Indikationer
Behandling av hypotension vid generell anestesi.
Kontraindikationer
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.
Fenylefrin ska inte ges till patienter med svår hypertension eller perifer vaskulär sjukdom. Detta kan leda till ischemi med risk för gangrän eller vaskulär trombos.
Fenylefrin ska inte ges till patienter med svår hypertyreos.
I kombination med indirekt verkande sympatomimetika (efedrin, metylfenidat, pseudoefedrin): Risk för vasokonstriktion och/eller hypertensiv kris.
I kombination med alfa-sympatomimetika (oral och/eller nasal användning) (etilefrin, midodrin, nafazolin, oximetazolin, synefrin, tetryzolin, tuaminoheptan, tymazolin): Risk för vasokonstriktion och/eller hypertensiv kris.
I kombination med icke-selektiva monoaminoxidas (MAO) hämmare eller inom 2 veckor efter utsättandet: Risk för hypertensiv kris och möjlig fatal hypertermi (se avsnitt Interaktioner).
Dosering
Dosering
Vuxna
Intravenös bolusinjektion:
Vanlig dos är 50 mikrogram, som kan upprepas tills önskad effekt uppnås. Vid allvarlig hypotension kan doserna ökas, utan att överstiga 100 mikrogram i en bolusdos.
Kontinuerlig intravenös infusion:
Initial dos är 25 till 50 mikrogram/min. Doserna kan ökas eller minskas för att bibehålla det systoliska blodtrycket nära normalvärdet. Doser mellan 25 och 100 mikrogram/min har bedömts vara effektiva.
Nedsatt njurfunktion:
Lägre doser fenylefrin kan behövas hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Nedsatt leverfunktion:
Högre doser fenylefrin kan behövas hos patienter med levercirros.
Äldre:
Behandling av äldre bör göras med försiktighet.
Pediatrisk population:
Säkerhet och effekt för fenylefrin för barn har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga.
Administreringssätt
Parenteral administrering. Intravenös bolusinjektion eller intravenös infusion.
För säker användning av fenylefrin bör Fenylefrin Abcur endast ges av sjukvårdspersonal med lämplig utbildning och relevant erfarenhet.
Varningar och försiktighet
Artierellt blodtryck bör övervakas under behandlingen.
Fenylefrin bör ges med försiktighet till patienter med:
-
diabetes,
-
arteriell hypertension,
-
okontrollerad hypertyreos,
-
kranskärlssjukdomar och kroniska hjärtsjukdomar,
-
bradykardi,
-
partiell hjärtblock.
Fenylefrin kan inducera en minskning i hjärtminutvolymen. Därför bör det administreras med största försiktighet till patienter med ateroskleros, hos äldre och till patienter med nedsatt cerebral eller koronär cirkulation.
Hos patienter med allvarlig hjärtsvikt eller kardiogen chock, kan fenylefrin orsaka en försämring av hjärtsvikt som följd av den inducerade vasokonstriktionen (ökning av afterload).
Patienter med medicinska tillstånd som minskad hjärtminutvolym eller perifer vaskulär sjukdom bör ha frekvent övervakning av vitala organfunktioner och lägre systemisk blodtrycksgräns bör övervägas som kriterium för dosreduktion eller utsättning av fenylefrin.
Lägre doser kan krävas för patienter med nedsatt njurfunktion.
Högre doser kan krävas för patienter med levercirros.
Administrering av detta läkemedel samtidigt med följande läkemedel rekommenderas inte på grund av risk för vasokonstriktion och/eller hypertensiv kris i samband med dess indirekta sympatomimetiska verkan; (se avsnitt Interaktioner).
-
dopaminerga ergotalkaloider (bromokriptin, karbergolin, lisurid eller pergolid) eller vasokonstiktorer (dihydroergotamin, ergotamin, metylergometrin eller metysergid)
-
i kombination med linezolid
Fenylefrin Abcur rekommenderas inte till patienter med grund främre kammare eller till patienter med akut trångvinkelglaukom i anamnesen.
-
Användning av Fenylefrin Abcur hos patienter med grund främre kammare, tidigare akut trångvinkelglaukom och/eller otillräcklig pupillutvidgning kan öka risken för både prolaps av iris (iridocele) och floppy iris-syndrom.
Hjälpämne
1 injektionsflaska à 50 ml innehåller 185 mg natrium, motsvarande 9,3 % av WHOs högsta rekommenderade dagliga intag (2 gram natrium för vuxna).
1 ampull à 20 ml innehåller 74 mg natrium, motsvarande 3,7 % av WHOs högsta rekommenderade dagliga intag (2 gram natrium för vuxna).
