Indikationer
Symtomatisk lindring av nästäppa orsakad av rinit och sinuit.
Kontraindikationer
Överkänslighet mot xylometazolin eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Innehåll.
Liksom för andra vasokonstriktorer ska xylometazolinhydroklorid inte användas efter transfenoidal hypofysektomi eller efter transnasala/transorala operationer där dura mater är exponerad.
Glaukom.
Dosering
Vuxna och barn över 10 år:
Nässpray 1 mg/ml: 1 spraydos i varje näsborre högst 3 gånger dagligen i högst 10 dagar.
Barn 2-10 år:
Zymelin 0,5 mg/ml: 1 spraydos i varje näsborre högst 3 gånger dagligen i högst 5 dagar.
Bör ej ges till barn under 2 år utan läkares ordination.
Anvisningar för användning:
Snyt alltid näsan innan nässprayen används.
Ta av skyddshatten.
Före första användning: Pumpa sprayen ett antal gånger tills en jämn dusch erhålls.
Håll flaskan upprätt.
Böj huvudet lätt framåt.
Håll för ena näsborren och sätt in sprayens spets i den andra. Gör ett snabbt tryck på pumpen och andas samtidigt in genom näsan.
Samma procedur upprepas i den andra näsborren.
Varningar och försiktighet
Varningen ”nässpray 0,5 mg/ml och 1 mg/ml bör ej ges till barn under 2 år på grund av risk för överdosering med en dämpande effekt på centrala nervsystemet som följd”, ska finnas i all information om preparatet.
Behandlingstiden bör ej överskrida tio dagar då långvarig och frekvent användning kan förorsaka svullnad av nässlemhinnan och hypersekretion orsakad av ökad sensibilitet hos cellerna (”rebound-effekt”).
Xylometazolin ska användas med försiktighet till personer som är känsliga för adrenerga substanser som kan ge symtom som sömnstörningar, yrsel, tremor, hjärtarytmier eller förhöjt blodtryck.
Xylometazolin bör användas med försiktighet och endast enligt läkarens ordination av patienter med hypertyreos, diabetes mellitus, hypertoni, ateroskleros, aneurysm, ischemisk hjärtsjukdom, arytmier och takykardi, svårigheter att urinera p.g.a. förstorad prostata, eller av patienter som behandlas med MAO-hämmare eller andra läkemedel som kan höja blodtrycket liksom vid feokromocytom.
Patienter med långt QT-syndrom som behandlas med xylometazolin kan löpa ökad risk för allvarlig ventrikulär arytmi.
Interaktioner
Vid samtidig användning av tri- eller tetracykliska antidepressiva medel eller MAO-hämmare kan en systemisk effekt av xylometazolin inte uteslutas och den sympatomimetiska effekten kan förstärkas.
Graviditet
Graviditet
Xylometazolin bör ej användas under graviditet på grund av möjlig systemisk vasokonstriktion.
Amning
Amning
Xylometazolin kan användas under amning och bör endast ske enligt läkarens ordination.
Trafik
Xylometazolin har ingen effekt på förmågan att framföra fordon och att använda maskiner.
Biverkningar
De vanligaste biverkningarna förekommer i näsa och slemhinnor. Cirka 3-8 % av patienterna drabbas av biverkningar.
|
Frekvens Organsystem |
Vanliga (≥1/100, <1/10) |
Mindre vanliga (≥1/1000, <1/100) |
Sällsynta (≥1/10 000, < 1/1000) |
Mycket sällsynta (<1/10 000,) |
|
Centrala och perifera nervsystemet |
Rastlöshet, sömnlöshet, trötthet, huvudvärk |
|||
|
Ögon |
Övergående synstörningar |
|||
|
Andningsvägar bröstkorg och mediastinum |
Sveda i näsa och svalg, torr och irriterad nässlemhinna, nysningar, brännande känsla, nasal sekretion. |
Nästäppa (reaktiv hyperemi), särskillt efter frekvent eller lång tids användning. Epistaxis | ||
|
Magtarmkanalen |
Illamående, kräkningar | |||
|
Blodkärl |
Takykardi eller oregelbunden puls. |
|||
|
Immunsystemet |
Systemisk allergisk reaktion |
Överdosering
Vid överdosering och vid oavsiktlig oral administrering, har sjukdomsbilden varit CNS-depression med signifikant reducerad kroppstemperatur, svettningar, dåsighet, huvudvärk, ökad eller oregelbunden puls, förhöjt blodtryck och potentiell koma, speciellt hos barn.
Hypertoni kan följas av ”Rebound-hypotoni”.
Behandling: Symtomatisk, ingen specifik behandling tillgänglig.
Medicinsk observation rekommenderas.
Farmakodynamik
Xylometazolinhydroklorid är ett sympatomimetikum med alfa-receptorstimulerande effekt för lokal tillförsel till nässlemhinnan. Xylometazolin verkar kärlsammandragande på nässlemhinnan, minskar akut svullnad av slemhinnemembran och underlättar därför inandningen genom näsan och dränaget från näsan och bihålorna.
