Aktiv substans:
Varje tablett innehåller 16 mg, 24 mg, 60 mg eller 160 mg maropitant som

maropitantcitratmonohydrat.

Hjälpämnen:

Svagt orange tablett.

Tabletterna har en skårad linje, vilket möjliggör delning av tabletten. Varje tablett är märkt med bokstäverna “MPT” och siffror som anger mängden maropitant på ena sidan och omärkt på den andra.

Farmakodynamiska egenskaper

Kräkning är en komplicerad process som styrs centralt av kräkningscentrat. Detta centrum består av flera hjärnstamscellkärnor (area postrema, nucleus tractus solitarius, N. vagus dorsale motoriska kärna), som mottager och integrerar sensorisk stimulans från centrala och perifera källor och kemisk stimulans från kretsloppet och cerebrospinalvätskan.

Maropitant är en neurokinin 1 (NK₁) receptorantagonist, som verkar genom hämning av bindningen av substansen P, en neuropeptid i takykininfamiljen. Betydande koncentrationer av substansen P finns i cellkärnorna som innefattar kräkningscentrat och betraktas som den viktigaste neurotransmittorn i kräkningsprocessen. Genom hämning av bindningen av substansen P inom kräkningscentrat, är maropitant effektivt mot neurala och humorala (centrala och perifera) orsaker till kräkning. Ett flertal in vitro-tester har visat att maropitant binds selektivt till NK1-receptorn med dosberoende funktionell antagonism av substansen Ps aktivitet. I in vivo-studier på hundar har maropitants antiemetiska effekt mot centrala och perifera emetika visats, inkluderande apomorfin, cisplatin och ipekaksirap.

Maropitant är icke-sedativt och skall inte användas som lugnande medel vid åksjuka.

Maropitant är effektivt mot kräkning. Tecken på illamående på grund av åksjuka, inklusive kraftig salivavsöndring och slöhet kan kvarstå under behandlingen.

Farmakokinetiska egenskaper

Maropitants farmakokinetiska profil vid administrering som en oral engångsdos av 2 mg/kg kroppsvikt till hundar kännetecknades av en maximal koncentration (C_max) i plasma av cirka 81 ng/ml, vilket uppnåddes inom 1,9 timmar efter doseringen (T_max). De maximala koncentrationerna åtföljdes av en nedgång i den systemiska exponeringen, med apparent elimineringshalveringstid (t½) av 4,03 timmar. Vid dosen 8 mg/kg, uppnåddes C_max 776 ng/ml 1,7 timmar efter doseringen. Elimineringshalveringstiden vid 8 mg/kg var 5,47 timmar.

Den interindividuella variationen i kinetiken kan vara stor, upp till 70 CV% för AUC.

I kliniska studier gav maropitants plasmanivåer effekt från och med 1 timme efter administreringen.

Den orala biotillgängligheten hos maropitant uppskattades till 23,7 % vid 2 mg/kg och 37,0 % vid 8 mg/kg. Distributionsvolymen vid steady state (Vss), fastställd efter intravenös administrering av 1-2 mg/kg, låg inom området 4,4 till 7,0 l/kg. Maropitant visar icke-linjär farmakokinetik (AUC-värdet ökar mer än proportionellt med ökad dos) när det administreras oralt inom dosområdet 1-16 mg/kg.

Efter upprepad oral administrering under 5 dagar i följd, med en daglig dos av 2 mg/kg, var ackumulationen 151 %. Efter upprepad, oral administrering 2 dagar i följd med en daglig dos av 8 mg/kg, var ackumulationen 218 %. Maropitant metaboliseras via cytokrom P450 (CYP) i levern. CYP2D15 och CYP3A12 identifierades som hundens isoformer, involverade i leverns biologiska omvandling av maropitant.

Njurclearance är en mindre elimineringsväg, och mindre än 1 % av en oral dos av 8 mg/kg återfinns i urinen som antingen maropitant eller dess huvudmetabolit. Maropitants plasmaproteinbindning hos hundar är mer än 99 %.

• För att förebygga illamående som orsakas av kemoterapi.

• För att förebygga kräkning som orsakas av åksjuka.

• För att förebygga och behandla kräkning i anslutning till behandling med Cerenia injektionsvätska, lösning och i kombination med annan stödjande behandling.

Inga.

Det veterinärmedicinska läkemedlets säkerhet har inte fastställts hos hundar som är yngre än 16 veckor för dosen 8 mg/kg (åksjuka), hos hundar som är yngre än 8 veckor för dosen 2 mg/kg (kräkning) eller hos dräktiga eller digivande tikar. Skall endast användas i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning.

Maropitant metaboliseras i levern och skall därför användas med försiktighet hos patienter med leversjukdom. Eftersom maropitant ackumuleras i kroppen under en behandlingsperiod på 14 dagar på grund av mättad metabolism bör man vid långtidsbehandling noggrant övervaka leverfunktionen och biverkningar.

Försiktighet skall iakttas vid användning av Cerenia till djur som lider av eller har anlag för hjärtsjukdom, eftersom maropitant har affinitet till Ca- och K-jonkanaler. Ökning av QT-intervallet med cirka 10 % har iakttagits vid EKG i en studie på friska beagle-hundar efter administrering av 8 mg/kg, men en ökning av denna storlek torde inte vara kliniskt signifikant.

Dräktighet och laktation:

Säkerheten för detta läkemedel har inte fastställts under dräktighet och laktation.

Skall endast användas i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning.

