Varje tablett innehåller:

Aktiv substans:

Pergolid 1,0 mg

motsvarande 1,31 mg pergolidmesilat

Hjälpämnen:

Hjälpämnen:

Rosa rund och konvex tablett med en korsformad brytskåra på en sida.

Tabletterna kan delas i 2 eller 4 lika stora delar.

Farmakodynamiska egenskaper

Pergolid är ett syntetiskt ergotderivat samt en kraftfull, långtidsverkande dopaminreceptoragonist. Både in vitro och in vivo farmakologiska studier har visat att pergolid verkar som en selektiv dopaminagonist med liten eller ingen effekt på norepinefrin-, epinefrin- eller serotoninbanorna vid terapeutiska doser Liksom andra dopaminagonister hämmar pergolid utsöndringen av prolaktin. Hos hästar med PPID (hypofysär pars intermediadysfunktion) verkar pergolid genom att stimulera dopaminreceptorer. Hos hästar med PPID har pergolid även visat sig minska plasmanivåerna av ACTH, MSH och andra pro-opiomelanokortinpeptider.

Farmakokinetiska egenskaper

Farmakokinetisk information för häst finns för orala doser på 2, 4 och 10 µg pergolid/kg kroppsvikt. Det har visats att pergolid absorberas snabbt med kort tid till att uppnå maximal koncentration.

Maximala koncentrationer (Cmax) efter en dos på 10 µg/kg var låga och varierande med ett genomsnitt på ~ 4 ng/ml och en genomsnittlig terminal halveringstid (T½) på ~ 6 timmar. Mediantid till högsta koncentration (Tmax) var ~ 0,4 timmar och arean under kurvan (AUC) var ~ 14 ng × tim/ml.

Med en känsligare analysmetod var plasmakoncentrationer efter dosen 2 μg pergolid/kg mycket låga och varierande med maximala koncentrationer från 0,138 till 0,551 ng/ml. Maximala koncentrationer uppmättes 1,25 +/- 0,5 timme (Tmax). Plasmakoncentrationerna hos de flesta hästar var endast kvantifierbara i 6 timmar efter given dos. En häst hade dock kvantifierbara koncentrationer i

24 timmar. Terminala halveringstider beräknades inte på grund av att plasmakoncentration-tid-kurvan för de flesta hästarna inte fullt klarlagts.

Maximala koncentrationer (Cmax) efter en dos på 4 µg/kg var låga och varierande från 0,7 till 2,9 ng/ml med ett genomsnitt på ~ 1,7 ng/ml, och en genomsnittlig halveringstid (T½) på ~ 9 timmar. Mediantid till högsta koncentration (Tmax) var ~ 0,6 timmar och AUC var ~ 4,8 ng × tim/ml.

Pergolidmesilat är till cirka 90 % bundet till plasmaproteiner hos människa och laboratoriedjur Elimineringsvägen är via njurarna.

För symptomatisk behandling av kliniska tecken på hypofysär pars intermediadysfunktion (PPID, pituitary pars intermedia dysfunction) (Cushings syndrom hos häst).

Använd inte till hästar med känd överkänslighet mot pergolidmesilat eller andra ergotderivat eller mot något av hjälpämnena.

Använd inte till hästar under 2 år

Eftersom majoriteten av PPID-fallen diagnostiseras hos äldre hästar förekommer det ofta andra patologiska processer. För monitorering och testintervall..

Dräktighet:

Använd endast i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning. Läkemedlets säkerhet har inte fastställts hos dräktiga ston. Laboratoriestudier på mus och kanin har inte gett några belägg för teratogena effekter. Nedsatt fertilitet observerades på möss vid en dos på 5,6 mg/kg och dag.

Laktation:

Användning rekommenderas inte till digivande hästar, eftersom läkemedlets säkerhet inte fastställts hos dessa. Det är observerat brister i mjölkproduktion hos mus. Detta är orsakat av den farmakologiska hämningen av prolaktinsekretionen, vilket medförde lägre kroppsvikt och överlevnad hos avkomma.

Häst:

¹ övergående

² lindriga

Det är viktigt att rapportera biverkningar. Det möjliggör fortlöpande säkerhetsövervakning av ett läkemedel. Rapporter ska, företrädesvis via en veterinär, skickas till antingen innehavaren av godkännande för försäljning eller dennes lokala företrädare eller till den nationella behöriga myndigheten via det nationella rapporteringssystemet. Se bipacksedeln för respektive kontaktuppgifter.

Dos och administreringssätt

Oral användning, en gång dagligen.

För att underlätta administrering ska den erforderliga dagliga dosen lösas upp i en liten mängd vatten och omröras till den är upplöst och/eller blandas med melass eller annat välsmakande foder. Tabletter som löses upp i vatten administreras med en spruta. Administrera hela mängden direkt. Tabletterna ska inte krossas.

Startdos

Startdosen är 2 µg pergolid/kg (dosintervall: 1,7 till 2,5 µg/kg kroppsvikt. Enligt studier från publicerad litteratur är den vanligaste, genomsnittliga dosen 2 µg pergolid/kg med ett intervall från 0,6 till 10 µg pergolid/kg. Startdosen (2 µg pergolid/kg). dvs. en tablett för 500 kg kroppsvikt) ska sedan titreras utifrån det individuella svaret som fastställts genom övervakning (se nedan).

Följande startdoser rekommenderas:

Underhållsdos

Livslång behandling är att förvänta för denna sjukdom.

