av brunst och ovulation i kombination med prostaglandin F2α (PGF2α) eller analoger, med eller utan gestagen, som en del av ett protokoll för artificiell insemination vid en bestämd tidpunkt.

• Förbättring av befruktnings- och/eller dräktighetsfrekvens hos kor med låg fertilitet under lutealfasen efter artificiell insemination.

Häst (sto):

• Induktion av ovulation och förbättring av befruktnings- och/eller dräktighetsfrekvens.

Svin (sugga, gylta):

• Induktion av ovulation efter synkronisering av brunst som en del av ett inseminationsprogram.

Kanin (vuxen hona):

• Induktion av ovulation och förbättring av befruktningsfrekvens.

Öring:

• Underlättande av stripning.

• Minskad dödlighet efter stripning.

Använd inte vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av hjälpämnena.

Behandling med GnRH-analoger eliminerar inte de underliggande orsakerna till fertilitetsstörningen.

Rester av alkohol och desinfektionsmedel kan påverka aktiviteten av buserelin. Försiktighet ska därför iakttas efter desinfektion för att säkerställa att huden och/eller injektionsflaskans propp är helt torr innan den perforeras.

Nöt (ko, kviga):

Hos nötkreatur med kort intervall mellan kalvning och insemination (<60 dagar), låg hullpoäng eller hos kor som kalvat många gånger kan dräktighetsfrekvensen vara lägre efter ett standardiserat synkroniseringsprotokoll (se avsnitt Dosering.). Det finns ingen garanti för att alla kor som synkroniseras enligt protokollet är i brunst vid tidpunkten för artificiell insemination. Chansen för befruktning kan vara större om kon är i brunst vid inseminationstillfället.

Svin (sugga, gylta):

Det rekommenderas att en galt är närvarande vid tidpunkten för artificiell insemination.

Djuren bör kontrolleras för tecken på brunst innan inseminationen genomförs.

En negativ energibalans under laktation kan vara kopplad till mobilisering av kroppens reserver som medför en kraftig minskning av ryggfettets tjocklek (mer än cirka 30 %). Hos dessa djur kan brunst och ovulation försenas. De bör därför tas om hand och insemineras på ett individbaserat sätt.

Dräktighet och laktation:

Säkerheten för detta läkemedel har inte fastställts under alla stadier av dräktighet hos de avsedda djurslagen.

Läkemedlet är avsett för användning hos hondjur vid eller nära tidpunkten för parning eller insemination. Därmed anses användning under lutealfasen (efter ägglossning) vara säker hos lakterande och icke lakterande djur.

Nöt (ko, kviga), häst (sto), svin (sugga, gylta), kanin (vuxen hona), öring:

Inga kända.

Det är viktigt att rapportera biverkningar. Det möjliggör fortlöpande säkerhetsövervakning av ett läkemedel. Rapporter ska, företrädesvis via en veterinär, skickas till antingen innehavaren av godkännande för försäljning eller dennes lokala företrädare eller till den nationella behöriga myndigheten via det nationella rapporteringssystemet. Se bipacksedeln för respektive kontaktuppgifter.

Dos och administreringssätt

Administreringssätt:

Nöt, häst, svin, kanin: Intramuskulär, intravenös eller subkutan användning.

Öring: Intramuskulär användning, 2 cm ovanför sidolinjen, bakom dorsalfenan.

Gummiproppen kan punkteras säkert upp till 12 gånger. När en grupp av djur behandlas samtidigt ska en uppdragningskanyl som har placerats i injektionsflaskans gummipropp användas för att begränsa antalet perforeringar av gummiproppen. Uppdragningskanylen ska tas bort efter behandlingen.

Dosering:

Nöt (ko, kviga): Beroende på indikation ges en dos om 10 mikrogram buserelin per djur (motsvarande 2,5 ml av läkemedlet) eller 20 mikrogram per djur (motsvarande 5,0 ml av läkemedlet). 

Häst (sto): En dos om 40 mikrogram buserelin per djur (motsvarande 10 ml av läkemedlet).

Svin (sugga, gylta): En dos om 10 mikrogram buserelin per djur (motsvarande 2,5 ml av läkemedlet).

Kanin (vuxen hona): En dos om 0,8 mikrogram buserelin per djur (motsvarande 0,2 ml av läkemedlet).

Öring: En dos om 3–4 mikrogram buserelin per kg kroppsvikt (motsvarande 0,75–1,0 ml av läkemedlet).

Behandlingsprotokoll:

Nöt (ko, kviga)

Behandling av infertilitet associerad med follikelcystor:

Ge en dos om 20 mikrogram buserelin per djur.

Behandlingssvar förväntas inom 10–14 dagar. Behandlingen bör upprepas om palpabel corpus luteum inte utvecklas eller om en ny cysta bildas. Insemination bör genomföras vid den första brunsten efter behandlingen.

Induktion och synkronisering av brunst och ovulation i kombination med prostaglandin F2α (PGF2α) eller analoger, med eller utan gestagen, som en del av ett protokoll för artificiell insemination vid en bestämd tidpunkt:

Beslut om lämpligt protokoll bör fattas av ansvarig veterinär baserat på avsett syfte och specifika egenskaper hos den enskilda besättningen eller djuret. Följande protokoll har utvärderats och kan användas:

Hos kor med cyklisk äggstocksaktivitet: 

Dag 0: Ge en dos om 10 mikrogram buserelin per djur. 