Det är liten risk för påverkan på hjärtat och centrala nervsystemet.
Effekten sätter in efter några minuter och varar i 6 – 8 timmar.
Farmakokinetik
Efter lokal tillförsel är plasmakoncentrationen hos människa lägre än detektionsgränsen.
Prekliniska uppgifter
Det finns inga prekliniska data av relevans för säkerhetsbedömningen utöver vad som redan beaktats i produktresumén.
Innehåll
Kvalitativ och kvantitativ sammansättning
Xylometazolinhydroklorid 0,5 mg/ml och 1 mg/ml.
(1 dos innehåller cirka 35 mikrogram respektive 140 mikrogram)
Förteckning över hjälpämnen
Dinatriumedetat, natriumdivätefosfatdihydrat, dinatriumfosfatdihydrat, natriumklorid, renat vatten.
Blandbarhet
Ej relevant.
Miljöpåverkan
Miljöinformationen för xylometazolin är framtagen av företaget Haleon Denmark för Otrinex, Otrivin Comp, Otrivin®, Otrivin® Menthol (utan konserveringsmedel), Otrivin® utan konserveringsmedel
Miljörisk:
Användning av xylometazolin har bedömts medföra försumbar risk för miljöpåverkan.
Nedbrytning:
Xylometazolin är potentiellt persistent.
Bioackumulering:
Xylometazolin har låg potential att bioackumuleras.
Läs mer
Detaljerad miljöinformation
Environmental Risk Classification
Predicted Environmental Concentration (PEC)
PEC is calculated according to the following formula:
PEC (μg/L) = (A*109*(100-R)/(365*P*V*D*100)
PEC = 0.013 μg/L
Where:
A = 93,77 kg (total sold amount API in Sweden year 2019, derived from data from IQVIA). Reduction of A may be justified based on metabolism data.
R = 0% removal rate (conservatively, it has been assumed there is no loss by adsorption to sludge particles, by volatilization, hydrolysis or biodegradation)
P = number of inhabitants in Sweden = 10*106
V (L/day) = volume of wastewater per capita and day = 200 (ECHA default) (Reference 1)
D = factor for dilution of waste water by surface water flow = 10 (ECHA default) (Reference 1)
Predicted No Effect Concentration (PNEC)
Ecotoxicological studies:
Green algae: EC50 = 2.03 mg/L (Desmodesmus subspicatus, 72 h (growth rate), (OECD 201) (Reference 2)
Daphnia acute toxicity: EC50 = 5.63 mg/L (Daphnia magna, 48h, OECD 202) (Reference 2)
Fish acute toxicity: LC50 = 71 mg/L (Rainbow trout (Oncorhynchus mykiss), 96h, OECD203) (Reference 2)
Bacterial Respiration Inhibition: IC20 = 90 mg/L (activated sludge, 0.5h, OECD 209) (Reference 2)
The PNEC is based on the following data:
PNEC (µg/l) = lowest acute EC50 / 1,000, where 1,000 is the assessment factor used.
An EC50 of 2.03 mg/l for green algae has been used for this calculation
PNEC = 2,030 µg/L /1000 = 2.03 µg/l
PNEC (μg/L) = lowest NOEC/1,000, where 1000 is the assessment factor applied for three short-term EC50s. EC50 for green algae (= 2.03 mg/L) has been used for this calculation since it is the most sensitive of the three tested species.
Environmental risk classification (PEC/PNEC ratio)
PEC/PNEC = 0.013/2.03 = 6,40 x 10-3, i.e. PEC/PNEC ≤ 0.1 which justifies the phrase “Use of Xylometazoline has been considered to result in insignificant environmental risk.”
Environmental fate studies:
Degradation:
Degradation: < 10% (aerobic, 28d, 20-24°C, OECD 301A) (Reference 2)
This substance is not readily biodegradable.
Bioaccumulation
Partition Coefficient: log Kow 2.84 (OECD107) (Reference 2)
Justification of chosen bioaccumulation phrase:
Since log Kow < 4, the substance has low potential for bioaccumulation.
PBT/vPvB assessment
Xylometazoline does not fulfil the criteria for PBT and/or vBvP.
All three properties, i.e. ‘P’, ‘B’ and ‘T’ are required in order to classify a compound as PBT (Reference 1). Xylometazoline does not fulfil the criteria for PBT and/or vBvP based on log Kow < 4.
References
-
ECHA, European Chemicals Agency. 2008 Guidance on information requirements and chemical safety assessment.
-
Safety Data Sheet. Xylometazoline hydrochloride Version No.23. Fagron UK Ltd, July 2014.
Hållbarhet, förvaring och hantering
Hållbarhet
3 år.
Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 30°C.
Särskilda anvisningar för destruktion
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.
Egenskaper hos läkemedelsformen
Nässpray, lösning.
Klar, ofärgad lösning.