De flesta hästar svarar på behandling och stabiliseras vid en genomsnittlig dos på 2 mikrogram pergolid/kg kroppsvikt. Klinisk förbättring med pergolid förväntas inom 6 till 12 veckor. Hästar kan svara kliniskt vid lägre eller varierande doser och därför bör man titrera till lägsta effektiva dos per individ utifrån behandlingssvaret, oavsett om detta är effekt eller tecken på intolerans. Vissa hästar kan behöva doser upp till 10 mikrogram pergolid/kg kroppsvikt per dag. I dessa ovanliga situationer rekommenderas ytterligare övervakning.

Efter den initiala diagnosen, upprepa endokrinologiska tester för dostitrering och övervakning av behandlingen med 4 till 6 veckors intervall, fram till att de kliniska tecknen och/eller resultaten av de diagnostiska testen stabiliseras eller förbättras.

Om kliniska tecken eller diagnostiska tester ännu inte förbättrats efter det första intervallet på 4 till 6 veckor, kan den totala dagliga dosen ökas med 0,25‑0,50 mg. Om de kliniska tecknen förbättrats men ännu inte är normaliserade, kan veterinären besluta att titrera eller inte titrera dosen med hänsyn till individens svar på/tolerans för dosen.

Om de kliniska tecknen inte är tillräckligt kontrollerade (klinisk utvärdering och/eller diagnostiska tester) rekommenderas en höjning av den totala dygnsdosen i steg om 0,25‑0,5 mg (om läkemedlet tolereras vid den dosen) med 4 till 6 veckors mellanrum tills stabilisering uppnås. Vid tecken på dosintolerans ska behandlingen sättas ut i 2 till 3 dagar och återinsättas med halva den tidigare dosen. Den totala dygnsdosen kan sedan titreras tillbaka upp till önskad klinisk effekt i steg om 0,25‑0,5 mg varannan till var fjärde vecka. Om en dos glöms bort ska nästa planerade dos ges enligt ordination.

Efter stabilisering ska regelbunden klinisk bedömning och diagnostiska tester genomföras var 6:e månad för att övervaka behandling och dos. Om inte någon uppenbar behandlingsrespons kan ses ska diagnosen utvärderas på nytt.

Tabletterna kan delas i 2 eller 4 lika stora delar för korrekt dosering. Placera tabletten på en plan yta med brytskåran vänd upp och den konvexa (runda) sidan vänd mot ytan.

2 lika delar: tryck ner med tummen på båda sidor av tabletten.

4 lika delar: tryck ner med tummen i mitten av tabletten.

Blandbarhet

Ej relevant.

Ej godkänt för användning till hästar avsedda för humankonsumtion.

Behandlade hästar får inte slaktas för humankonsumtion.

Det måste intygas att hästen inte är avsedd för humankonsumtion i enlighet med nationell lagstiftning om hästpass.

Ej godkänt för användning till djur som producerar mjölk för humankonsumtion.

Använd läkemedlet med försiktighet vid samtidig administrering med andra läkemedel som man vet påverkar proteinbindningen.

Administrera inte läkemedlet samtidigt med dopaminantagonister, såsom neuroleptika (fentiaziner, t.ex. acepromazin), domperidon eller metoklopramid, eftersom dessa medel kan reducera effekten av pergolid.

Ingen information finns tillgänglig

Särskilda varningar för respektive djurslag

Lämpliga endokrinologiska laboratorietester ska utföras, liksom utvärdering av kliniska tecken för att fastställa diagnosen PPID.

Skyddsföreskrifter för personer som administrerar det veterinärmedicinska läkemedlet till djur

Läkemedlet kan vid delning orsaka ögonirritation, en irriterande lukt eller huvudvärk. Undvik kontakt med ögonen och inhalation vid hantering av tabletterna. Minimera risken för exponering när tabletterna delas. Tabletterna ska inte krossas.

Vid hudkontakt, skölj den exponerade huden med vatten. Vid ögonkontakt, skölj omedelbart det utsatta ögat med vatten och kontakta läkare. Vid nasal irritation, gå ut i friska luften och kontakta läkare om andningssvårigheter uppstår.

Detta läkemedel kan orsaka överkänslighetsreaktioner (allergiska reaktioner). Personer som är överkänsliga för pergolid eller andra ergotderivat ska undvika kontakt med läkemedlet.

Detta läkemedel kan orsaka biverkningar orsakade av minskade prolaktinnivåer, vilket utgör en särskild risk för gravida kvinnor och kvinnor som ammar. Gravida kvinnor och kvinnor som ammar ska undvika kontakt med huden eller kontakt mellan hand till mun genom att använda handskar när de administrerar läkemedlet.

Oavsiktligt intag, särskilt hos barn, kan orsaka biverkningar. För att undvika oavsiktligt intag ska läkemedlet förvaras utom syn- och räckhåll för barn. Tablettdelarna ska läggas tillbaka i det öppnade blistret. Blister ska läggas tillbaka i ytterförpackningen och förvaras på en säker plats. Vid oavsiktligt intag, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten.

Du ska inte äta, dricka eller röka när du använder det här läkemedlet. Tvätta händerna efter användning.

Särskilda försiktighetsåtgärder för skydd av miljön:

Ej relevant.

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 3 år.

Hållbarhet av delade tabletter efter öppnande av inre läkemedelsförpackning: 3 dagar.

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använda veterinärmedicinska läkemedel och avfall

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall.

Använd retursystem för kassering av ej använt läkemedel eller avfall från läkemedelsanvändningen i enlighet med lokala bestämmelser.

Receptbelagt läkemedel.

Utförlig information om detta läkemedel finns i unionens produktdatabas (https://medicines.health.europa.eu/veterinary).