1 ampull à 10 ml innehåller 37 mg natrium, motsvarande 1,9 % av WHOs högsta rekommenderade dagliga intag (2 gram natrium för vuxna).
1 ampull à 5 ml innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium, d.v.s. är näst intill ”natriumfritt”.
Interaktioner
Kombinationer som är kontraindicerade (se avsnitt Kontraindikationer)
Indirekta sympatomimetika (efedrin, metylfenidat, pseudoefedrin): Risk för vasokonstriktion och/eller hypertensiv kris.
Alfa-sympatomimetika (oral och/eller nasal användning) (etilefrin, midodrin, nafazolin, oximetazolin, synefrin, tetryzolin, tuaminoheptan, tymazolin): Risk för vasokonstriktion och/eller hypertensiv kris.
Icke-selektiva monoaminoxidashämmare (MAO) (iproniazid, nialamid): Paroxysmal hypertoni, hypertermi möjligen fatal. På grund av MAO-hämmares långa verkan är denna interaktion fortfarande möjlig 15 dagar efter utsättande av MAO-hämmare.
Kombinationer som inte rekommenderas (se avsnitt Varningar och försiktighet)
Dopaminerga ergotalkaloider (bromokriptin, karbergolin, lisurid eller pergolid): Risk för vasokonstriktion och/eller hypertensiv kris.
Kärlsammandragande ergotalkaloider (dihydroergotamin, ergotamin, metylergometrin, metysergid): Risk för vasokonstriktion och/eller hypertensiv kris.
Linezolid: Risk för vasokonstriktion och/eller hypertensiv kris.
Kombinationer som kräver försiktighet
Selektiva (moklobemid, toloxaton)MAO-hämmare: Risk för ökad duration av effekten av fenylefrin kan inte uteslutas.
Graviditet
Det finns inga adekvata data från användning av Fenylefrin Abcur hos gravida kvinnor. Djurstudier är ofullständiga vad gäller effekt på graviditet, embryonal-/fosterutveckling, förlossning och utveckling efter födsel. Den potentiella risken för människa är okänd.
Fenylefrin bör inte användas under graviditet om det inte är absolut nödvändigt.
Amning
Små mängder fenylefrin utsöndras i bröstmjölk.
Administrering av vasokonstriktorer till mamman utsätter barnet för en risk för kardiovaskulära och neurologiska effekter. Fenylefrin Abcur bör inte användas under amning såvida inte de förväntade fördelarna uppväger den potentiella risken.
Fertilitet
Det finns inga tillgängliga data beträffande fertilitet efter exponering av fenylefrin (se avsnitt Prekliniska uppgifter).
Trafik
Behandling med detta läkemedel är inte kompatibelt med att framföra fordon eller använda maskiner.
Biverkningar
För detta läkemedel finns ingen modern klinisk dokumentation som kan användas för bedömning av frekvensen av biverkningar. De flesta biverkningarna av fenylefrin är dosberoende och en konsekvens av den förväntade farmakodynamiska profilen.
Psykiatriska störningar:
Upprymdhet, agitation
Centrala och perifera nervsystemet:
Huvudvärk
Hjärtat:
Reflexbradykardi, arytmi, anginasmärta
Blodkärl:
Hypertension
Extravasation av Fenylefrin Abcur kan orsaka vävnadsnekros. Fentolamin bör användas för att reversera ischemi som orsakas av någon alfa-agonist.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, men alla kan rapportera misstänkta biverkningar till Läkemedelsverket, www.lakemedelsverket.se. Postadress
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
Överdosering
En överdos kan orsaka prematur ventrikulär kontraktion och korta paroxysmala episoder av ventrikulär takykardi. Reflex bradykardi kan förväntas vid en signifikant ökning i blodtrycket.
En överdos av fenylefrin kan orsaka hypertensiva kriser.
Farmakodynamik
Fenylefrin är en potent vasokonstriktor som verkar nästan uteslutande genom stimulering av alfa-1-adrenerga receptorer. Sådan arteriell vasokonstriktion åtföljs även av venös kärlsammandragning. Detta ger en ökning av blodtrycket och reflexbradykardi. Den potenta arteriella vasokonstriktionen ger en ökning i motståndet av ventrikulär ejektionsfraktion (ökning av afterload), vilket resulterar i en minskning av hjärtminutvolymen. Denna effekt är mindre uttalad hos friska personer men kan orsaka en försämring av befintlig hjärtsvikt.