Hund:

¹ Före resan, vanligen inom två timmar efter adminisrering av dosen 8 mg/kg,

Det är viktigt att rapportera biverkningar. Det möjliggör fortlöpande säkerhetsövervakning av ett läkemedel. Rapporter ska, företrädesvis via en veterinär, skickas till antingen innehavaren av godkännande för försäljning eller dennes lokala företrädare eller till den nationella behöriga myndigheten via det nationella rapporteringssystemet. Se bipacksedeln för respektive kontaktuppgifter.

Dos och administreringssätt

För oral användning.

Vid åksjuka rekommenderas en lätt måltid eller en munsbit före doseringen, men förlängd fasta före administrering bör undvikas. Tabletterna bör inte ges inneslutna i något eller inkapslade i mat, eftersom detta kan fördröja upplösningen av tabletten och därmed tablettens verkan.

Hunden bör observeras noggrant efter intaget, för att säkerställa att varje tablett sväljs ner.

För att förebygga illamående som orsakas av kemoterapi och för behandling och förebyggande behandling av kräkning (utom åksjuka), (endast till hundar som är 8 veckor eller äldre).

Vid behandling eller förebyggande behandling av kräkning skall Cerenia tabletter ges en gång om dagen, i en dos av 2 mg maropitant per kg kroppsvikt, med det antal tabletter som framgår av nedanstående tabell. Tabletterna kan delas längs den skårade linjen på tabletten.

Vid förebyggande behandling av kräkning skall tabletterna ges mer än 1 timme i förväg. Effekten kvarstår i cirka 24 timmar, och tabletterna kan därför ges kvällen före administrering av ett medel som kan framkalla kräkning (t ex kemoterapi).

Cerenia kan användas vid behandling eller förebyggande behandling av kräkning, antingen i tablettform eller i form av injektion en gång om dagen. Cerenia injektionsvätska, lösning kan ges i upp till 5 dagar och Cerenia tabletter i upp till 14 dagar.

^* Korrekt dos för hundar som väger mindre än 3 kg kan inte uppnås exakt.

För förebyggande behandling av kräkning som orsakats av åksjuka (endast till hundar som är 16 veckor eller äldre).

Vid förebyggande behandling av kräkning som orsakats av åksjuka skall Cerenia tabletter ges en gång om dagen, i en dos av 8 mg maropitant per kg kroppsvikt, med det antal tabletter som framgår av nedanstående tabell. Tabletterna kan delas längs den skårade linjen på tabletten.

Tabletterna skall ges minst 1 timme innan resan påbörjas. Den antiemetiska effekten kvarstår i minst 12 timmar, och tabletterna kan därför gärna ges kvällen före, vid tidig avresa. Behandlingen kan upprepas, dock högst 2 dagar i följd.

Eftersom den farmakokinetiska variationen är stor och maropitant ackumuleras i kroppen efter upprepade administreringar en gång om dagen, kan lägre doser än de rekommenderade vara tillräckligt hos vissa hundar och vid upprepad dosering.

Blandbarhet

Ej relevant.

Ej relevant.

Ej relevant.

Cerenia skall inte användas tillsammans med Ca-kanalantagonister, eftersom maropitant har affinitet till Ca-kanaler.

Maropitant har hög bindningsgrad till plasmaproteiner och kan konkurrera med andra, starkt bundna läkemedel.

Cerenia tabletter har tolererats väl vid administrering under 15 dagar med en daglig dos av 10 mg/kg kroppsvikt. Kliniska tecken, inkluderande kräkning vid första doseringen, kraftig salivavsöndring och vattnig avföring, har iakttagits när produkten getts i större doser än 20 mg/kg.

Särskilda varningar för respektive djurslag

Kräkning kan bero på allvarliga, svårt försvagande tillstånd, inklusive gastrointestinala blockeringar, och därför bör en korrekt diagnostisk bedömning göras.

Cerenia tabletter har visat sig vara effektiva vid behandling av kräkning, men i de fall då kräkningsfrekvensen är hög, hinner eventuellt inte oralt administrerat Cerenia upptas före nästa kräkningshändelse. Cerenia injektionsvätska, lösning rekommenderas därför som initial behandling.

Enligt god veterinärsed bör antiemetika användas i kombination med annan veterinärbehandling och stödjande åtgärder, såsom dietkontroll och vätsketillförsel, medan de bakomliggande orsakerna till kräkningen utreds. Säkerheten av maropitant vid mer än 5 dagars behandling har inte undersökts hos målgruppen (dvs. unga hundar med virusenterit). Om mer än 5 dagars behandling anses nödvändig krävs noggrann övervakning av eventuella biverkningar.

Skyddsföreskrifter för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Personer med känd överkänslighet mot maropitant ska hantera läkemedlet med försiktighet.

Tvätta händerna efter användning. Vid oavsiktligt intag, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten för läkaren.

Särskilda försiktighetsåtgärder för skydd av miljön:

Ej relevant.

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 3 år.

Hållbarhet för delade tabletter: 2 dygn.

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Oanvänd, halv tablett skall läggas tillbaka i den öppnade blisterförpackningen och förvaras i pappasken.

Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använda veterinärmedicinska läkemedel och avfall

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall.

Använd retursystem för kassering av ej använt läkemedel eller avfall från läkemedelsanvändningen i enlighet med lokala bestämmelser.

Receptbelagt läkemedel.

Utförlig information om detta läkemedel finns i unionens produktdatabas (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).