Varje ml innehåller:

Aktiva substanser:

Metamizolnatriummonohydrat                     500,0 mg

(motsvarande 443 mg metamizol)

Hyoscinbutylbromid                                       4,0 mg

(motsvarande 2,76 mg hyoscin)

Hjälpämne:

Klar, gulaktig injektionsvätska, lösning.

Farmakodynamiska egenskaper

Hyoscinbutylbromid

Den parasympatolytiska substansen hyoscinbutylbromid motverkar de muskarina effekterna av acetylkolin genom kompetitiv hämning av acetylkolin vid parasympatiska nervändar. Effekt på nikotinreceptorer förekommer endast vid höga (toxiska) doser. Hyoscinbutylbromid hämmar kontraktionen av glatt muskulatur i mag‑tarmkanalen samt i urin- och gallvägarna. På grund av sin kvartära ammoniumstruktur kan det inte passera blod‑hjärnbarriären och ger därför inte atropins centralnervösa effekter.

Metamizolnatrium

Metamizol tillhör gruppen pyrazolonderivat och används som ett analgetiskt, antipyretiskt och spasmolytiskt medel. Det har betydande centralanalgetisk och antipyretisk, men endast svag antiinflammatorisk effekt (svaga analgetika). Metamizol hämmer syntesen av prostaglandiner genom att blockera cyklooxygenas. Den analgetiska och antipyretiska effekten beror huvudsakligen på hämning av prostaglandin E₂‑syntesen-. Dessutom har metamizol en spasmolytisk effekt på organ med glatt muskulatur. Metamizolnatrium motverkar också effekterna av bradykinin och histamin.

Farmakokinetiska egenskaper

Hyoscinbutylbromid

Den kvartära ammoniumstrukturen ger dålig absorption efter oral administrering och förhindrar passagen till CNS även efter parenteral administrering. 17–24 % binds till plasmaproteiner. Halveringstiden för eliminering är 2–3 timmar. Hyoscinbutylbromid utsöndras till största delen oförändrat via njurarna. Efter parenteral administrering elimineras hyoscinbutylbromid huvudsakligen via urinen (cirka 54 %). Efter oral administrering utsöndras endast 1 % av den administrerade dosen i urinen.

Efter intravenös injektion sätter effekten in omedelbart och efter intramuskulär injektion är den fördröjd med 20–30 minuter. Beroende på administreringsväg och klinisk bild varar den spasmolytiska effekten i cirka 4–6 timmar.

Metamizolnatrium

Metamizolnatrium absorberas snabbt med en absolut biotillgänglighet på cirka 100 %. Metamizolnatriums primära metabolit i plasma och urin är farmakologiskt aktivt 4‑metylaminoantipyrin (MAA).

Andra metaboliter (4‑acetylaminoantipyrin [AAA], 4‑formylaminoantipyrin [FAA] och aminoantipyrin [AA]) förekommer i mindre mängder. Metaboliternas plasmaproteinbindning är följande: MAA: ca 56 %, AA: ca 40 %, FAA: ca 15 %, AAA: ca 14 %. Halveringstiden för MAA i plasma är omkring 6 timmar. Efter oral eller intravenös administrering elimineras metamizolnatrium huvudsakligen via njurarna (50–70 % av dosen, beroende på art), samt hos lakterande djur även via mjölk.

Hästar, nötkreatur, svin, hundar:

Behandling av kramp eller ihållande ökad tonus i glatt muskulatur i mag‑tarmkanalen eller i urin- och gallvägarna, vilket är förknippat med smärta.

Hästar:

Spasmodisk kolik.

Nötkreatur, svin, hundar:

Som stödjande behandling av akut diarré.

Använd inte vid överkänslighet mot de aktiva substanserna eller mot något av hjälpämnena.

Använd inte vid:

• sår i mag‑tarmkanalen

• kroniska mag‑tarmsjukdomar

• mekaniska stenoser i mag‑tarmkanalen

• paralytisk ileus hos häst

• sjukdomar i det hematopoetiska systemet

• koagulopatier

• njurinsufficiens

• takyarytmi

• glaukom

• prostata‑adenom.

På grund av risken för anafylaktisk chock ska lösningar som innehåller metamizol administreras långsamt när de ges intravenöst.

Säkerheten för detta läkemedel har inte fastställts under dräktighet och laktation.

Dräktighet och laktation:

Laboratoriestudier på kanin och råtta har inte gett några belägg för teratogena effekter. En effekt på den glatta muskulaturen i förlossningskanalen kan förekomma. Metamizols metaboliter passerar placentabarriären och utsöndras i mjölken. Använd endast i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning.

Hästar, nötkreatur, svin, hundar:

¹ Bör behandlas symptomatiskt.

² Hos häst och nötkreatur. Svag. På grund av den parasympatolytiska aktiviteten hos hyoscinbutylbromid.

³ På grund av hyoscinbutylbromids farmakologiska egenskaper.

⁴ Hos hundar. Kan uppträda omedelbart efter injektion, avtar snabbt och har ingen negativ inverkan på den förväntade terapeutiska nyttan.