Farmakokinetik
Distribution
Durationen är 20 minuter efter intravenös administrering.
Distributionsvolymen efter singeldos är 340 liter.
Plasmaproteinbindningen är okänd.
Eliminering
Fenylefrin utsöndras huvudsakligen via njurarna som m-hydroximandelsyra och fenolkonjugat.
Eliminationshalveringstiden är cirka 2–3 timmar.
Det finns inga tillgängliga data på farmakokinetik i särskilda patientgrupper.
Prekliniska uppgifter
Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktas i produktresumén.
Det finns inga prekliniska data på fertilitet och effekter på reproduktion efter exponering av fenylefrin.
Innehåll
Kvalitativ och kvantitativ sammansättning
En ml injektionsvätska innehåller fenylefrinhydroklorid motsvarande 0,05 mg fenylefrin.
1 ampull à 10 ml innehåller fenylefrinhydroklorid motsvarande 0,5 mg fenylefrin.
En ml injektionsvätska innehåller fenylefrinhydroklorid motsvarande 0,1 mg fenylefrin.
1 ampull à 5 ml innehåller fenylefrinhydroklorid motsvarande 0,5 mg fenylefrin.
1 ampull à 10 ml innehåller fenylefrinhydroklorid motsvarande 1,0 mg fenylefrin.
1 ampull à 20 ml innehåller fenylefrinhydroklorid motsvarande 2,0 mg fenylefrin.
1 injektionsflaska à 50 ml innehåller fenylefrinhydroklorid motsvarande 5,0 mg fenylefrin.
Hjälpämne med känd effekt:
1 injektionsflaska à 50 ml innehåller 8 mmol (185 mg) natrium.
1 ampull à 20 ml innehåller 3,2 mmol (74 mg) natrium.
1 ampull à 10 ml innehåller 1,6 mmol (37 mg) natrium.
1 ampull à 5 ml innehåller 0,8 mmol (18,5 mg) natrium.
Förteckning över hjälpämnen
Natriumklorid, natriumcitrat, citronsyra och vatten för injektionsvätskor.
Blandbarhet
Fenylefrin är inte kompatibelt med alkaliska lösningar, järnsalter och andra metaller.
Miljöpåverkan
Fenylefrin
Miljörisk:
Risk för miljöpåverkan av fenylefrin kan inte uteslutas då ekotoxikologiska data saknas.
Nedbrytning:
Det kan inte uteslutas att fenylefrin är persistent, då data saknas.
Bioackumulering:
Fenylefrin har låg potential att bioackumuleras.
Läs mer
Detaljerad miljöinformation
Environmental Risk Classification
Predicted Environmental Concentration (PEC)
PEC is calculated according to the following formula:
PEC(μg/L) = (A*109*(100-R))/(365*P*V*D*100) = 1,37*10-6*A(100-R)
PEC = 0,00104 μg/L
Where:
A = 7,5890 kg (total sold amount API in Sweden year 2021, data from IQVIA).
R = removal rate = 0% (no data available)
P = number of inhabitants in Sweden = 10*106
V (L/day) = volume of waste water per capita and day = 200 (ECHA default) (Ref. 1)
D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (Ref. 1)
Ecotoxicological studies
No ecotoxicological data available.
Degradation
No degradation data available.
Bioaccumulation
Partitioning coefficient
An experimentally derived Log Kow of -0,31 (unknown method) (Ref. 2) indicates that Phenylephrine has low potential for bioaccumulation.
Log Kow < 4 which justifies use of the phrase “Phenylephrine has low potential for bioaccumulation”.
References
1.ECHA, European Chemicals Agency. Guidance on information requirements and chemical safety assessment. Ver 2.1, 2011.
http://echa.europa.eu/documents/10162/13643/information_requirements_r2_en.pdf
2.Hansch C et al (1995), ChemID+, US National Library of Medicine, National Institutes of Health,
http://chem.sis.nlm.nih.gov/chemidplus/chemidheavy.jsp
Hållbarhet, förvaring och hantering
Hållbarhet
3 år
Särskilda förvaringsanvisningar
Inga särskilda förvaringsanvisningar.
Särskilda anvisningar för destruktion
Inga särskilda anvisningar.
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.
Förpackningsinformation
Injektionsvätska, lösning 0,05 mg/ml
Klar, färglös lösning
10 x 10 milliliter ampull (fri prissättning), tillhandahålls ej
Injektionsvätska, lösning 0,1 mg/ml
Klar, färglös lösning
10 x 5 milliliter ampull (fri prissättning), EF
10 x 10 milliliter ampull (fri prissättning), EF