Dag 7: Ge prostaglandin eller analog (i luteolytisk dos). 

Dag 9: Ge en dos om 10 mikrogram buserelin per djur. 

Inseminera 16 till 24 timmar efter den andra injektionen av läkemedlet (buserelin) eller vid tidpunkten för brunst, om den inträffar tidigare.

Hos kor med och utan cyklisk äggstocksaktivitet: 

Dag 0: Ge en dos om 10 mikrogram buserelin per djur och sätt in ett gestagenfrisättande inlägg.

Dag 7: Ta bort det gestagenfrisättande inlägget och ge prostaglandin eller analog (luteolytisk dos).

Dag 9: Ge en dos om 10 mikrogram buserelin per djur.

Inseminera 16 till 24 timmar efter den andra injektionen av läkemedlet (buserelin) eller vid tidpunkten för brunst, om den inträffar tidigare.

Alternativt:

Dag 0: Ge en dos om 10 mikrogram buserelin per djur och sätt in ett gestagenfrisättande inlägg. Dag 7: Ta bort det gestagenfrisättande inlägget och ge prostaglandin eller analog (luteolytisk dos) samt PMSG (400–500 IE).

Dag 9: Ge en dos om 10 mikrogram buserelin per djur.

Inseminera 16 till 24 timmar efter den andra injektionen av läkemedlet (buserelin) eller vid brunst, om den inträffar tidigare.

Förbättring av befruktnings- och/eller dräktighetsfrekvens hos kor med låg fertilitet under lutealfasen efter artificiell insemination:

Ge en dos om 10 mikrogram buserelin per djur 11–13 dagar efter insemination.

Häst (sto)

Induktion av ovulation och förbättring av befruktnings- och/eller dräktighetsfrekvens:

Ge en dos om 40 mikrogram buserelin per djur på den första dagen som follikeln når sin optimala storlek (enligt tidigare klinisk historik och transrektala undersökningar).

Ovulation sker vanligen inom 24–36 timmar efter behandlingen. Behandlingen bör upprepas om stoet inte uppvisar ovulation under denna period.

Svin (sugga, gylta)

Induktion av ovulation efter synkronisering av brunst som en del av ett inseminationsprogram

Gylta: Ge en dos om 10 mikrogram buserelin per djur mellan 115 och 120 timmar efter synkronisering av brunst med gestagen. En enda insemination bör genomföras 30–33 timmar efter behandling med läkemedlet.

Sugga: Ge en dos om 10 mikrogram buserelin per djur 83–89 timmar efter avvänjning. En enda insemination bör genomföras 30–33 timmar efter behandling med läkemedlet.

I enskilda fall uppvisas inte brunst 30–33 timmar efter behandling med läkemedlet. I sådana fall kan insemination genomföras vid en senare tidpunkt då djuret visar tecken på brunst.

Kanin (vuxen hona)

Induktion av ovulation och förbättring av befruktningsfrekvens:

Ge en dos om 0,8 mikrogram buserelin per djur vid tidpunkten för parning eller insemination.

Vid insemination postpartum, ge en dos om 0,8 mikrogram buserelin tidigast 24 timmar efter förlossningen följt av omedelbar insemination.

Öring:

Underlättande av stripning samt minskad dödlighet efter stripning:

Ge en dos om 3–4 mikrogram buserelin per kilogram kroppsvikt till lekmogen fisk

Stripning bör genomföras 2–3 dagar efter behandling med läkemedlet.

Blandbarhet

Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

Ej relevant.

Nöt, häst

Kött och slaktbiprodukter: Noll dygn. Mjölk: Noll timmar.

Svin, kanin

Kött och slaktbiprodukter: Noll dygn.

Öring

Kött och slaktbiprodukter: Noll dygnsgrader.

Inga kända.

Inga kända.

Särskilda varningar för respektive djurslag

Infektion kan uppstå om anaeroba bakterier penetrerar vävnaden vid injektionsstället, särskilt efter intramuskulär injektion. Aseptisk teknik ska användas när läkemedlet ges.

Skyddsföreskrifter för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Buserelin kan påverka reproduktionsförmågan då det har visat sig vara fostertoxiskt hos laboratoriedjur.

Fertila kvinnor bör hantera detta läkemedel med försiktighet. Läkemedlet bör inte administreras av gravida kvinnor.

Försiktighet bör iakttas när läkemedlet ges för att undvika kontakt med ögonen och huden, eller oavsiktlig självinjektion.

Vid oavsiktlig kontakt med ögonen, skölj noga med vatten. Vid kontakt med huden, tvätta omedelbart med tvål och vatten. Vid oavsiktlig självinjektion, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten.

Personer med känd överkänslighet mot GnRH-analoger, bensylalkohol eller något av hjälpämnena bör undvika kontakt med läkemedlet.

Särskilda försiktighetsåtgärder för skydd av miljön:

Ej relevant.

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 18 månader.

Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 28 dagar.

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 25 °C. Förvara injektionsflaskan i ytterkartongen. Ljuskänsligt.

Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använda veterinärmedicinska läkemedel och avfall

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall.

Använd retursystem för kassering av ej använt läkemedel eller avfall från läkemedelsanvändningen i enlighet med lokala bestämmelser.

Receptbelagt läkemedel.

Utförlig information om detta läkemedel finns i unionens produktdatabas (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).