Det är viktigt att rapportera biverkningar. Det möjliggör fortlöpande säkerhetsövervakning av ett läkemedel. Rapporter ska, företrädesvis via en veterinär, skickas till antingen innehavaren av godkännande för försäljning eller dennes lokala företrädare eller till den nationella behöriga myndigheten via det nationella rapporteringssystemet. Se även avsnitt 16 i bipacksedeln för respektive kontaktuppgifter.

Dos och administreringssätt

Intravenös användning (i.v.): Hästar, nötkreatur, hundar

Intramuskulär användning (i.m.): Svin, hundar

Doseringsanvisning:

Hästar (i.v.):                           25 mg metamizolnatriummonohydrat/kg kroppsvikt och

0,2 mg hyoscinbutylbromid/kg kroppsvikt (dvs. 2,5 ml per 50 kg)

Nötkreatur (i.v.):                    40 mg metamizolnatriummonohydrat/kg kroppsvikt och

0,32 mg hyoscinbutylbromid/kg kroppsvikt (dvs. 4 ml per 50 kg)

Kalvar (i.v.):                        50 mg metamizolnatriummonohydrat/kg kroppsvikt och

0,4 mg hyoscinbutylbromid/kg kroppsvikt (dvs. 1 ml per 10 kg)

Svin (i.m):                           50 mg metamizolnatriummonohydrat/kg kroppsvikt och

0,4 mg hyoscinbutylbromid/kg kroppsvikt (dvs. 1 ml per 10 kg)

Hundar (i.v. eller i.m.):         50 mg metamizolnatriummonohydrat/kg kroppsvikt och

0,4 mg hyoscinbutylbromid/kg kroppsvikt (dvs. 0,1 ml per kg)

Behandlingsfrekvens:

Nötkreatur och kalvar: Upp till två gånger dagligen i tre dagar.

Hästar och svin: Engångsinjektion.

Hundar: Engångsinjektion. Behandlingen kan vid behov upprepas efter 24 timmar.

Proppen får inte punkteras fler än 25 gånger.

Blandbarhet

Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

Ej relevant.

Kött och slaktbiprodukter:

Häst, nötkreatur (i.v.) 12 dygn

Svin (i.m.) 15 dygn

Mjölk:

Nötkreatur (i.v.) 96 timmar

Ej godkänt för användning till ston som producerar mjölk för humankonsumtion.

Effekterna av metamizol och/eller hyoscinbutylbromid kan förstärkas vid samtidig användning av andra antikolinergiska eller smärtstillande substanser.

Samtidig användning av läkemedel som inducerar mikrosomala leverenzymer (t.ex. barbiturater, fenylbutazon) reducerar halveringstiden och därmed varaktigheten av metamizols effekt. Samtidig administrering av neuroleptika, särskilt fentiazinderivat, kan leda till svår hypotermi. Vidare medför samtidig användning av glukokortikoider förhöjd risk för blödning i mag‑tarmkanalen. Den diuretiska effekten av furosemid försvagas.

Samtidig administrering av andra svaga analgetika ökar metamizols effekter och biverkningar.

Den antikolinergiska effekten av kinidin och antihistaminer liksom de takykardiska effekterna av beta‑sympatomimetika kan förstärkas av detta veterinärmedicinska läkemedel.

Den akuta toxiciteten hos de båda aktiva substanserna är mycket låg. I studier på råtta var symptomen ospecifika och omfattade: ataxi, mydriasis, takykardi, utmattning, krampanfall, medvetslöshet och andningssymptom.

Vid överdosering ska behandlingen avbrytas. Fysostigmin rekommenderas som motgift mot hyoscinbutylbromid. Det finns inget specifikt motgift mot metamizolnatrium. Vid överdosering ska därför symptomatisk behandling sättas in.

På grund av den parasympatolytiska aktiviteten hos hyoscinbutylbromid observerades i vissa fall en svag ökning av hjärtfrekvensen hos häst och nötkreatur efter administrering av dubbel terapeutisk dos.

Särskilda varningar för respektive djurslag

Inga.

Skyddsföreskrifter för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Hos ett mycket litet antal personer kan metamizol orsaka reversibel men potentiellt allvarlig agranulocytos samt andra reaktioner såsom hudallergi. Var noga med att undvika självinjektion.

Vid oavsiktlig självinjektion, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten.

Personer med känd överkänslighet mot metamizol eller hyoscinbutylbromid bör undvika kontakt med läkemedlet. Undvik att använda produkten om du är känslig för pyrazoloner eller acetylsalicylsyra.

Tvätta omedelbart bort stänk från hud och ögon.

Särskilda försiktighetsåtgärder för skydd av miljön:

Ej relevant.

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 3 år

Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 28 dagar

Särskilda förvaringsanvisningar

Öppnad innerförpackning förvaras vid högst 25 °C.

Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använda veterinärmedicinska läkemedel och avfall

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall.

Använd retursystem för kassering av ej använt läkemedel eller avfall från läkemedelsanvändningen i enlighet med lokala bestämmelser.

Receptbelagt läkemedel.

Utförlig information om detta läkemedel finns i unionens produktdatabas (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).